Monografía farmacológica Medvox
Levomepromazina (metotrimeprazina)
Más que un antipsicótico de mantención, en la práctica se usa como sedante potente y como coadyuvante analgésico. Tiene un lugar establecido en cuidados paliativos para el manejo de agitación terminal, náuseas refractarias y dolor de difícil control. Su principal limitación es la hipotensión ortostática, que puede ser severa, y la sedación diurna.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Fenotiazina de cadena alifática, estructuralmente emparentada con clorpromazina, con potente bloqueo histaminérgico y alfa-adrenérgico que explica su sedación intensa.
- Nombres comerciales
- Sinogan comprimidos recubiertos 25 mg
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 25 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo amplio y poco selectivo de receptores D2, 5-HT2, H1, alfa-1 adrenérgicos y muscarínicos. El bloqueo H1 y alfa-1 domina el perfil clínico, produciendo sedación profunda e hipotensión.
Indicaciones
- Agitación psicomotora y estados psicóticos con predominio de excitación
- Sedación y control de síntomas en cuidados paliativos
- Náuseas y vómitos refractarios
- Coadyuvante en dolor severo y en insomnio rebelde
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Sedación e insomnio: 12,5 a 25 mg en la noche. Cuadros psicóticos con agitación: 75 a 200 mg al día repartidos, con incrementos graduales. En cuidados paliativos suelen bastar 6,25 a 25 mg al día.
- Niños y adolescentes
- Uso restringido y bajo supervisión especializada; alta sensibilidad a la hipotensión y a los efectos extrapiramidales.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Iniciar en 6,25 a 12,5 mg por el alto riesgo de hipotensión ortostática, caídas, sedación y confusión anticolinérgica. Mayor mortalidad en demencia.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir dosis en insuficiencia hepática y renal. Advertir siempre sobre el riesgo de caída al levantarse, especialmente en las primeras semanas.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Depresores del sistema nervioso central, opioides y alcohol: sedación y depresión respiratoria aditivas
- Antihipertensivos: hipotensión severa
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Anticolinérgicos: riesgo de íleo, retención urinaria y delirium
Reacciones adversas graves
- Síndrome neuroléptico maligno
- Disquinesia tardía
- Agranulocitosis (poco frecuente)
- Prolongación del QT
- Íleo paralítico y retención urinaria por efecto anticolinérgico
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Su uso en el embarazo se limita a situaciones donde el beneficio, típicamente paliativo o de agitación severa, supera claramente el riesgo.
Lactancia
Pasa a la leche materna; riesgo de sedación significativa en el lactante.
Sobredosis
Coma, hipotensión profunda refractaria, depresión respiratoria, convulsiones, arritmias y distonías severas. Soporte hemodinámico con volumen y vasopresores (evitar adrenalina por el bloqueo alfa, que puede invertir su efecto), monitorización cardíaca, manejo de convulsiones con benzodiazepinas.