Monografía farmacológica Medvox

Levonorgestrel + etinilestradiol en régimen extendido de 91 días

Levonorgestrel: biodisponibilidad cercana al 100 %, unión a SHBG, semivida de 24–32 horas. Etinilestradiol: biodisponibilidad 40–60 %. Índice de Pearl de 1,34 embarazos por 100 mujeres-año (IC 95 % 0,54–2,75) en mujeres de 18 a 35 años. Patrón de sangrado: unos 3 días de sangrado programado por ciclo de 91 días; el sangrado no programado es frecuente al inicio (mediana de 4 días de sangrado y 4 de manchado en el primer ciclo) y disminuye en los siguientes; 8,2 % abandonó por esta causa. Riesgo de TEV del grupo levonorgestrel: 5–7 por 10 000 mujeres-año, el más bajo entre los combinados; la exposición estrogénica anual es algo mayor que en el esquema 21/7.

AnticonceptivoG03AA07Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Levonorgestrel: progestágeno gonano, enantiómero activo del norgestrel (C21H28O2, 312,4 g/mol). Etinilestradiol: C20H24O2, 296,4 g/mol.
Nombres comerciales: SEASONIQUE comprimidos recubiertos (84 de levonorgestrel 0,15 mg + etinilestradiol 0,03 mg y 7 de etinilestradiol 0,01 mg)
Presentaciones: Envase para 91 días: 84 comprimidos de levonorgestrel 0,15 mg + etinilestradiol 0,03 mg y 7 comprimidos de etinilestradiol 0,01 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición continua de la ovulación durante 84 días, con espesamiento del moco cervical. En lugar de 7 días de placebo, el ciclo termina con 7 días de etinilestradiol 10 µg, que reduce el desarrollo folicular y los síntomas del intervalo libre de hormonas (cefalea, dolor pélvico, distensión). El resultado son 4 sangrados programados al año.

Indicaciones

Anticoncepción oral (indicación registrada)
Reducción de la frecuencia de menstruaciones en mujeres con síntomas del intervalo libre de hormonas, dismenorrea, cefalea menstrual sin aura o endometriosis que desean anticoncepción (uso según guía)

Dosis terapéuticas

Adultos: Un comprimido diario a la misma hora: 84 días de comprimidos combinados y luego 7 días de etinilestradiol 0,01 mg; iniciar el envase siguiente al día siguiente, sin pausa. Inicio (ficha FDA): primer domingo tras el comienzo de la menstruación, con método de respaldo hasta completar 7 días de comprimidos combinados (si se inicia el primer día de la menstruación no se requiere respaldo). Olvido de comprimidos combinados: 1 olvidado, tomarlo apenas se recuerde y seguir; 2 seguidos, tomar 2 ese día y 2 al día siguiente, con respaldo 7 días; 3 o más, descartar los olvidados, continuar y usar respaldo 7 días. Olvido de los comprimidos de 0,01 mg: descartarlos. Vómitos o diarrea prolongados: método adicional. Posparto sin lactancia o tras aborto de segundo trimestre: esperar 4 semanas.
Niños y adolescentes: Adolescentes posmenarquia: mismo esquema; advertir sobre el sangrado no programado de los primeros ciclos. No indicado antes de la menarquia.
Lactantes: No corresponde.
Adulto mayor: No indicado en la posmenopausia. Contraindicado en mayores de 35 años fumadoras y en mayores de 35 con migraña o diabetes de más de 20 años.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: sin recomendación específica. Hepatitis viral aguda, cirrosis descompensada y tumores hepáticos: contraindicado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Alto riesgo de enfermedad trombótica arterial o venosa: fumadora mayor de 35 años, TVP o embolia pulmonar, enfermedad cerebrovascular o coronaria, valvulopatía o arritmia trombogénica, trombofilia, hipertensión no controlada
Diabetes con complicaciones o de más de 20 años de evolución, o diabéticas mayores de 35 años
Migraña con aura o cefalea con signos focales, o migraña en mayores de 35 años
Cáncer de mama actual o previo
Tumores hepáticos, hepatitis viral aguda o cirrosis descompensada
Sangrado uterino anormal no diagnosticado
Uso con ombitasvir/paritaprevir/ritonavir con o sin dasabuvir

Precauciones y monitorización

Sangrado no programado frecuente en los primeros ciclos; explicar antes de iniciar
Hipertensión, dislipidemia, enfermedad biliar, depresión, angioedema hereditario
No protege contra infecciones de transmisión sexual

Interacciones graves

Inductores enzimáticos (carbamazepina, rifampicina, fenitoína, oxcarbazepina, topiramato, hierba de San Juan, efavirenz, algunos inhibidores de proteasa): pérdida de eficacia; respaldo durante y 28 días después
Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir: elevación de ALT, contraindicado; glecaprevir/pibrentasvir no recomendado
Lamotrigina: descenso de sus niveles; ajustar dosis
Colesevelam: reduce el etinilestradiol; separar al menos 4 horas
Inhibidores de CYP3A4, atorvastatina y rosuvastatina: aumentan la exposición hormonal
Levotiroxina y corticoides de reemplazo: pueden requerir más dosis por aumento de proteínas transportadoras

Reacciones adversas graves

Tromboembolismo venoso
Infarto de miocardio y ACV
Tumores hepáticos benignos
Enfermedad de la vesícula biliar
Hipertensión arterial

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Con solo 4 sangrados al año la ausencia de un sangrado programado obliga a descartar embarazo, sobre todo si hubo olvidos.

Lactancia

Puede reducir la producción de leche y pasan hormonas a la leche; la ficha no lo recomienda durante la lactancia.

Sobredosis

Náuseas y sangrado uterino por deprivación. Sintomático. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.