Monografía farmacológica Medvox
Lidocaína (lignocaína)
Anestésico local de referencia para infiltración, bloqueos y uso tópico. Cada vía tiene absorción, dosis máxima e indicaciones diferentes. El spray 10 % para mucosas, el parche 5 %, el gel 2 % y la solución inyectable no son intercambiables. La combinación con prilocaína se publica por separado para evitar atribuirle la seguridad de lidocaína sola.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)acetamida. Amida, a diferencia de los ésteres tipo procaína: se metaboliza en el hígado por CYP1A2 y CYP3A4 y su alergia verdadera es excepcional. La forma con adrenalina prolonga el efecto y reduce el sangrado y la absorción sistémica.
- Nombres comerciales
- Lidocaína 1 % y 2 %, con o sin epinefrina · Lidocaína clorhidrato spray 10 % · Lidocaína gel 2 % · Lidocaína parche 5 %
- Presentaciones
- Solución inyectable 1 % y 2 %, con o sin epinefrina; Gel tópico o de mucosas 2 %; Solución tópica spray 10 %; Parche medicado 5 %; Preparados magistrales de concentración y vehículo definidos; lidocaína/prilocaína se publica en ficha independiente
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana del axón, impidiendo la despolarización y la conducción del impulso nervioso. En el miocardio acorta la duración del potencial de acción, lo que sustenta su uso antiarrítmico en arritmias ventriculares.
Indicaciones
- Anestesia local por infiltración y bloqueos nerviosos
- Anestesia tópica de mucosas para procedimientos autorizados
- Analgesia localizada con parche de lidocaína cuando la presentación e indicación lo permitan
- Arritmias ventriculares seleccionadas por vía intravenosa
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Infiltración: dosis máxima 4,5 mg/kg sin epinefrina (hasta 300 mg) y 7 mg/kg con epinefrina (hasta 500 mg). Tópico en hemorroides: pomada al 2 a 4% dos veces al día. Mezcla con prilocaína: capa gruesa bajo apósito oclusivo, 60 minutos antes de una punción y 2 horas antes de un procedimiento más profundo.
- Niños y adolescentes
- Infiltración: máximo 4,5 mg/kg sin epinefrina. La crema con prilocaína se usa desde el recién nacido de término, con superficie y tiempo limitados según edad y peso.
- Lactantes
- Crema con prilocaína permitida con restricción estricta de superficie y tiempo por el riesgo de metahemoglobinemia; evitar en menores de 3 meses o en quienes reciban otros agentes metahemoglobinizantes.
- Adulto mayor
- Reducir la dosis total; la depuración hepática está disminuida.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir la dosis en insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca y en el shock. No usar soluciones con epinefrina en zonas de circulación terminal.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Amiodarona y otros antiarrítmicos -> efecto cardiodepresor aditivo
- Betabloqueadores y cimetidina -> reducen el clearance hepático de lidocaína y aumentan sus niveles
- Otros anestésicos locales -> las dosis máximas son aditivas, no independientes
- Agentes metahemoglobinizantes (benzocaína, prilocaína, dapsona, nitratos, sulfamidas) -> riesgo aditivo de metahemoglobinemia
Reacciones adversas graves
- Toxicidad sistémica por anestésicos locales: convulsiones, coma, paro cardiorrespiratorio
- Arritmias y colapso cardiovascular por inyección intravascular inadvertida
- Metahemoglobinemia, sobre todo con la prilocaína asociada
- Bloqueo auriculoventricular y asistolia con dosis altas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Amplia experiencia de uso obstétrico. La prilocaína, en cambio, se evita en el embarazo por el riesgo de metahemoglobinemia fetal.
Lactancia
Paso a leche mínimo y biodisponibilidad oral baja en el lactante.
Sobredosis
Progresión característica: parestesia peribucal y sabor metálico, tinnitus, mareo, disartria, agitación, convulsiones, depresión respiratoria, y luego bradicardia, arritmias ventriculares, hipotensión y paro. La metahemoglobinemia se presenta con cianosis que no responde al oxígeno y sangre de color achocolatado. Suspender la administración de inmediato. Vía aérea y oxígeno al 100%. Benzodiazepinas para las convulsiones. Soporte avanzado con dosis reducidas de adrenalina (menos de 1 microgramo/kg) y evitando anestésicos locales, vasopresina, bloqueadores de calcio y betabloqueadores. Consultar a CITUC en (2) 2247 3600.