Monografía farmacológica Medvox

Linagliptina

Su ventaja específica dentro de un grupo de moléculas bastante intercambiables es la eliminación no renal: es el único inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 que se administra en dosis única de 5 mg sin ajuste alguno en cualquier grado de insuficiencia renal, incluida la diálisis, lo que la vuelve especialmente cómoda en el diabético nefrópata y en el adulto mayor, donde el filtrado glomerular cambia y el ajuste de otros fármacos se olvida. Es neutra sobre el peso, tiene riesgo de hipoglicemia prácticamente nulo en monoterapia y una tolerancia muy buena. Su limitación es la potencia: reduce la hemoglobina glicosilada alrededor de 0,5 a 0,7 puntos, claramente menos que la metformina, los agonistas de GLP-1 o los inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2. El estudio CARMELINA confirmó seguridad cardiovascular y renal, sin beneficio adicional.

AntidiabéticoA10BH05Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Derivado de xantina, estructuralmente distinto del resto de los inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4. Su eliminación es predominantemente biliar y fecal, y menos del 5 % se excreta por vía renal, característica que la distingue de todo el grupo y que hace innecesario el ajuste por función renal.
Nombres comerciales
Trayenta · Trayenta Duo (con metformina) · Tradjenta / Jentadueto
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 5 mg; Comprimidos con metformina 2,5/500, 2,5/850 y 2,5/1.000 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe la dipeptidil peptidasa 4, la enzima que degrada las incretinas GLP-1 y GIP endógenas. Al prolongar su vida media, potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa y suprime el glucagón posprandial. Al actuar sobre incretinas endógenas y no farmacológicas, su efecto es más fisiológico y de menor magnitud que el de los agonistas de GLP-1, sin efecto sobre el vaciamiento gástrico ni sobre el peso.

Indicaciones

  • Diabetes mellitus tipo 2 en el adulto, en monoterapia cuando la metformina no se tolera o está contraindicada, o asociada a otros antidiabéticos
  • Diabetes tipo 2 con enfermedad renal crónica en cualquier estadio, incluida la diálisis
  • Diabetes tipo 2 en el adulto mayor frágil, donde la simplicidad y la ausencia de hipoglicemia son prioritarias

Dosis terapéuticas

Adultos
5 mg una vez al día, a cualquier hora, con o sin alimentos. Dosis única y fija.
Niños y adolescentes
No aprobada bajo los 18 años.
Lactantes
No aplica.
Adulto mayor
5 mg al día sin ajuste; es una de las opciones más seguras en esta población por la ausencia de hipoglicemia y de ajuste renal.
Ajustes renal/hepático
SIN AJUSTE por función renal en ningún estadio, incluida la diálisis, ni por insuficiencia hepática. Reducir la dosis de sulfonilurea o insulina si se combina, para evitar hipoglicemia. Suspender ante sospecha de pancreatitis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Sulfonilureas e insulina -> hipoglicemia; reducir su dosis
  • Rifampicina y otros inductores potentes de la glicoproteína P y del CYP3A4 -> reducen de forma significativa la exposición y la eficacia; evitar la combinación
  • No presenta interacciones farmacocinéticas relevantes con la mayoría de los fármacos, lo que es una ventaja en el paciente polimedicado

Reacciones adversas graves

  • Pancreatitis aguda, poco frecuente pero descrita para toda la clase
  • PENFIGOIDE AMPOLLAR, reacción cutánea característica de los inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4, que obliga a suspender el fármaco y que con frecuencia se diagnostica tarde por no relacionarse con el medicamento
  • Artralgias intensas e incapacitantes, con alerta regulatoria de clase; suelen resolver al suspender
  • Reacciones de hipersensibilidad: angioedema, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson
  • Insuficiencia cardíaca: la señal descrita con saxagliptina y alogliptina no se ha confirmado con linagliptina, pero conviene conocerla

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin datos suficientes. En el embarazo, la insulina es el tratamiento estándar de la diabetes tipo 2 y de la diabetes gestacional que requiere farmacoterapia.

Lactancia

Sin datos de excreción en leche humana.

Sobredosis

Sin manifestaciones específicas descritas. En combinación con hipoglicemiantes, hipoglicemia. Medidas de soporte. Control de glicemia. La linagliptina NO se elimina por hemodiálisis por su alta unión a proteínas. Consultar a CITUC 800 411 111.