Monografía farmacológica Medvox

Lincomicina

Espectro: estreptococos, neumococo, Staphylococcus aureus sensible (incluidos algunos SARM comunitarios) y anaerobios grampositivos; menor actividad que clindamicina sobre anaerobios gramnegativos (Bacteroides) y peor absorción oral, por lo que ha sido reemplazada por clindamicina en casi todas las indicaciones. Sin actividad sobre enterococos ni gramnegativos aerobios. Biodisponibilidad oral de 20–35 % en ayunas, que cae con los alimentos. Semivida de alrededor de 5 horas (prolongada en insuficiencia renal y al doble en disfunción hepática). Buena difusión a hueso, tejidos blandos y bilis; no alcanza niveles útiles en LCR. Metabolismo hepático parcial y excreción biliar y renal; no se elimina por hemodiálisis ni diálisis peritoneal.

Antibacteriano sistémicoJ01FF02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Lincomicina clorhidrato: metil 6,8-didesoxi-6-[(1-metil-4-propil-L-prolil)amino]-1-tio-D-eritro-α-D-galacto-octopiranósido; base C18H34N2O6S, 406,5 g/mol. Producida por Streptomyces lincolnensis; la clindamicina es su derivado 7-cloro semisintético.
Nombres comerciales: LINCOMICINA L.CH. cápsulas 500 mg (envase de 12) e inyectable 600 mg/2 mL (5 frascos-ampolla)
Presentaciones: Cápsulas de 500 mg, envase de 12; Solución inyectable IM/IV 600 mg/2 mL (300 mg/mL), envase de 5 frascos-ampolla

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano (ARNr 23S) e inhibe la peptidiltransferasa y la elongación proteica. Es bacteriostática en general y bactericida a concentraciones altas sobre algunos cocos grampositivos. Comparte sitio de unión con macrólidos y estreptograminas B (resistencia cruzada MLSB por metilación erm) y con cloranfenicol, por lo que puede antagonizarse con eritromicina.

Indicaciones

Infecciones graves por estreptococos, neumococos y estafilococos sensibles en pacientes alérgicos a penicilina o cuando la penicilina no es adecuada
Infecciones de piel y partes blandas, osteomielitis y artritis séptica por grampositivos sensibles (alternativa a clindamicina)
Infecciones respiratorias altas y bajas por grampositivos sensibles (uso de segunda línea)

Dosis terapéuticas

Adultos: Oral: 500 mg cada 8 horas; en infecciones graves, cada 6 horas; en ayunas (1–2 horas antes o después de comer o beber). IM: 600 mg cada 24 horas; infecciones más graves, 600 mg cada 12 horas. IV: 600 mg a 1 g cada 8–12 horas en infusión; en infecciones con riesgo vital se han usado hasta 8 g al día (dosis máxima). Duración habitual 7–14 días; al menos 10 días en infecciones por estreptococo betahemolítico.
Niños y adolescentes: Mayores de 1 mes: IM 10 mg/kg cada 24 horas (infecciones más graves cada 12 horas); IV 10–20 mg/kg/día divididos cada 8–12 horas en infusión. Oral (adolescentes de 12 años o más, según ficha española): 30 mg/kg/día en 3–4 dosis, hasta 60 mg/kg/día en infecciones graves, sin superar 500 mg por dosis. Las cápsulas no son adecuadas para menores de 12 años.
Lactantes: Contraindicada en recién nacidos (menores de 1 mes): el inyectable puede contener alcohol bencílico, asociado a síndrome de jadeo en prematuros y neonatos. En lactantes mayores de 1 mes, preferir clindamicina; si se usa, dosis pediátrica IM o IV.
Adulto mayor: Sin ajuste por edad; ajustar por función renal o hepática. Mayor riesgo de colitis por Clostridioides difficile: vigilar diarrea.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal grave: administrar 25–30 % de la dosis habitual (o espaciar el intervalo); en deterioro leve a moderado considerar intervalos más largos. No se elimina por hemodiálisis ni diálisis peritoneal, por lo que no requiere suplemento posdiálisis. Insuficiencia hepática: semivida duplicada; espaciar dosis y vigilar pruebas hepáticas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a lincomicina o a clindamicina
Recién nacidos (inyectable con alcohol bencílico)
Meningitis (no alcanza concentraciones adecuadas en LCR)
Antecedente de colitis asociada a antibióticos
Infección por Candida preexistente no tratada

Precauciones y monitorización

Colitis por Clostridioides difficile: riesgo alto con lincosamidas, incluso semanas después del tratamiento
Atopia, asma o enfermedad gastrointestinal previa (colitis)
Insuficiencia renal o hepática grave
Miastenia gravis y uso con bloqueantes neuromusculares
Infusión IV rápida: hipotensión y paro cardiorrespiratorio
Puede elevar falsamente la fosfatasa alcalina

Interacciones graves

Bloqueantes neuromusculares (rocuronio, vecuronio, succinilcolina): potenciación y prolongación del bloqueo con riesgo de apnea; vigilar y tener reversión disponible
Eritromicina y otros macrólidos: antagonismo en el sitio 50S; no asociar
Caolín-pectina y adsorbentes: reducen hasta 90 % la absorción oral; separar al menos 2 horas
Antiperistálticos (loperamida, opioides) durante diarrea por lincosamidas: pueden agravar la colitis por C. difficile
Anticoagulantes orales: posible aumento del INR; controlar

Reacciones adversas graves

Colitis pseudomembranosa por Clostridioides difficile
Anafilaxia y angioedema
Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y DRESS
Hipotensión y paro cardiorrespiratorio con infusión IV rápida
Neutropenia, agranulocitosis y púrpura trombocitopénica
Ictericia y hepatitis

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

No es de elección en el embarazo; clindamicina tiene más datos de seguridad.

Lactancia

Se excreta en leche (0,5–2,4 µg/mL). La ficha técnica española la contraindica en la lactancia; e-lactancia la considera compatible por su escasa absorción oral, salvo en prematuros y neonatos. Preferir clindamicina o un betalactámico y vigilar diarrea, candidiasis o sangre en deposiciones del lactante.

Sobredosis

Dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea; con infusión rápida, hipotensión, arritmias y paro cardiorrespiratorio; potenciación de bloqueo neuromuscular. Suspender el fármaco, soporte hemodinámico y respiratorio, hidratación. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no la eliminan en forma eficaz. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).