Monografía farmacológica Medvox
Linezolid
Biodisponibilidad oral del 100 %, lo que permite tratar infecciones graves por grampositivos multirresistentes en régimen ambulatorio. Superior a vancomicina en neumonía nosocomial por SAMR según algunos ensayos, y activo frente a enterococo resistente a vancomicina. Excelente penetración pulmonar y en partes blandas. Su uso está limitado por mielosupresión sobre las 2 semanas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(morfolin-4-il)fenil]-2-oxooxazolidin-5-il]metil]acetamida; C16H20FN3O4.
- Nombres comerciales
- Zyvox · Linezolid
- Presentaciones
- Comprimidos 600 mg; Solución para infusión 600 mg/300 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Se une al sitio A de la subunidad 50S impidiendo la formación del complejo de iniciación 70S; bacteriostático frente a estafilococo y enterococo, bactericida frente a neumococo.
Indicaciones
- Neumonía nosocomial por SAMR
- Infección de piel y partes blandas por grampositivos resistentes
- Infección por Enterococcus resistente a vancomicina
- Tuberculosis extremadamente resistente (esquema BPaL)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 600 mg VO o EV c/12 h. Tuberculosis XDR: 600 mg/día.
- Niños y adolescentes
- 10 mg/kg/dosis c/8 h en menores de 12 años (máx 600 mg/dosis).
- Lactantes
- 10 mg/kg/dosis c/8–12 h en el neonato.
- Adulto mayor
- Sin ajuste, pero vigilar hemograma semanal.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal ni hepático. Los metabolitos se acumulan en falla renal sin relevancia clínica establecida.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- ISRS, IRSN, tramadol, triptanes y linezolid -> síndrome serotoninérgico (el linezolid es IMAO débil)
- IMAO y simpaticomiméticos -> crisis hipertensiva
- Alimentos ricos en tiramina en dosis altas -> crisis hipertensiva
Reacciones adversas graves
- Mielosupresión con trombocitopenia y anemia (más allá de 14 días)
- Neuropatía óptica y periférica irreversible con uso prolongado
- Síndrome serotoninérgico
- Acidosis láctica por toxicidad mitocondrial
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Sin señal teratogénica en humanos, pero la experiencia es escasa.
Lactancia
Paso a leche documentado; vigilar hemograma del lactante en tratamientos prolongados.
Sobredosis
Trombocitopenia, anemia, acidosis láctica con taquipnea y náuseas, alteración visual con escotoma central. Suspender, hemograma y lactato, evaluación oftalmológica; la neuropatía óptica puede revertir y la periférica suele ser permanente. La hemodiálisis remueve linezolid.