Monografía farmacológica Medvox
Loperamida
Antidiarreico sintomático más eficaz disponible sin receta. En dosis muy altas satura la glicoproteína P y produce efectos opioides centrales y cardiotoxicidad grave, fenómeno responsable de un patrón de abuso descrito internacionalmente. Está contraindicada en la diarrea con fiebre o sangre y en la colitis por C. difficile, donde puede precipitar megacolon tóxico.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxipiperidin-1-il]-N,N-dimetil-2,2-difenilbutanamida; C29H33ClN2O2.
- Nombres comerciales
- Imodium · Loperamida · Regulane
- Presentaciones
- Cápsulas y comprimidos 2 mg; Solución oral 0,2 mg/mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonista de receptores opioides mu del plexo mientérico intestinal, con enlentecimiento del tránsito y aumento de la absorción de agua; la glicoproteína P la expulsa del sistema nervioso central, lo que anula sus efectos opioides centrales en dosis terapéuticas.
Indicaciones
- Diarrea aguda no inflamatoria
- Diarrea crónica funcional y del síndrome de intestino irritable
- Reducción del débito de ileostomía
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 4 mg iniciales y luego 2 mg después de cada deposición líquida (máx 16 mg/día).
- Niños y adolescentes
- Mayores de 6 años: 0,08–0,24 mg/kg/día fraccionado (máx 6 mg/día en 6–8 años; 8 mg/día en 9–12 años).
- Lactantes
- Contraindicada en menores de 2 años por riesgo de íleo, distensión abdominal y depresión del sistema nervioso central.
- Adulto mayor
- Vigilar íleo y retención; usar la dosis mínima.
- Ajustes renal/hepático
- Precaución en insuficiencia hepática por reducción del metabolismo de primer paso.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Quinidina, ritonavir, itraconazol y claritromicina -> inhibición de la glicoproteína P con paso al sistema nervioso central y toxicidad opioide
- Otros fármacos que prolongan el QT -> arritmia
Reacciones adversas graves
- Megacolon tóxico en colitis inflamatoria o por C. difficile
- Íleo paralítico
- Prolongación del QT y QRS con arritmia ventricular y muerte súbita en dosis altas
- Síndrome de Brugada inducido
- Depresión respiratoria en el lactante
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Preferir hidratación y sales de rehidratación oral.
Lactancia
Paso mínimo a leche.
Sobredosis
Depresión del sistema nervioso central, miosis, depresión respiratoria, íleo; en dosis altas, síncope, prolongación del QT y del QRS, taquicardia ventricular polimorfa y paro cardíaco. Carbón activado, monitorización ECG prolongada (la vida media es larga), corrección de potasio y magnesio, bicarbonato de sodio si el QRS supera 100 ms, sulfato de magnesio y marcapasos por sobreestimulación en la torsión de puntas. Puede requerirse ECMO.