Monografía farmacológica Medvox

Loratadina + pseudoefedrina

Loratadina: absorción rápida, primer paso hepático intenso por CYP3A4 y CYP2D6 a desloratadina; unión a proteínas 97–99%; semivida de unas 8 horas (loratadina) y 28 horas (desloratadina). Pseudoefedrina: inicio en menos de 30 minutos; 55–75% se excreta inalterada por la orina, semivida de 5–8 horas a pH urinario 6. En la ficha europea la combinación se limita a mayores de 12 años y a unos 10 días de uso; en América Latina existen jarabes pediátricos, cuyo uso en niños debe ser restringido.

AntialérgicoR01BA52 (pseudoefedrina, combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Loratadina (4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-ilideno)piperidin-1-carboxilato de etilo; C22H23ClN2O2, 382,9 g/mol) + pseudoefedrina sulfato o clorhidrato (C10H15NO, 165,2 g/mol). La gragea de liberación prolongada lleva loratadina 5 mg + pseudoefedrina 60 mg en la capa externa y 60 mg de pseudoefedrina en el núcleo.
Nombres comerciales: FRENALER-D grageas de liberación prolongada (loratadina 5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 10 y 20 · FRENALER-D jarabe infantil (loratadina 2,5 mg + pseudoefedrina clorhidrato 15 mg por 5 mL), 100 mL con jeringa · CLARINASE jarabe (loratadina 2,5 mg + pseudoefedrina sulfato 15 mg por 5 mL), 60 y 100 mL · ALLEDRYL D jarabe infantil (loratadina 2,5 mg + pseudoefedrina sulfato 15 mg por 5 mL), 120 mL · ALLEDRYL-D cápsulas de liberación prolongada (loratadina 5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 20
Presentaciones: Grageas o cápsulas de liberación prolongada de loratadina 5 mg + pseudoefedrina 120 mg; Jarabe de loratadina 2,5 mg + pseudoefedrina 15 mg por 5 mL (60–120 mL)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La loratadina es un antagonista selectivo de receptores H1 periféricos, sin efecto sedante ni anticolinérgico relevante a dosis habituales; actúa sobre todo a través de su metabolito activo desloratadina. La pseudoefedrina estimula receptores α1 de la mucosa nasal y produce vasoconstricción y descongestión.

Indicaciones

Rinitis alérgica estacional o perenne con congestión nasal en adultos y mayores de 12 años, por tiempo limitado
Congestión nasal con rinorrea en resfrío común (uso sintomático breve)

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: 1 gragea o cápsula (5/120 mg) cada 12 horas, entera, con agua, con o sin alimentos; máximo 2 al día. Duración idealmente no mayor de 10 días; luego continuar con loratadina sola si se necesita.
Niños y adolescentes: Mayores de 12 años: comprimidos como el adulto. 6–12 años, solo con indicación profesional y por pocos días: jarabe 5 mL cada 12 horas si pesa 30 kg o menos, o 10 mL cada 12 horas si pesa más de 30 kg (máximo 10 mg de loratadina y 60 mg de pseudoefedrina al día); verificar con el folleto del producto. 2–6 años: no se recomienda (MHRA y FDA desaconsejan descongestionantes orales en menores de 4–6 años); usar loratadina sola.
Lactantes: Contraindicado en menores de 2 años.
Adulto mayor: La ficha europea no la recomienda en mayores de 60 años por mayor riesgo de efectos simpaticomiméticos; preferir loratadina sola y corticoide intranasal.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: contraindicada en insuficiencia renal grave o aguda; la ficha europea desaconseja su uso en cualquier grado de insuficiencia renal o acidosis tubular. Insuficiencia hepática: la exposición a loratadina se duplica; no se recomienda (usar loratadina sola 10 mg en días alternos en insuficiencia hepática grave). Hipertensión grave o no controlada: contraindicada.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a loratadina, pseudoefedrina u otros adrenérgicos
Menores de 2 años; comprimidos y cápsulas en menores de 12 años
Hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias
Insuficiencia renal grave aguda o crónica
Tratamiento con IMAO o en las 2 semanas siguientes
Glaucoma de ángulo estrecho y retención urinaria
Hipertiroidismo
Antecedente de hemorragia cerebral o factores de riesgo para ella
Uso con otros vasoconstrictores (bromocriptina, ergotamina, descongestionantes orales o nasales)

Precauciones y monitorización

Riesgo cardiovascular de la pseudoefedrina: eleva la presión arterial y la frecuencia cardíaca; puede desencadenar arritmias, angina, infarto e ictus. Contraindicada en hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias; en hipertensos controlados, diabéticos y adultos mayores usar solo con control de presión y por pocos días
Síndrome de encefalopatía posterior reversible (PRES) y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (SVCR): suspender y consultar de urgencia ante cefalea súbita intensa (en trueno), náuseas o vómitos, confusión, convulsiones o alteraciones visuales (PRAC/AEMPS 2023–2024)
Colitis isquémica (dolor abdominal súbito o rectorragia) y neuropatía óptica isquémica (pérdida brusca de visión): suspender de inmediato
Pustulosis exantemática generalizada aguda en los primeros 2 días: suspender ante fiebre con eritema y pústulas
IMAO (incluidos linezolid, moclobemida, selegilina y rasagilina): contraindicada durante su uso y hasta 14 días después de suspenderlos, por crisis hipertensiva potencialmente mortal
Niños pequeños: no usar en menores de 2 años (muertes y toxicidad grave descritas con antigripales) y no se recomienda la automedicación en menores de 6 años; en 6–12 años solo con indicación profesional y dosis por edad
Contraindicada en enfermedad renal grave o insuficiencia renal aguda o crónica grave (pseudoefedrina se elimina inalterada por la orina)
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática, hipertiroidismo y feocromocitoma
Suspender 24 horas antes de cirugía con anestésicos halogenados (hipertensión perioperatoria)
Riesgo de abuso y tolerancia; es precursor de metanfetamina. Puede dar positivo en control antidopaje
No combinar con otros descongestionantes orales o nasales (fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, efedrina) ni con otro antigripal
Digitálicos, arritmias, infarto previo, diabetes, obstrucción del cuello vesical, broncoespasmo previo y úlcera péptica estenosante
Contiene lactosa y sacarosa en algunas formas sólidas
Suspender 48 horas antes de pruebas cutáneas de alergia

Interacciones graves

IMAO (tranilcipromina, moclobemida, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): crisis hipertensiva e hipertermia; contraindicado y hasta 14 días después
Otros simpaticomiméticos y vasoconstrictores (fenilefrina, efedrina, oximetazolina, metilfenidato, anfetaminas, cocaína) y alcaloides del cornezuelo (ergotamina, dihidroergotamina, bromocriptina, cabergolina): vasoconstricción aditiva y crisis hipertensiva
Antihipertensivos (betabloqueantes, metildopa, guanetidina, reserpina): pérdida del control de la presión; con betabloqueantes no selectivos, hipertensión con bradicardia refleja
Anestésicos halogenados inhalados: arritmias e hipertensión perioperatoria
Digoxina y quinidina: mayor riesgo de arritmias
Antidepresivos tricíclicos: potenciación presora
Inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6 (ketoconazol, eritromicina, cimetidina): aumentan la exposición a loratadina, en general sin relevancia clínica

Reacciones adversas graves

Crisis hipertensiva, arritmias e isquemia miocárdica
PRES y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible
Colitis isquémica y neuropatía óptica isquémica
Pustulosis exantemática generalizada aguda
Retención urinaria aguda
Convulsiones

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha europea indica que no debe usarse durante el embarazo.

Lactancia

Ambos pasan a la leche y la pseudoefedrina disminuye la producción láctea. La loratadina sola es compatible.

Sobredosis

Predominan los efectos simpaticomiméticos: hipertensión, taquicardia, agitación, convulsiones, arritmias y psicosis tóxica; puede haber depresión del SNC con dosis muy altas de loratadina. En niños es más probable la estimulación. Soporte, monitorización cardíaca y carbón activado si llega a tiempo; observación prolongada con formas de liberación prolongada. Evitar estimulantes. Hipertensión: benzodiazepinas y alfabloqueante o vasodilatador; taquicardia: betabloqueante; convulsiones: diazepam. Ventilación si hay apnea. La loratadina no se elimina por hemodiálisis. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).