Lorazepam

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Benzodiazepina 3-hidroxilada que se metaboliza por glucuronoconjugación directa, sin pasar por oxidación hepática ni generar metabolitos activos.

Nombres comerciales

Lorazepam comprimidos 2 mg (bioequivalente) · Amparax comprimidos 1 y 2 mg (en descontinuación) · Amparax SL comprimidos sublinguales 1 y 2 mg (en descontinuación) · Lorazepam solución inyectable 4 mg/2 mL · Lorazepam solución inyectable 4 mg/2 mL y 4 mg/mL

Presentaciones

Comprimidos de 1 y 2 mg; Comprimidos sublinguales de 1 y 2 mg; Ampollas de 4 mg/2 mL

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Modulación alostérica positiva del receptor GABA-A, aumentando la frecuencia de apertura del canal de cloro y potenciando la inhibición gabaérgica.

Indicaciones

• Trastornos de ansiedad y crisis de angustia
• Insomnio de conciliación asociado a ansiedad
• Estatus epiléptico (vía intravenosa)
• Síndrome de abstinencia alcohólica
• Sedación preoperatoria y ansiedad anticipatoria
• Agitación aguda, asociado o no a antipsicóticos

Dosis terapéuticas

Adultos

Ansiedad: 1 a 4 mg al día repartidos en 2 a 3 tomas. Insomnio: 1 a 2 mg al acostarse. Estatus epiléptico: 4 mg intravenosos lentos, repetibles a los 10-15 minutos. Abstinencia alcohólica: 2 a 4 mg cada 6 a 8 horas con reducción progresiva.

Niños y adolescentes

Estatus epiléptico: 0,05 a 0,1 mg/kg intravenoso (máximo 4 mg por dosis). El uso ansiolítico crónico en niños no está recomendado.

Lactantes

Solo en el contexto de convulsiones y bajo supervisión especializada.

Adulto mayor

Reducir a la mitad: iniciar en 0,5 mg. Es de las benzodiazepinas preferibles en el anciano por no acumular metabolitos, pero mantiene el riesgo de caídas, deterioro cognitivo y delirium propio de la clase.

Ajustes renal/hepático

No requiere ajuste significativo en insuficiencia hepática, a diferencia de diazepam o midazolam. Reducir en insuficiencia respiratoria y en apnea del sueño.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Opioides: la combinación multiplica el riesgo de depresión respiratoria y muerte; es una de las interacciones más relevantes de la práctica clínica
• Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
• Clozapina: se ha descrito colapso cardiorrespiratorio con la asociación
• Valproato y probenecid: aumentan sus niveles

Reacciones adversas graves

• Depresión respiratoria, especialmente asociado a opioides
• Dependencia y síndrome de abstinencia (que puede incluir convulsiones)
• Reacciones paradójicas con agitación y desinhibición, más frecuentes en niños y ancianos
• Caídas y fracturas en el adulto mayor

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Si la paciente requiere tratamiento ansiolítico durante el embarazo, la decisión debe ponderar el riesgo de la ansiedad no tratada frente al del fármaco, con la menor dosis y el menor tiempo posible.

Lactancia

Pasa a la leche materna en cantidades bajas. El uso puntual es aceptable; el uso prolongado o en dosis altas obliga a vigilar sedación, hipotonía y mala succión en el lactante.

Sobredosis

Somnolencia, disartria, ataxia, depresión respiratoria y coma en casos severos. Soporte de vía aérea y ventilación. Carbón activado solo si la ingesta es muy reciente y la vía aérea está protegida.