Monografía farmacológica Medvox
Lurasidona
Su fortaleza es la combinación de eficacia antipsicótica con un impacto muy bajo sobre peso, glicemia y lípidos, además de una indicación establecida en la depresión bipolar, donde pocos antipsicóticos tienen evidencia. Su punto débil es la acatisia, frecuente y a veces limitante, y la exigencia estricta de tomarlo con comida.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Derivado bencisotiazol, con absorción dependiente de alimentos: requiere una comida de al menos 350 kcal para alcanzar su biodisponibilidad plena.
- Nombres comerciales
- Luradon comprimidos recubiertos 20, 40, 60 y 80 mg · Luridex comprimidos recubiertos 20, 40, 80, 120 y 160 mg · Sicoben comprimidos recubiertos 20, 40 y 80 mg
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 20, 40, 60, 80, 120 y 160 mg según marca
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo potente de D2 y 5-HT2A, agonismo parcial de 5-HT1A y antagonismo de 5-HT7, este último vinculado a su efecto sobre el ánimo y la cognición. Afinidad mínima por receptores histaminérgicos y muscarínicos, lo que explica su bajo perfil sedante y metabólico.
Indicaciones
- Esquizofrenia en adultos y adolescentes desde los 13 años
- Depresión bipolar tipo I, en monoterapia o asociada a litio o valproato
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Esquizofrenia: iniciar 40 mg una vez al día con comida; rango habitual 40 a 160 mg al día. Depresión bipolar: iniciar 20 mg al día, rango 20 a 120 mg al día. Siempre con una comida de al menos 350 kcal.
- Niños y adolescentes
- Esquizofrenia desde 13 años: 40 mg al día, hasta 80 mg. Depresión bipolar desde 10 años: 20 a 80 mg al día.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- Sin ajuste sistemático, pero iniciar en dosis baja. Mayor mortalidad en ancianos con demencia.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia renal moderada a severa (máximo 80 mg al día) y en insuficiencia hepática moderada a severa. Contraindicado con inhibidores o inductores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, rifampicina, carbamazepina).
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir): contraindicados por elevación marcada de niveles
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, hierba de San Juan): contraindicados por pérdida de eficacia
- Jugo de pomelo: aumenta la exposición
- Depresores del sistema nervioso central
Reacciones adversas graves
- Síndrome neuroléptico maligno
- Disquinesia tardía
- Ideación suicida en pacientes jóvenes con depresión bipolar
- Hiperprolactinemia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Los estudios animales no mostraron teratogenicidad, pero la experiencia humana es limitada.
Lactancia
Se desconoce el grado de paso a leche materna en humanos; datos insuficientes.
Sobredosis
Sedación, taquicardia, hipotensión, síntomas extrapiramidales. Soporte, monitorización cardíaca, carbón activado si ingesta reciente.