Monografía farmacológica Medvox

Mebeverina clorhidrato

Tras su absorción se hidroliza completamente por esterasas a ácido verátrico y alcohol de mebeverina; en plasma no se detecta fármaco inalterado. El metabolito principal (ácido carboxílico desmetilado, DMAC) tiene una vida media de alrededor de 6 horas con la forma de liberación prolongada, lo que permite dos tomas diarias. Los metabolitos se eliminan por la orina. Sin acumulación con dosis repetidas. Tratamiento sintomático del síndrome de intestino irritable; no modifica la evolución de la enfermedad y su beneficio sobre placebo en ensayos es modesto. Perfil de seguridad muy favorable: solo se han descrito reacciones alérgicas.

Antiespasmódico gastrointestinalA03AA04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Clorhidrato de 4-[etil[1-(4-metoxifenil)propan-2-il]amino]butil 3,4-dimetoxibenzoato; C25H35NO5·HCl, 466,0 g/mol. Éster del ácido verátrico: se hidroliza por completo por esterasas.
Nombres comerciales: Doloverina 200 mg, 20 comprimidos recubiertos de liberación prolongada (ISP F-7236/15) · Duspatalin 200 mg, 30 cápsulas con gránulos de liberación prolongada (ISP F-20249/18; ficha F-20249/23)
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 200 mg (Doloverina, envase de 20); Cápsulas con gránulos de liberación prolongada de 200 mg (Duspatalin, envase de 30); No se verificaron en Chile comprimidos de liberación inmediata de 135 mg ni suspensión oral

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Relajante directo (musculotrópico) del músculo liso gastrointestinal, sobre todo del colon. Reduce la entrada de sodio y calcio en la fibra lisa y bloquea el espasmo sin deprimir la motilidad normal. A diferencia de los antiespasmódicos antimuscarínicos, no tiene efectos anticolinérgicos sistémicos relevantes: no produce sequedad bucal, taquicardia, retención urinaria ni visión borrosa.

Indicaciones

Tratamiento sintomático del síndrome de intestino irritable: dolor y cólico abdominal, distensión y alteración del hábito intestinal
Espasmo gastrointestinal funcional del colon
Espasmo intestinal secundario a enfermedad orgánica, como coadyuvante (no reemplaza el tratamiento de la causa)

Dosis terapéuticas

Adultos: LIBERACIÓN PROLONGADA 200 mg (Doloverina, Duspatalin): 1 comprimido o cápsula cada 12 horas, en la mañana y en la noche, tragado entero con al menos 100 mL de agua; no masticar, partir ni abrir. Formas de liberación inmediata de 135 mg (no verificadas en Chile): 1 comprimido 3 veces al día, 20 minutos antes de las comidas. Reevaluar si no hay respuesta en 2 a 4 semanas; puede reducirse gradualmente cuando ceden los síntomas.
Niños y adolescentes: Formas de liberación prolongada de 200 mg: no recomendadas en menores de 18 años por falta de datos de eficacia y seguridad.
Lactantes: No indicada.
Adulto mayor: Sin ajuste de dosis. Antes de atribuir síntomas nuevos al colon irritable en mayores de 50 años, descartar enfermedad orgánica (signos de alarma: baja de peso, sangrado, anemia, inicio tardío).
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal o hepática: no requiere ajuste según la ficha técnica británica (sin estudios formales, pero sin riesgos identificados en la experiencia poscomercialización). Intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa: evitar las cápsulas que contienen sacarosa.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a mebeverina o a los excipientes
Intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa (cápsulas con sacarosa)

Precauciones y monitorización

Tragar entera la forma de liberación prolongada con abundante agua; masticarla altera la liberación
Descartar enfermedad orgánica antes de tratar como colon irritable: sangrado rectal, anemia, baja de peso, fiebre, inicio después de los 50 años o antecedente familiar de cáncer de colon
Suspender ante urticaria, angioedema o exantema

Interacciones graves

No se han descrito interacciones farmacológicas clínicamente significativas; estudios en animales no mostraron interacción con etanol
Fármacos anticolinérgicos u opioides: no hay interacción farmacocinética, pero la suma de antiespasmódicos no aporta beneficio y los opioides pueden empeorar el dolor y el estreñimiento del colon irritable

Reacciones adversas graves

Reacciones de hipersensibilidad: angioedema, edema facial y anafilaxia (frecuencia desconocida, poscomercialización)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha técnica británica la desaconseja en el embarazo. Preferir medidas dietarias, fibra soluble y, si se requiere, fármacos con mayor experiencia en gestantes.

Lactancia

Se desconoce si pasa a la leche; la ficha técnica británica indica no usarla durante la lactancia.

Sobredosis

Teóricamente, excitabilidad del sistema nervioso central. En la práctica, los casos descritos son leves. Tratamiento sintomático. Lavado gástrico solo si se trata de una intoxicación múltiple y dentro de la primera hora. Consultar a CITUC (2 2635 3800).