Monografía farmacológica Medvox

Mepivacaína (con o sin epinefrina)

Inicio rápido (2–5 min en infiltración dental). Duración: al 3 % sin vasoconstrictor, anestesia pulpar 20–40 min y de tejidos blandos 2–3 h; al 2 % con epinefrina, pulpar 60–90 min y tejidos blandos 3–5 h. Produce menos vasodilatación que la lidocaína, por lo que la forma al 3 % sin vasoconstrictor es útil cuando la epinefrina está contraindicada. Unión a proteínas 75–78 %; metabolismo hepático (N-desmetilación e hidroxilación) con eliminación renal. Semivida 2–3 h en el adulto y hasta 9 h en el recién nacido (metabolismo inmaduro), por lo que no se prefiere en anestesia obstétrica.

Anestésico localN01BB03 (sola); N01BB53 (combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Clorhidrato de (RS)-N-(2,6-dimetilfenil)-1-metilpiperidina-2-carboxamida; C15H22N2O·HCl, 282,8 g/mol. pKa 7,6 (inicio rápido). Se presenta sola (3 %) o al 2 % con vasoconstrictor (epinefrina 1:100.000 o levonordefrina 1:20.000).
Nombres comerciales: Mepisv solución inyectable 3 % sin vasoconstrictor (ISP F-19223/22) · Intracaremepi solución inyectable para uso dental 3 %
Presentaciones: Solución inyectable 3 % (30 mg/mL) sin vasoconstrictor, cartuchos dentales de 1,8 mL (54 mg); Solución inyectable 2 % (20 mg/mL) con epinefrina 1:100.000, cartuchos dentales de 1,8 mL (36 mg de mepivacaína y 18 µg de epinefrina); Presentación de la Canasta Esencial de Medicamentos (Cenabast): mepivacaína 2 % con vasoconstrictor, tubo de vidrio (cartucho)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea de forma reversible los canales de sodio dependientes de voltaje desde el interior de la membrana axonal, impidiendo la despolarización y la conducción del impulso nervioso. La epinefrina produce vasoconstricción local que prolonga la duración, reduce la absorción sistémica y mejora la hemostasia.

Indicaciones

Anestesia local odontológica por infiltración y bloqueo troncular (alveolar inferior, infraorbitario, palatino)
Procedimientos dentales en pacientes en quienes se desea evitar la epinefrina (forma al 3 % sin vasoconstrictor)
Anestesia por infiltración y bloqueo de nervios periféricos en cirugía menor
Anestesia epidural y caudal (formulaciones hospitalarias sin preservante, según disponibilidad)

Dosis terapéuticas

Adultos: ODONTOLOGÍA: 1 cartucho (1,8 mL) suele bastar para infiltración o bloqueo; aspirar antes de inyectar e inyectar lento (≈1 mL/min). DOSIS MÁXIMAS: ficha chilena de Mepisv 3 %, 5 mg/kg sin superar 300 mg por sesión; ficha española de mepivacaína 2 % con epinefrina, 4,4 mg/kg con máximo absoluto 300 mg (≈8 cartuchos de 2 % o 5,5 de 3 % en adulto de ≥70 kg). Ficha estadounidense (Polocaine): hasta 400 mg por dosis en infiltración y bloqueos, sin repetir antes de 90 min. Usar siempre la menor dosis eficaz.
Niños y adolescentes: Mayores de 4 años o ≥20 kg (ficha española): dosis habitual 0,75 mg/kg; máximo 3 mg/kg (en un niño de 20 kg, 60 mg ≈ 1,7 cartuchos de 2 % o 1,1 de 3 %). Calcular siempre la dosis por peso; la sobredosis por suma de cartuchos es la causa clásica de toxicidad en odontopediatría. Advertir sobre la mordedura de labio y lengua anestesiados.
Lactantes: Menores de 4 años o de 20 kg: no recomendado en formulaciones dentales (contraindicado en la ficha española de mepivacaína con epinefrina).
Adulto mayor: Reducir la dosis en adultos mayores, debilitados o con enfermedad aguda. Con epinefrina, precaución en cardiopatía isquémica e hipertensión (máximo habitual 2 cartuchos con vasoconstrictor).
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia hepática: reducir dosis (metabolismo hepático). Insuficiencia renal grave: reducir dosis por acumulación de metabolitos. Insuficiencia cardíaca o shock: menor depuración, reducir dosis. Con vasoconstrictor: limitar a 0,04 mg de epinefrina (≈2 cartuchos 1:100.000) en cardiopatía significativa.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a los excipientes (sulfitos en las formas con epinefrina)
Bloqueo auriculoventricular grave no compensado o trastornos graves de conducción
Epilepsia no controlada
Con epinefrina: cardiopatía no controlada (angina inestable, infarto reciente, arritmias graves, hipertensión grave no controlada), feocromocitoma, hipertiroidismo no controlado, glaucoma de ángulo cerrado
Formulaciones dentales con epinefrina en menores de 4 años o de 20 kg
Inyección intravascular o en zonas inflamadas o infectadas (absorción aumentada y menor eficacia)

Precauciones y monitorización

Dosis máxima acumulada según peso: sumar todos los cartuchos y anestésicos locales usados en la sesión
Aspirar antes de inyectar; inyección intravascular puede causar toxicidad inmediata
Bloqueo alveolar inferior: riesgo de lesión por mordedura en niños y pacientes con discapacidad
Metahemoglobinemia (rara) en déficit de G6PD o con fármacos oxidantes
Hipertermia maligna: los anestésicos tipo amida se consideran seguros, pero vigilar
Uso de vasoconstrictor en pacientes con anestésicos halogenados, antidepresivos tricíclicos, IMAO o betabloqueadores no selectivos

Interacciones graves

Otros anestésicos locales y antiarrítmicos de clase I (lidocaína IV, mexiletina): toxicidad aditiva
Con epinefrina — antidepresivos tricíclicos e IMAO: crisis hipertensiva por potenciación del efecto presor; reducir dosis o usar forma sin vasoconstrictor
Con epinefrina — betabloqueadores no selectivos (propranolol): hipertensión con bradicardia refleja por estímulo alfa no contrarrestado
Con epinefrina — anestésicos generales halogenados: arritmias ventriculares graves
Alcaloides del cornezuelo con epinefrina: vasoconstricción grave y riesgo de accidente cerebrovascular
Inhibidores de CYP1A2 y CYP3A4 (fluvoxamina, cimetidina) y betabloqueadores: reducen su depuración y aumentan la toxicidad

Reacciones adversas graves

Toxicidad sistémica por anestésicos locales: convulsiones, depresión respiratoria, arritmias, paro cardíaco
Reacción vasovagal o síncope
Crisis hipertensiva o arritmia por epinefrina en pacientes de riesgo
Parestesia prolongada o permanente tras bloqueo troncular
Anafilaxia (rara con amidas; a veces por sulfitos o parabenos)
Metahemoglobinemia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Para odontología en la embarazada se prefiere habitualmente lidocaína con epinefrina; la mepivacaína en dosis dentales usuales es aceptable.

Lactancia

Paso a la leche bajo tras dosis dentales; la ficha española de mepivacaína con epinefrina sugiere no amamantar en las 10 horas siguientes. Con una dosis dental única, la mayoría de las fuentes considera aceptable continuar.

Sobredosis

Fase neurológica: sabor metálico, parestesias peribucales, tinnitus, mareo, agitación, temblor, convulsiones; luego depresión del sistema nervioso central y respiratoria. Fase cardiovascular: hipertensión y taquicardia iniciales, luego bradicardia, bloqueo, arritmias ventriculares, hipotensión y paro. Detener la inyección, pedir ayuda, vía aérea y O2 al 100 % evitando hipoxia, hipercapnia y acidosis. Benzodiazepinas para convulsiones (evitar propofol si hay inestabilidad). Emulsión lipídica 20 % precoz: bolo 1,5 mL/kg en 1–3 min e infusión 0,25 mL/kg/min (15 mL/kg/h). RCP con epinefrina ≤1 µg/kg; considerar circulación extracorpórea si no responde. Vigilar al menos 4–6 h tras un evento cardiovascular. Consultar a CITUC.