Monografía farmacológica Medvox
Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico)
Tratamiento de primera línea para inducir y mantener la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada (evidencia 1A). La combinación de la vía oral con la rectal es superior a cualquiera de las dos por separado en la enfermedad distal. Su eficacia en la enfermedad de Crohn es marginal. Los distintos sistemas de liberación determinan el segmento intestinal donde actúa.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido 5-amino-2-hidroxibenzoico; C7H7NO3.
- Nombres comerciales
- Pentasa · Salofalk · Asacol
- Presentaciones
- Comprimidos de liberación prolongada 500 mg, 800 mg y 1,2 g; Granulado 1 g y 2 g; Supositorios 500 mg y 1 g; Enema 1 g/100 mL y 4 g/60 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Actúa tópicamente sobre la mucosa colónica inhibiendo la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa, bloqueando NF-kappaB y actuando como agonista de PPAR-gamma en el epitelio intestinal.
Indicaciones
- Colitis ulcerosa, inducción y mantención de la remisión
- Proctitis y proctosigmoiditis (vía rectal)
- Prevención de cáncer colorrectal en colitis ulcerosa de larga data
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Inducción: 2,4–4,8 g/día VO en 1–3 tomas. Mantención: 2–2,4 g/día. Proctitis: supositorio 1 g/día. Colitis izquierda: enema 4 g en la noche.
- Niños y adolescentes
- Inducción 30–50 mg/kg/día (máx 4,8 g/día); mantención 15–30 mg/kg/día.
- Lactantes
- Uso excepcional bajo gastroenterología infantil.
- Adulto mayor
- Sin ajuste; controlar función renal anualmente.
- Ajustes renal/hepático
- Precaución si VFG <30; control de creatinina antes de iniciar y luego periódicamente.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Azatioprina y mercaptopurina -> aumento de la mielotoxicidad
- Warfarina -> alteración del INR
- AINE -> nefrotoxicidad aditiva
Reacciones adversas graves
- Nefritis intersticial y falla renal
- Pancreatitis aguda
- Miocarditis y pericarditis
- Síndrome de exacerbación paradójica de la colitis
- Discrasias sanguíneas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
No suspender durante el embarazo. Evitar formulaciones con dibutilftalato en la cubierta (Asacol HD) por riesgo teórico.
Lactancia
Paso bajo a leche; se ha descrito diarrea en el lactante, que obliga a vigilancia.
Sobredosis
Náuseas, vómitos, elevación de creatinina, oliguria; en la nefritis intersticial, eosinofilia y sedimento urinario activo. Suspender, hidratación, control de función renal, biopsia renal y corticoides en la nefritis intersticial establecida.