Monografía farmacológica Medvox

Metamizol sódico (dipirona, novaminsulfona)

Analgésico no opioide de potencia superior a paracetamol y comparable a AINE convencionales, con eficacia demostrada en cólico renal, dolor postoperatorio y dolor oncológico (evidencia 1A en cólico renal y dolor postoperatorio). Es el antipirético más potente disponible por vía parenteral y prácticamente carece de gastrolesividad y de efecto antiagregante. Su limitación es la agranulocitosis idiosincrática, con incidencia estimada entre 1 por 1.500 y 1 por 1.000.000 de tratamientos según la serie, lo que motivo su retiro en EE.UU., Reino Unido y Suecia pero no en Chile, Espana, Alemania ni Latinoamérica.

Analgésico, antipirético y espasmolítico no opioideN02BB02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Pirazolona sulfonada: sal sódica del ácido [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)-metilamino]metanosulfónico. Formula empírica C13H16N3NaO4S, PM 333,3 g/mol (monohidrato 351,3). Es un profarmaco que se hidroliza rápidamente a 4-metilaminoantipirina.
Nombres comerciales
Dipirona · Metamizol Sódico ampollas · Dipirona ampollas · Metamizol
Presentaciones
Comprimidos 300 mg y 500 mg; Ampollas 1 g/2 mL; Ampollas 2,5 g/5 mL; Gotas orales 500 mg/mL (disponibilidad variable, verificar ficha ISP); Supositorios 300 mg y 1 g (disponibilidad variable)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Sus metabolitos activos inhiben la COX-3/COX-1 y COX-2 a nivel central, activan la vía opioidérgica y cannabinoide endógena descendente y abren canales de potasio en la fibra muscular lisa, lo que explica su efecto analgésico, antipirético y espasmolítico.

Indicaciones

  • Dolor agudo moderado a severo, incluido el postoperatorio
  • Cólico renoureteral y cólico biliar (efecto espasmolítico)
  • Fiebre alta refractaria a paracetamol o AINE
  • Dolor oncológico como coadyuvante
  • Cefalea y dolor musculoesquelético intenso

Dosis terapéuticas

Adultos
VO: 500-1000 mg cada 6-8 h, máximo 4 g/día. EV: 1-2,5 g diluidos en 100 mL de suero fisiológico a pasar en 15-30 minutos (la administración en bolo rápido causa hipotensión), cada 6-8 h; máximo 5 g/día. IM profunda: 1 g cada 6-8 h. Cólico renal: 1-2 g EV lento en dosis única.
Niños y adolescentes
10-20 mg/kg/dosis VO o EV cada 6-8 h, máximo 40-60 mg/kg/día. Uso hospitalario preferente en Chile; no se recomienda como antipirético ambulatorio de primera línea.
Lactantes
No recomendado en menores de 3 meses o menos de 5 kg. Entre 3 meses y 2 años: 10 mg/kg/dosis cada 6-8 h, con indicación médica y preferentemente en el hospital.
Adulto mayor
Reducir la dosis (dosis máxima diaria menor) por menor eliminación de los metabolitos; vigilar hipotensión e hiponatremia. Precaución en pacientes con hipovolemia o hipotensión basal.
Ajustes renal/hepático
Renal y hepático: reducir la dosis y evitar tratamientos prolongados en insuficiencia renal o hepática; contraindicado en porfiria aguda intermitente y en déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Metotrexato -> aumento de la hematotoxicidad (asociación desaconsejada)
  • Ciclosporina -> reducción de sus niveles plasmáticos con riesgo de rechazo
  • Clorpromazina -> hipotermia grave
  • Otros fármacos mielotóxicos (carbamazepina, tiamazol, clozapina) -> riesgo aditivo de agranulocitosis
  • Anticoagulantes orales -> alteración del INR
  • Bupropion y fármacos inductores enzimáticos -> reducción de la exposición al metabolito activo

Reacciones adversas graves

  • Agranulocitosis idiosincrática (fiebre, odinofagia, úlceras orales; puede aparecer semanas después)
  • Anemia aplásica y pancitopenia
  • Shock anafiláctico, sobre todo por vía EV
  • Hipotensión severa y shock circulatorio
  • Síndrome de Stevens-Johnson y NET
  • Nefritis intersticial aguda y hepatitis tóxica

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Contraindicado formalmente en el tercer trimestre; prefiera paracetamol durante el embarazo.

Lactancia

Sus metabolitos pasan a la leche en cantidades significativas; se recomienda suspender la lactancia 48 h tras una dosis única (ficha del producto y LactMed). Existe reporte de cianosis en un lactante. Prefiera paracetamol o ibuprofeno.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, hipotensión, taquicardia, orina rojiza. En intoxicaciones graves: convulsiones, alteración de conciencia, injuria renal aguda con oliguria (nefritis intersticial), hepatitis, acidosis metabólica y depresión medular tardía (agranulocitosis a los 7-14 días). ABC, monitorización hemodinámica y expansión de volumen ante hipotensión; vasopresores si es necesario. Carbón activado 1 g/kg si ingesta <2 h. Suero EV para mantener diuresis y proteger el riñón. Laboratorio: hemograma con recuento absoluto de neutrofilos (repetir a los 7 y 14 días), función renal, pruebas hepáticas, ELP, gases. Si se documenta agranulocitosis: suspensión definitiva del fármaco, aislamiento protector, antibióticos de amplio espectro ante neutropenia febril y filgrastim (G-CSF) 5 mcg/kg/día SC hasta recuperar RAN >1000/mm3. La hemodiálisis puede acelerar la eliminación de metabolitos en casos graves.