Monografía farmacológica Medvox

Metformina

Fármaco de primera línea en la diabetes tipo 2 desde el estudio UKPDS, que mostró reducción de eventos macrovasculares y mortalidad en el paciente obeso. No produce aumento de peso ni hipoglicemia, y su costo es mínimo. En el síndrome de ovario poliquístico mejora la ovulación y la resistencia a la insulina. Su principal limitación es la intolerancia digestiva, que mejora con la formulación de liberación prolongada.

Antidiabético oralA10BA02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Clorhidrato de N,N-dimetilimidodicarbonimídica diamida; C4H11N5. Derivada de la galegina de Galega officinalis.
Nombres comerciales
Glucophage · Metformina · Glafornil
Presentaciones
Comprimidos 500 mg, 850 mg y 1000 mg; Comprimidos de liberación prolongada 500 mg, 750 mg y 1000 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Activa la AMP-quinasa hepática inhibiendo la gluconeogénesis, y aumenta la captación periférica de glucosa; no estimula la secreción de insulina, por lo que no produce hipoglicemia en monoterapia.

Indicaciones

  • Diabetes mellitus tipo 2
  • Prediabetes con alto riesgo de progresión
  • Síndrome de ovario poliquístico
  • Prevención de diabetes en el paciente obeso joven

Dosis terapéuticas

Adultos
Iniciar 500 mg c/12 h o 850 mg/día con las comidas; aumentar cada 1–2 semanas hasta 2.000–2.550 mg/día fraccionados. La formulación de liberación prolongada permite dosis única nocturna.
Niños y adolescentes
Mayores de 10 años: iniciar 500 mg/día y titular hasta 2.000 mg/día.
Lactantes
No indicado.
Adulto mayor
Ajustar por VFG y no por edad; evaluar función renal cada 6–12 meses.
Ajustes renal/hepático
VFG 45–59: continuar con control cada 3–6 meses. VFG 30–44: máx 1.000 mg/día y no iniciar. VFG <30: contraindicada. Suspender antes de estudios con contraste yodado si VFG <45.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Contraste yodado endovenoso -> falla renal y acidosis láctica; suspender si VFG
  • Alcohol en consumo agudo elevado -> acidosis láctica
  • Cimetidina, dolutegravir y ranolazina -> aumento de niveles por competencia en el transporte tubular
  • Inhibidores de anhidrasa carbónica (topiramato, acetazolamida) -> acidosis aditiva

Reacciones adversas graves

  • Acidosis láctica (rara pero con mortalidad de 30–50 %), asociada casi siempre a falla renal, sepsis o hipoxia
  • Déficit de vitamina B12 con neuropatía en uso prolongado

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Alternativa razonable a la insulina en la diabetes gestacional cuando la paciente no acepta o no maneja la insulina.

Lactancia

Dosis relativa en el lactante inferior al 1 %.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, hiperventilación de Kussmaul, hipotermia, hipotensión, acidosis metabólica con anión gap muy elevado y lactato mayor a 5 mmol/L, compromiso de conciencia. Carbón activado si es precoz, soporte hemodinámico, bicarbonato si el pH es menor a 7,1. La hemodiálisis con bicarbonato es el tratamiento de elección en la acidosis láctica por metformina: remueve el fármaco y corrige la acidosis simultáneamente. Indicaciones: lactato >20 mmol/L, pH <7,0, falla del tratamiento de soporte o compromiso de conciencia.