Monografía farmacológica Medvox

Metilergonovina (metilergometrina)

Es el uterotónico de segunda línea tras la oxitocina en la hemorragia postparto por atonía, y su contracción sostenida es particularmente eficaz. Su limitación es la vasoconstricción: está contraindicada en la hipertensión, la preeclampsia y la cardiopatía, precisamente las pacientes que con frecuencia sangran. Su administración intravenosa se reserva para la emergencia con riesgo vital y debe ser muy lenta, porque los bolos rápidos han producido crisis hipertensivas, accidentes cerebrovasculares e infarto. En la práctica se prefiere la vía intramuscular. La interacción con inhibidores del CYP3A4, particularmente los macrólidos y los antirretrovirales, puede precipitar ergotismo con isquemia periférica grave.

UterotónicoG02AB01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Alcaloide semisintético del cornezuelo de centeno, derivado de la ergonovina con un grupo metilo adicional que aumenta su potencia uterotónica. Su estructura de ergolina explica tanto su acción sobre los receptores serotoninérgicos y alfa-adrenérgicos del músculo liso como su vasoconstricción sistémica. Es fotosensible y termolábil: requiere refrigeración y protección de la luz.
Nombres comerciales
Methergin · Metilergonovina maleato 0,2 mg/mL · Basofortina
Presentaciones
Solución inyectable 0,2 mg/mL, ampolla de 1 mL; Comprimidos y grageas de 0,125 y 0,25 mg; Gotas orales

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista parcial de receptores serotoninérgicos 5-HT2 y alfa-adrenérgicos del músculo liso uterino, produciendo contracciones tetánicas sostenidas de gran intensidad. La misma acción sobre el músculo liso vascular produce vasoconstricción arterial sistémica, que es la base de su principal efecto adverso: la hipertensión.

Indicaciones

  • Hemorragia postparto por atonía uterina, como segunda línea tras la oxitocina
  • Involución uterina insuficiente y subinvolución puerperal
  • Hemorragia tras aborto o legrado
  • Prevención de la hemorragia postparto en el alumbramiento dirigido, uso menos frecuente hoy

Dosis terapéuticas

Adultos
0,2 mg por vía INTRAMUSCULAR, repetibles cada 2 a 4 horas hasta un máximo de 5 dosis. Vía intravenosa reservada a la emergencia: 0,2 mg diluidos en 5 a 10 mL de suero fisiológico administrados en NO MENOS de 60 segundos, con monitorización de presión arterial. Vía oral para el puerperio: 0,125 a 0,25 mg cada 6 a 8 horas por 2 a 7 días.
Niños y adolescentes
No aplica.
Lactantes
No aplica.
Adulto mayor
No aplica.
Ajustes renal/hepático
CONTRAINDICADA en hipertensión, preeclampsia, eclampsia, cardiopatía isquémica, enfermedad vascular periférica, sepsis y en el embarazo antes del alumbramiento. Contraindicada con inhibidores potentes del CYP3A4. Corregir la hipocalcemia, porque reduce su eficacia. Precaución en la insuficiencia hepática y renal.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Inhibidores potentes del CYP3A4 (eritromicina, claritromicina, azitromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir y otros antirretrovirales) -> ERGOTISMO con vasoespasmo grave e isquemia de extremidades; combinación CONTRAINDICADA
  • Triptanes -> vasoconstricción sumada; separar al menos 24 horas
  • Vasopresores y simpaticomiméticos -> crisis hipertensiva
  • Bromocriptina y otros ergotamínicos -> vasoconstricción sumada
  • Betabloqueadores -> potencian la vasoconstricción periférica

Reacciones adversas graves

  • CRISIS HIPERTENSIVA con accidente cerebrovascular o convulsiones, especialmente con la administración intravenosa rápida o en la paciente hipertensa
  • Infarto agudo de miocardio y vasoespasmo coronario
  • Ergotismo con isquemia de extremidades, sobre todo con inhibidores del CYP3A4 asociados
  • Edema pulmonar
  • Retención placentaria por contracción del cuello
  • Reducción de la producción de leche

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Produce contracción tetánica sostenida que compromete la perfusión placentaria y puede causar rotura uterina y muerte fetal. Su indicación es siempre posterior al vaciamiento uterino.

Lactancia

Los alcaloides del ergot inhiben la prolactina y pueden reducir la producción de leche, efecto más marcado con el uso oral prolongado. El uso puntual postparto es compatible; se sugiere no prolongar el tratamiento oral más allá de unos días si se desea establecer la lactancia.

Sobredosis

Ergotismo: vasoespasmo con extremidades frías, pálidas o cianóticas, ausencia de pulsos, parestesias, dolor, y en casos avanzados gangrena. Además hipertensión grave, convulsiones, náuseas y vómitos intensos, confusión y, en la intoxicación aguda masiva, depresión respiratoria. Suspender de inmediato y retirar cualquier inhibidor del CYP3A4. Vasodilatadores: nitroprusiato de sodio o nitroglicerina en infusión para el vasoespasmo; se ha usado también nifedipino y prazosina. Anticoagulación con heparina en la isquemia establecida. Benzodiazepinas para las convulsiones. Carbón activado si la ingesta es reciente. Consultar a CITUC 800 411 111.