Monografía farmacológica Medvox
Metoprolol (tartrato y succinato)
El succinato de liberación prolongada es uno de los tres betabloqueadores con reducción de mortalidad demostrada en insuficiencia cardíaca (estudio MERIT-HF). El tartrato de acción corta se usa en control agudo de frecuencia y en el síndrome coronario agudo. Su lipofilia le permite atravesar la barrera hematoencefálica, lo que explica la eficacia en profilaxis de migraña y también las pesadillas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 1-(isopropilamino)-3-[4-(2-metoxietil)fenoxi]-2-propanol; C15H25NO3. El succinato es la forma de liberación prolongada.
- Nombres comerciales
- Betaloc · Metoprolol · Selokén
- Presentaciones
- Comprimidos de tartrato 50 mg y 100 mg; Comprimidos de succinato de liberación prolongada 25 mg, 50 mg, 95 mg y 190 mg; Ampolla 5 mg/5 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloqueo beta-1 selectivo con reducción de frecuencia, contractilidad y consumo miocárdico de oxígeno.
Indicaciones
- Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida (succinato)
- Síndrome coronario agudo y post infarto
- Control de frecuencia en fibrilación auricular
- Hipertensión arterial
- Profilaxis de migraña
- Temblor esencial
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Tartrato: 25–100 mg c/12 h. Succinato: 25–200 mg/día en 1 toma; en insuficiencia cardíaca iniciar 12,5–25 mg/día y duplicar cada 2 semanas. EV en síndrome coronario: 5 mg en 2 min, hasta 3 dosis.
- Niños y adolescentes
- 1–2 mg/kg/día en 2 tomas (máx 6 mg/kg/día).
- Lactantes
- Uso especializado en cardiología infantil.
- Adulto mayor
- Iniciar con 12,5–25 mg/día; vigilar bradicardia y fatiga.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. Reducir en insuficiencia hepática (metabolismo por CYP2D6).
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Verapamilo o diltiazem EV -> asistolia
- Inhibidores de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropión, terbinafina) -> aumento marcado de niveles con bradicardia
- Clonidina -> crisis hipertensiva de rebote
- Antidiabéticos -> enmascaramiento de hipoglicemia
Reacciones adversas graves
- Bloqueo AV avanzado
- Broncoespasmo en dosis altas
- Descompensación de insuficiencia cardíaca
- Angina o infarto de rebote por suspensión brusca
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Alternativa aceptable al labetalol cuando este no está disponible.
Lactancia
Dosis relativa baja; es uno de los betabloqueadores preferidos en la lactancia.
Sobredosis
Bradicardia, hipotensión, bloqueo, broncoespasmo, convulsiones, hipoglicemia, coma. Atropina, líquidos, glucagón en bolo e infusión, terapia hiperinsulinémica euglicémica, marcapasos, emulsión lipídica en shock refractario.