Monografía farmacológica Medvox

Metronidazol 500 mg + nistatina 100.000 UI (óvulos vaginales)

El metronidazol vaginal alcanza concentraciones plasmáticas bajas (≈2 % de las de 500 mg oral con el gel; mayores con óvulos de 500 mg), insuficientes para tratar la tricomoniasis uretral o glandular. La nistatina no se absorbe por mucosas. Semivida del metronidazol 8 h, metabolismo hepático y eliminación renal.

Antiinfeccioso ginecológicoG01AF20 (combinaciones de derivados imidazólicos de uso ginecológico)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Metronidazol: 2-(2-metil-5-nitroimidazol-1-il)etanol, C6H9N3O3, 171,2 g/mol. Nistatina: macrólido poliénico tetraénico producido por Streptomyces noursei. Óvulo de masa lipídica con 500 mg de metronidazol y 100.000 UI de nistatina.
Nombres comerciales: Nistatina / Metronidazol 100.000 UI / 500 mg, 10 óvulos (registro B-815/15)
Presentaciones: Óvulos vaginales metronidazol 500 mg + nistatina 100.000 UI, envase de 10

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

El metronidazol se reduce dentro de anaerobios y protozoos a radicales nitro que fragmentan su ADN (activo contra Gardnerella, anaerobios de la vaginosis y Trichomonas vaginalis). La nistatina se une al ergosterol de la membrana fúngica y forma poros, con efecto fungistático o fungicida sobre Candida; no actúa sobre bacterias ni tricomonas.

Indicaciones

Vaginitis mixta demostrada o muy probable (vaginosis bacteriana o tricomoniasis + candidiasis) según ficha chilena
Vaginosis bacteriana con candidiasis concomitante cuando no se dispone de tratamiento separado
No es de elección en tricomoniasis (requiere metronidazol oral 500 mg c/12 h por 7 días en la mujer y tratamiento de la pareja, CDC 2021) ni en candidiasis sola

Dosis terapéuticas

Adultos: 1 óvulo vaginal profundo cada noche durante 10 noches (ficha chilena: 7–14 días según criterio médico); continuar 48 h después de ceder los síntomas y también durante la menstruación. Evitar alcohol durante y hasta 48–72 h después.
Niños y adolescentes: Sin indicación en niñas prepúberes; adolescentes con vida sexual activa: dosis de adulto.
Lactantes: No corresponde.
Adulto mayor: Misma dosis; en atrofia vaginal la masa del óvulo puede irritar: considerar tratamiento oral o estrógeno local asociado.
Ajustes renal/hepático: Sin ajuste renal. Hepatopatía grave (Child-Pugh C): precaución por acumulación del metronidazol absorbido.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a nitroimidazoles o nistatina
Primer trimestre del embarazo (ficha chilena)
Enfermedad activa del sistema nervioso central (ficha chilena)
Síndrome de Cockayne (hepatotoxicidad grave con metronidazol)

Precauciones y monitorización

La base oleosa puede dañar preservativos y diafragmas de látex
Alcohol: posible efecto antabús por la fracción absorbida
No trata la tricomoniasis extravaginal ni a la pareja
Uso repetido sin diagnóstico favorece resistencia y retrasa el diagnóstico de ITS

Interacciones graves

Warfarina y acenocumarol: el metronidazol inhibe CYP2C9 y aumenta el INR; controlar protrombina
Disulfiram: reacciones psicóticas o confusión; no asociar ni en las 2 semanas siguientes
Alcohol: reacción tipo disulfiram (rubor, náuseas, taquicardia)
Litio y ciclosporina: aumento de niveles plasmáticos

Reacciones adversas graves

Reacción de hipersensibilidad (urticaria, angioedema)
Neuropatía o convulsiones (excepcionales; descritas con metronidazol sistémico prolongado)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Grandes metaanálisis no muestran teratogenia del metronidazol, pero la ficha del producto lo excluye en el primer trimestre.

Lactancia

La absorción vaginal es baja; el metronidazol oral en dosis estándar se considera compatible (CDC 2021). La nistatina no se absorbe.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, ataxia, mareo; con dosis muy altas o prolongadas, neuropatía periférica y convulsiones. Medidas de soporte; carbón activado si la ingestión es reciente y masiva. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).