Monografía farmacológica Medvox

Mifepristona

Biodisponibilidad ~70 %; Tmáx 1–2 h; unión a proteínas 98 % (alfa-1-glicoproteína ácida). Metabolismo hepático por CYP3A4 (desmetilación, hidroxilación) con metabolitos activos; semivida terminal ~18–90 h; eliminación fecal (90 %).

Modulador de receptores de progesteronaG03XB01Receta retenida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 11β-[4-(dimetilamino)fenil]-17β-hidroxi-17α-(1-propinil)estra-4,9-dien-3-ona (RU-486); C29H35NO2, 429,6 g/mol.
Nombres comerciales: Mifepristona comprimidos 200 mg (ISP F-25785)
Presentaciones: Comprimidos 200 mg (uso institucional)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo del receptor de progesterona: provoca necrosis decidual, desprendimiento del trofoblasto, reblandecimiento y dilatación cervical y aumenta la sensibilidad del miometrio a las prostaglandinas, por lo que se asocia a misoprostol. A dosis altas bloquea también el receptor de glucocorticoides.

Indicaciones

Interrupción médica del embarazo intrauterino en combinación con misoprostol, en el marco legal de la Ley 21.030 (tres causales)
Muerte fetal intrauterina y aborto retenido: preparación antes de misoprostol para inducción
Preparación cervical antes de la evacuación uterina instrumental del primer trimestre

Dosis terapéuticas

Adultos: HASTA 12 SEMANAS (OMS 2022): mifepristona 200 mg oral y, 1–2 días después, misoprostol 800 µg bucal, sublingual o vaginal (hasta 9 semanas puede usarse en domicilio según protocolo); si no hay expulsión en 3–4 h, repetir misoprostol 400–800 µg. DESDE 12 SEMANAS: 200 mg oral y a las 24–48 h misoprostol 400 µg bucal, sublingual o vaginal cada 3 h hasta la expulsión. MUERTE FETAL INTRAUTERINA: 200 mg seguido de misoprostol a dosis ajustadas a la edad gestacional a las 24–48 h. Aplicar el protocolo y la norma técnica del MINSAL vigentes.
Niños y adolescentes: Adolescentes embarazadas: mismas dosis que en adultas, con los resguardos legales de la Ley 21.030 para menores de 14 y 14–18 años.
Lactantes: No corresponde.
Adulto mayor: No corresponde.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia hepática o renal: sin datos, usar con precaución. Corticoterapia crónica: aumentar la dosis del corticoide durante 3–4 días (bloqueo glucocorticoide). En anemia grave o trastornos de coagulación, manejo hospitalario.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Embarazo no confirmado por ecografía o sospecha de embarazo ectópico (no lo trata)
Insuficiencia suprarrenal crónica
Asma grave no controlada con corticoides
Porfiria hereditaria
Hipersensibilidad a la mifepristona o al misoprostol
Trastorno hemorrágico o anticoagulación (contraindicación relativa: manejo hospitalario)

Precauciones y monitorización

DIU in situ: retirar antes
Anemia grave: riesgo con el sangrado esperado
Infección pélvica o sepsis tras el procedimiento (incluida Clostridium sordellii)
Cicatriz uterina previa en segundo trimestre: riesgo de rotura uterina por el misoprostol
Garantizar acceso a atención de urgencia y seguimiento

Interacciones graves

Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan): reducen la eficacia
Corticoides sistémicos crónicos: bloqueo de su efecto; ajustar dosis
Anticoagulantes y antiagregantes: aumentan el sangrado
Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina): aumentan la exposición (relevancia baja con dosis única)

Reacciones adversas graves

Hemorragia que requiere transfusión o legrado (
Aborto incompleto o continuación del embarazo
Infección o sepsis (rara)
Insuficiencia suprarrenal en pacientes con corticoterapia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Contraindicado si se desea continuar el embarazo. Si el procedimiento falla y la gestación sigue, hay riesgo de malformaciones por el misoprostol asociado.

Lactancia

Paso a la leche muy bajo con dosis única de 200 mg; no es necesario suspender la lactancia.

Sobredosis

Posible insuficiencia suprarrenal por bloqueo glucocorticoide (astenia, hipotensión, náuseas, hiponatremia). Medidas de soporte; si hay signos de insuficiencia suprarrenal, dexametasona. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.