Monografía farmacológica Medvox

Modafinilo

Aumenta la vigilia y el rendimiento en tareas de atención sostenida en pacientes con somnolencia excesiva de causa diagnosticada, sin producir la estimulación simpática ni el rebote que caracterizan a las anfetaminas. No corrige la causa de la somnolencia: en apnea obstructiva del sueño es un complemento de la CPAP, nunca su reemplazo. Vida media de 10–12 horas, lo que permite una toma matinal única; metabolismo hepático con inducción de CYP3A4 e inhibición de CYP2C19.

Promotor de la vigiliaN06BA07Receta retenida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 2-[(difenilmetil)sulfinil]acetamida; mezcla racémica de los enantiómeros R y S (el enantiómero R es el armodafinilo). Derivado benzhidrilsulfinilo, sin estructura anfetamínica.
Nombres comerciales: Alertex 100 mg y 200 mg · Mentix 100 mg y 200 mg · Resotyl 100 mg y 200 mg · Zalux 100 mg · Modavitae 200 mg
Presentaciones: Alertex: comprimidos de 100 mg y 200 mg, envases de 30. Registro ISP F-15507/26, titular Eurolab Ltda., comercializado por SAVAL; Mentix: comprimidos de 100 mg y 200 mg, envases de 30 (línea Royal Pharma de Megalabs Chile / Pharma Investi); Resotyl: comprimidos de 100 mg y 200 mg, envases de 30; existe presentación acogida a Ley Cenabast; Zalux: comprimidos de 100 mg, envase de 30; Modavitae: comprimidos recubiertos de 200 mg, envase de 30, bioequivalente; existe presentación Ley Cenabast; No existe en Chile presentación de liberación prolongada ni solución oral de modafinilo

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibidor débil pero selectivo del transportador de dopamina (DAT), lo que eleva la dopamina extracelular en estriado y núcleo accumbens; activa además neuronas orexinérgicas e histaminérgicas del hipotálamo posterior y aumenta el tono glutamatérgico y noradrenérgico reduciendo el tono GABAérgico. No es agonista directo de receptores dopaminérgicos ni libera catecolaminas como las anfetaminas, por lo que el refuerzo es menor pero NO nulo.

Indicaciones

Somnolencia diurna excesiva asociada a narcolepsia, con o sin cataplejía
Somnolencia residual del síndrome de apnea/hipopnea obstructiva del sueño en pacientes con tratamiento adecuado de la obstrucción (CPAP)
Trastorno del sueño por trabajo en turnos rotativos o nocturnos
Uso fuera de ficha, no autorizado en Chile: fatiga en esclerosis múltiple, somnolencia asociada a enfermedad de Parkinson y potenciación en depresión resistente; requiere consentimiento informado y evaluación individual

Dosis terapéuticas

Adultos: 200 mg por vía oral una vez al día, por la mañana, con o sin alimentos. En trabajo por turnos: 200 mg aproximadamente 1 hora antes del inicio del turno. Puede aumentarse hasta 400 mg/día en toma única o repartida en dos tomas (mañana y mediodía) si la respuesta es insuficiente, aunque el beneficio adicional sobre 200 mg es inconsistente. No administrar por la tarde ni por la noche.
Niños y adolescentes: No autorizado en menores de 16–18 años según registro. El uso pediátrico se asocia a un riesgo aumentado de reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson, DRESS); si se prescribe excepcionalmente en narcolepsia infantil confirmada, debe hacerse en centro especializado y con instrucción explícita de suspender ante cualquier exantema.
Lactantes: No indicado.
Adulto mayor: Iniciar con 100 mg/día; la eliminación puede estar reducida y la vigilancia cardiovascular debe ser más estrecha.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia hepática grave: reducir la dosis a la mitad (máximo 100–200 mg/día). Insuficiencia renal grave: datos limitados, considerar dosis menor. Suspender de inmediato y evaluar de urgencia ante exantema, úlceras orales o genitales, edema facial, adenopatías o fiebre.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Anticonceptivos hormonales (orales, parche, anillo, implante): inducción de CYP3A4 con pérdida de eficacia durante el uso y hasta 1 mes después; riesgo de embarazo no planificado
Ciclosporina, tacrolimus, inhibidores de proteasa y otros sustratos de CYP3A4: descenso de concentraciones con riesgo de rechazo o falla virológica
Fenitoína, diazepam, propranolol, omeprazol y otros sustratos de CYP2C19: aumento de concentraciones por inhibición
Warfarina: vigilar INR más estrechamente al iniciar y al suspender
IMAO y otros simpaticomiméticos: riesgo de crisis hipertensiva
Alcohol: se desaconseja; enmascara la sedación sin corregir el deterioro del rendimiento

Reacciones adversas graves

Reacciones cutáneas graves: Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, DRESS y angioedema (suspender ante cualquier exantema)
Descompensación psiquiátrica: manía, psicosis, alucinaciones, agresividad e ideación suicida, incluso sin antecedentes
Hipertensión arterial, taquiarritmias y eventos isquémicos en cardiópatas
Dependencia psicológica y abuso, especialmente en uso no médico como potenciador cognitivo

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Antes de iniciar en mujer en edad fértil: prueba de embarazo y anticoncepción eficaz NO dependiente de CYP3A4 (DIU de cobre, DIU con levonorgestrel o método de barrera asociado). Mantener la anticoncepción por 2 meses tras suspender.

Lactancia

Se excreta en leche humana en cantidades no bien cuantificadas; datos insuficientes. Si se considera imprescindible, vigilar irritabilidad, insomnio, rechazo alimentario y curva de peso del lactante.

Sobredosis

Insomnio, agitación, inquietud, irritabilidad, confusión, desorientación, alucinaciones, temblor, náuseas, diarrea, taquicardia, hipertensión, dolor torácico y, en dosis muy altas, discinesias. Manejo sintomático y de soporte. Carbón activado si la ingesta es reciente (menos de 1–2 horas) y la vía aérea está protegida. Monitorización cardíaca continua y ECG. Benzodiazepinas para la agitación y las convulsiones. Control de presión arterial (evitar betabloqueo aislado si hay hipertensión por estimulación adrenérgica marcada). No es dializable de forma útil. Consultar al CITUC +56 2 2635 3800.