Monografía farmacológica Medvox

Mometasona furoato + formoterol fumarato (inhalador presurizado)

Mometasona: biodisponibilidad oral menor de 1 % (lo deglutido casi no aporta exposición sistémica); la absorción es pulmonar; metabolismo hepático por CYP3A4; semivida tras inhalación de unas 25 h. Formoterol: absorción pulmonar rápida, pico en 0,5–1 h; glucuronidación y O-desmetilación (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2A6); semivida de unas 10 h. Indicado para el tratamiento de mantención del asma, dos veces al día. GINA 2025 recomienda en adultos y adolescentes CI-formoterol como mantención y rescate (MART) preferentemente con budesonida-formoterol o beclometasona-formoterol, que son las combinaciones con evidencia para ese uso; la mometasona-formoterol se usa como mantención con un broncodilatador de rescate (vía alternativa).

Antiasmático inhaladoR03AK09Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Furoato de mometasona: corticoide diclorado, C27H30Cl2O6, 521,4 g/mol. Fumarato de formoterol dihidrato: (C19H24N2O4)2·C4H4O4·2H2O, 840,9 g/mol; mezcla racémica (R,R)/(S,S). Suspensión en aerosol con propelente HFA-227.
Nombres comerciales: Dulera 100/5 suspensión en aerosol para inhalación oral (ISP F-19549/22) · Dulera 200/5 suspensión en aerosol para inhalación oral · Dulera 50/5 suspensión en aerosol para inhalación oral
Presentaciones: Inhalador presurizado de dosis medida: 50 µg/5 µg, 100 µg/5 µg y 200 µg/5 µg de mometasona/formoterol por inhalación (120 dosis); Puede usarse con aerocámara

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La mometasona es un corticoide de alta afinidad por el receptor glucocorticoide: reduce la inflamación eosinofílica de la vía aérea, la hiperreactividad bronquial y las exacerbaciones. El formoterol estimula el receptor beta-2 del músculo liso bronquial (aumento de AMPc) con broncodilatación de inicio rápido (1–3 min) y duración de 12 h. Ambos tienen efecto complementario: el corticoide aumenta la expresión de receptores beta-2 y el LABA favorece la translocación nuclear del receptor glucocorticoide.

Indicaciones

Asma en adultos y adolescentes (≥12 años) no controlada con corticoide inhalado solo, o ya controlada con CI + LABA (ficha chilena)
Asma en niños de 5 a 11 años con la concentración 50/5 (ficha FDA)
No indicada para el alivio del broncoespasmo agudo ni como monoterapia de rescate

Dosis terapéuticas

Adultos: ASMA (≥12 años): 2 inhalaciones dos veces al día (mañana y noche) de 100/5 (dosis media de corticoide; 400 µg/día de mometasona) o de 200/5 (dosis alta; 800 µg/día), según la gravedad y el corticoide previo. Dosis máxima 2 inhalaciones de 200/5 cada 12 h (800 µg/20 µg al día). Agitar antes de usar, cebar con 4 disparos al usar por primera vez o tras más de 5 días sin uso, y enjuagar la boca después. Mantener un broncodilatador de acción corta para el rescate. Una vez controlada el asma por 2–3 meses, evaluar bajar a la menor dosis eficaz.
Niños y adolescentes: 5 A 11 AÑOS (ficha FDA): 2 inhalaciones de 50/5 dos veces al día (máximo 200 µg/20 µg al día), con aerocámara. La ficha chilena consultada la indica desde los 12 años, por lo que en menores es un uso que debe verificarse en el folleto vigente. Vigilar la velocidad de crecimiento.
Lactantes: No indicada en menores de 5 años.
Adulto mayor: Sin ajuste de dosis. Mayor riesgo de efectos cardiovasculares del formoterol, hipopotasemia, osteoporosis, cataratas y glaucoma; revisar técnica inhalatoria y usar aerocámara si hay mala coordinación.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: sin ajuste. Insuficiencia hepática: la exposición a mometasona aumenta en la insuficiencia hepática grave; vigilar efectos corticoides sistémicos. Con inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, cobicistat, ketoconazol, itraconazol) considerar otro corticoide inhalado por riesgo de síndrome de Cushing y supresión suprarrenal.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Tratamiento primario del estado asmático u otras crisis agudas que requieren medidas intensivas
Hipersensibilidad a la mometasona, al formoterol o a los excipientes

Precauciones y monitorización

No iniciar durante una exacerbación ni usar como rescate
Uso creciente del broncodilatador de rescate indica deterioro: reevaluar
Candidiasis orofaríngea y disfonía: enjuagar la boca
Supresión suprarrenal al pasar desde corticoides sistémicos y con inhibidores potentes de CYP3A4
Neumonía (más descrita con corticoides inhalados en EPOC)
Enfermedad cardiovascular, arritmias, QT prolongado, hipertiroidismo, diabetes, convulsiones e hipopotasemia (efectos beta-2)
Disminución de densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma con uso prolongado en dosis altas
Reducción de la velocidad de crecimiento en niños
Broncoespasmo paradójico: suspender y usar broncodilatador de acción corta

Interacciones graves

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, cobicistat, ketoconazol, itraconazol, claritromicina): aumentan la exposición sistémica a mometasona; riesgo de síndrome de Cushing y supresión suprarrenal
Betabloqueadores, especialmente no selectivos (propranolol, timolol en colirio): antagonizan el formoterol y pueden causar broncoespasmo grave
IMAO, antidepresivos tricíclicos y fármacos que prolongan el QT: potencian los efectos cardiovasculares del formoterol
Diuréticos no ahorradores de potasio, xantinas (teofilina) y corticoides sistémicos: hipopotasemia aditiva
Otros agonistas beta-2 de acción prolongada: no asociar (sobredosis de LABA)

Reacciones adversas graves

Broncoespasmo paradójico
Neumonía
Supresión suprarrenal e hipercortisolismo
Arritmias, taquicardia, prolongación del QT
Hipopotasemia e hiperglucemia
Glaucoma, cataratas, osteoporosis
Reacciones de hipersensibilidad, angioedema

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

GINA recomienda no suspender el tratamiento de control en el embarazo. Si se inicia de novo, la budesonida es el corticoide inhalado con más datos; una embarazada bien controlada con Dulera puede mantenerlo.

Lactancia

La exposición sistémica materna es baja y la mometasona tiene biodisponibilidad oral mínima; se espera una exposición despreciable del lactante.

Sobredosis

Taquicardia, palpitaciones, arritmias, temblor, cefalea, náuseas, hipertensión o hipotensión, hipopotasemia, hiperglucemia, acidosis láctica. Exposición crónica excesiva al corticoide: hipercortisolismo y supresión suprarrenal. Suspender; soporte y monitorización cardíaca; corregir potasio. Considerar betabloqueador cardioselectivo con extrema precaución por riesgo de broncoespasmo. Consultar a CITUC.