Monografía farmacológica Medvox

Montelukast

Antiinflamatorio oral de eficacia inferior a los corticoides inhalados en asma, útil como terapia añadida y en el asma inducida por ejercicio y por aspirina. Su ventaja es la administración oral en dosis única, valiosa en niños con mala técnica inhalatoria. La FDA le impuso una advertencia de recuadro negro por eventos neuropsiquiátricos, incluidas conducta suicida y pesadillas.

AntiasmáticoR03DC03Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Sal sódica del ácido 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-cloro-2-quinolinil)etenil]fenil]-3-[2-(1-hidroxi-1-metiletil)fenil]propil]tio]metil]ciclopropanacético; C35H35ClNNaO3S.
Nombres comerciales
Singulair · Montelukast
Presentaciones
Comprimidos 10 mg; Comprimidos masticables 4 mg y 5 mg; Granulado 4 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea el receptor CysLT1 de los leucotrienos cisteinílicos, mediadores de broncoconstricción, edema de la mucosa y reclutamiento eosinofílico.

Indicaciones

  • Asma bronquial persistente leve, como alternativa o terapia añadida
  • Asma inducida por ejercicio
  • Rinitis alérgica
  • Asma exacerbada por aspirina

Dosis terapéuticas

Adultos
10 mg/día en la noche. Asma por ejercicio: 10 mg al menos 2 horas antes del ejercicio.
Niños y adolescentes
2–5 años: 4 mg/día. 6–14 años: 5 mg/día. Mayores de 15 años: 10 mg/día.
Lactantes
6–23 meses: 4 mg de granulado al día.
Adulto mayor
Sin ajuste; vigilar síntomas neuropsiquiátricos.
Ajustes renal/hepático
Sin ajuste renal. Sin ajuste en insuficiencia hepática leve a moderada.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Fenobarbital y rifampicina -> reducción de niveles de montelukast
  • Gemfibrozilo -> aumento de niveles

Reacciones adversas graves

  • Eventos neuropsiquiátricos: agitación, agresividad, depresión, ideación y conducta suicida (advertencia de recuadro negro de la FDA)
  • Vasculitis eosinofílica de Churg-Strauss al reducir corticoides
  • Hepatitis
  • Angioedema

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin señal teratogénica; preferir corticoides inhalados como base del tratamiento.

Lactancia

Paso bajo a leche.

Sobredosis

Dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, agitación. Observación, sintomático. No es dializable.