Monografía farmacológica Medvox
N-acetilcisteína como antídoto del paracetamol
Antídoto que previene prácticamente el 100 % de la hepatotoxicidad si se inicia dentro de las 8 horas de la ingesta, y que mantiene beneficio en la falla hepática establecida incluso después de 24 horas. La decisión de tratar se basa en el nomograma de Rumack-Matthew a partir de la niveles de paracetamol medidos a las 4 horas o después de la ingesta.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido (2R)-2-acetamido-3-sulfanilpropanoico; C5H9NO3S.
- Nombres comerciales
- Fluimucil antídoto · N-Acetilcisteína
- Presentaciones
- Ampolla 300 mg/3 mL; Ampolla 2 g/10 mL; Sobres 600 mg para uso oral
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Repone las reservas hepáticas de glutatión, conjuga directamente el metabolito tóxico N-acetil-p-benzoquinonaimina (NAPQI) y actúa como sustrato alternativo de sulfatación; en la fase tardía mejora el flujo microvascular hepático y el consumo de oxígeno.
Indicaciones
- Intoxicación por paracetamol, aguda o crónica
- Falla hepática fulminante de cualquier etiología (uso coadyuvante)
- Ingesta de dosis potencialmente tóxica antes de disponer del nivel plasmático
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Protocolo endovenoso de 21 horas: 150 mg/kg en 200 mL de suero glucosado al 5 % en 60 minutos; luego 50 mg/kg en 500 mL en 4 horas; luego 100 mg/kg en 1.000 mL en 16 horas. Protocolo oral de 72 horas: 140 mg/kg de carga y luego 70 mg/kg cada 4 horas por 17 dosis.
- Niños y adolescentes
- Mismas dosis en mg/kg, con volúmenes reducidos según peso para evitar hiponatremia: menos de 20 kg usar 3 mL/kg, 7 mL/kg y 14 mL/kg respectivamente.
- Lactantes
- Mismo esquema en mg/kg con volúmenes ajustados y control de natremia.
- Adulto mayor
- Mismo esquema.
- Ajustes renal/hepático
- Prolongar la última fase si persisten transaminasas elevadas, encefalopatía o niveles detectables de paracetamol.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Carbón activado -> adsorbe la N-acetilcisteína oral; separar la administración o usar la vía endovenosa
Reacciones adversas graves
- Reacción anafilactoide con broncoespasmo e hipotensión, más frecuente durante la primera hora y en el paciente asmático
- Hiponatremia por sobrecarga hídrica en el niño pequeño
- Convulsiones por hiponatremia o por error de dosificación
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En la intoxicación por paracetamol de la gestante el tratamiento precoz mejora el pronóstico materno y fetal.
Lactancia
Sin riesgo documentado.
Sobredosis
Reacción anafilactoide, hiponatremia, convulsiones, edema cerebral. Detener la infusión, antihistamínico H1, salbutamol si hay broncoespasmo, reiniciar a menor velocidad. La reacción anafilactoide no contraindica continuar el tratamiento.