Monografía farmacológica Medvox

Nalbufina (nalbufina clorhidrato)

Analgésico de potencia equivalente a la morfina en base ponderal para dolor moderado, con la ventaja de un efecto techo en la depresión respiratoria y un menor potencial de abuso. Es especialmente útil para el prurito y la depresión respiratoria inducidos por morfina neuroaxial, revirtiendolos sin abolir la analgesia (evidencia moderada, ensayos en obstetricia). Presenta un techo analgésico, por lo que no es adecuada para dolor severo progresivo ni oncológico.

Analgésico opioide agonista-antagonistaN02AF02Receta cheque

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
17-(ciclobutilmetil)-4,5-alfa-epoxi-morfinan-3,6-alfa,14-triol; C21H27NO4, PM 357,4 g/mol; químicamente emparentada con la naloxona y la oximorfona.
Nombres comerciales
Nalbufina clorhidrato (genérico) · Nubain
Presentaciones
Solución inyectable 10 mg/mL ampolla 1 mL; Solución inyectable 20 mg/mL ampolla 1 mL (verificar disponibilidad ISP)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista del receptor kappa y antagonista competitivo del receptor mu. Produce analgesia con efecto techo tanto analgésico como respiratorio (a partir de aproximadamente 0,3-0,5 mg/kg), y puede revertir efectos mu como el prurito o la depresión respiratoria inducida por otros opioides.

Indicaciones

  • Dolor agudo moderado a severo de corta duración (postoperatorio, traumático, cólico)
  • Analgesia obstétrica del trabajo de parto
  • Coadyuvancia anestésica y analgesia perioperatoria
  • Reversión del prurito y la depresión respiratoria inducidos por opioides neuroaxiales

Dosis terapéuticas

Adultos
Analgesia: 10 mg/70 kg IV lenta, IM o SC cada 3-6 h; máximo 20 mg por dosis y 160 mg/día. Prurito por opioides neuroaxiales: 2,5-5 mg IV, repetible. Analgesia obstétrica: 10 mg IV/IM cada 3-6 h. Debido al efecto techo, incrementar más allá de 20 mg por dosis no aumenta la analgesia.
Niños y adolescentes
0,1-0,2 mg/kg/dosis IV, IM o SC cada 3-6 h; máximo 20 mg por dosis y 160 mg/día. Para prurito por opioides: 0,05 mg/kg IV.
Lactantes
Datos limitados en menores de 18 meses; usar solo en medio hospitalario con monitorización continua a 0,1 mg/kg/dosis. No recomendada de rutina en menores de 2 años.
Adulto mayor
Iniciar con 5-10 mg por dosis y espaciar intervalos; mayor riesgo de sedación, disforia y caidas. Criterios Beers: precaución, evitar la combinación con benzodiazepinas.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal y hepática: reducir la dosis y espaciar intervalos (metabolismo hepático extenso, eliminación biliar); no existen recomendaciones cuantitativas formales, iniciar con el 50% de la dosis habitual (verificar ficha ISP).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Agonistas mu puros (morfina, fentanilo, metadona, oxicodona) -> antagonismo con pérdida de analgesia y abstinencia precipitada
  • Benzodiazepinas / alcohol / gabapentinoides -> sedación profunda y depresión respiratoria
  • IMAO en las últimas 2 semanas -> reacciones opioides impredecibles
  • Otros depresores del SNC (antipsicóticos, antihistamínicos sedantes) -> potenciación de la sedación

Reacciones adversas graves

  • Depresión respiratoria (con efecto techo, pero real, sobre todo asociada a otros depresores)
  • Reacciones psicotomiméticas: disforia, alucinaciones, despersonalización (efecto kappa)
  • Síndrome de abstinencia precipitado en pacientes dependientes de agonistas mu
  • Bradicardia fetal transitoria
  • Edema pulmonar no cardiogénico
  • Reacciones anafilactoides

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Ampliamente usada en analgesia del trabajo de parto; administrar con monitorización fetal electrónica continua y neonatologo disponible. Evitar en gestantes con dependencia a opioides por riesgo de abstinencia precipitada materna y fetal.

Lactancia

Paso a leche muy bajo (menos del 1% de la dosis materna) y biodisponibilidad oral escasa; LactMed considera aceptables las dosis únicas peri-parto. Vigilar somnolencia y succión débil en el lactante.

Sobredosis

Sedación profunda, disforia y alucinaciones, miosis, depresión respiratoria moderada que tiende a mesetear, hipotensión y bradicardia. En pacientes dependientes de opioides mu, el cuadro predominante puede ser una abstinencia aguda (agitación, midriasis, diarrea, piloerección, dolor abdominal). ABC con soporte ventilatorio y oxígeno; monitorización continua de SpO2, capnografía y ECG. Es una intoxicación parenteral, por lo que la descontaminación gastrointestinal no aplica. Laboratorio: gases arteriales, ELP, función renal, glicemia y screening toxicológico para descartar coingesta. Manejo sintomático de la disforia con benzodiazepinas solo si la ventilación está asegurada. Observación mínima 6 h.