Monografía farmacológica Medvox
Naloxona
Antídoto que revierte la depresión respiratoria por opioides en 1 a 2 minutos, salvando vidas en la sobredosis. Su vida media de 30 a 90 minutos es más corta que la de la mayoría de los opioides, especialmente la metadona y el fentanilo transdérmico, lo que obliga a vigilancia prolongada y con frecuencia a infusión continua. En el dependiente debe titularse para revertir la depresión respiratoria sin precipitar una abstinencia aguda.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- (5alfa)-4,5-epoxi-3,14-dihidroxi-17-(2-propenil)morfinan-6-ona; C19H21NO4.
- Nombres comerciales
- Naloxona · Narcan
- Presentaciones
- Ampolla 0,4 mg/mL; Spray nasal 4 mg (disponibilidad limitada en Chile)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo competitivo de receptores opioides mu, kappa y delta, con desplazamiento del agonista y reversión inmediata de la depresión respiratoria y del sensorio.
Indicaciones
- Sobredosis de opioides con depresión respiratoria
- Reversión de la sedación opioide posoperatoria
- Depresión respiratoria neonatal por opioides maternos
- Prurito y retención urinaria por opioides neuroaxiales (dosis bajas)
- Diagnóstico diferencial del coma
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Depresión respiratoria: 0,04–0,4 mg EV, repetible cada 2–3 minutos hasta restaurar la ventilación (rara vez se requieren más de 10 mg). En el dependiente iniciar con 0,04 mg para evitar la abstinencia aguda. Infusión: dos tercios de la dosis efectiva por hora. IM o intranasal si no hay acceso venoso: 0,4–2 mg.
- Niños y adolescentes
- 0,01 mg/kg EV, repetible; si no hay respuesta, 0,1 mg/kg.
- Lactantes
- 0,01 mg/kg EV, IM o por vía endotraqueal. No usar en el hijo de madre dependiente de opioides: precipita convulsiones por abstinencia.
- Adulto mayor
- Titular desde dosis bajas.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal ni hepático.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides de vida media larga (metadona, buprenorfina, fentanilo transdérmico) -> renarcotización; requiere infusión continua y observación de 12 a 24 horas
- Loperamida en dosis altas -> revierte el componente opioide pero no la cardiotoxicidad
Reacciones adversas graves
- Síndrome de abstinencia agudo con agitación grave en el dependiente
- Edema pulmonar no cardiogénico
- Arritmia ventricular y paro cardíaco
- Convulsiones en el neonato de madre dependiente
- Reaparición de la depresión respiratoria al ceder el efecto (renarcotización)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En la emergencia, la hipoxia materna es más peligrosa; titular con la dosis mínima eficaz.
Lactancia
Biodisponibilidad oral nula en el lactante.
Sobredosis
Abstinencia aguda con agitación, hipertensión, taquicardia, vómitos y, en casos graves, edema pulmonar y arritmia. Sedación con benzodiazepinas, soporte respiratorio, tratamiento del edema pulmonar. Prevención mediante titulación cuidadosa.