Monografía farmacológica Medvox
Naltrexona (naltrexona clorhidrato)
En el trastorno por consumo de alcohol reduce el riesgo de recaida en consumo excesivo y el número de días de consumo intenso (evidencia alta, metanálisis Cochrane; NNT aproximado 12 para prevenir una recaida en consumo excesivo). En el trastorno por uso de opioides, la formulación oral tiene baja adherencia y eficacia limitada, mientras que la formulación inyectable mensual es comparable a la buprenorfina en pacientes que logran completar la desintoxicación previa (evidencia moderada). No genera dependencia ni tolerancia y no es un fármaco fiscalizado.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 17-(ciclopropilmetil)-4,5-alfa-epoxi-3,14-dihidroximorfinan-6-ona; C20H23NO4, PM 341,4 g/mol. A diferencia de la naloxona, tiene buena biodisponibilidad oral (5-40%) y metabolito activo 6-beta-naltrexol de vida media larga (13 h).
- Nombres comerciales
- Naltrexona (genérico) · Revia
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos 50 mg; Suspensión inyectable de liberación prolongada 380 mg IM mensual (verificar disponibilidad y registro ISP)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo de los receptores opioides mu, kappa y delta, sin actividad agonista. En el trastorno por consumo de alcohol bloquea la liberación de opioides endógenos inducida por el etanol, reduciendo el refuerzo positivo y el craving.
Indicaciones
- Trastorno por consumo de alcohol (reducción del consumo y prevención de recaidas)
- Prevención de recaidas en el trastorno por uso de opioides, tras desintoxicación completa
- Prurito colestásico refractario (uso off-label)
- Trastornos del control de impulsos y juego patológico (uso off-label, evidencia limitada)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Alcohol: 50 mg VO/día con intervención psicosocial. Opioides: iniciar tras abstinencia verificada; 50 mg/día. Formulación IM, si disponible: 380 mg cada 4 semanas.
- Niños y adolescentes
- No aprobada en menores de 18 años; datos de seguridad y eficacia insuficientes. Uso off-label ocasional en autismo o autolesiones bajo protocolo de especialista.
- Lactantes
- No recomendado en menores de 2 años. Sin indicación pediátrica.
- Adulto mayor
- Sin ajuste específico por edad; extremar el control de la función hepática y considerar el riesgo de que una analgesia opioide de urgencia sea ineficaz.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: sin datos suficientes en CrCl <50 mL/min; usar con precaución y monitorizar. Insuficiencia hepática: contraindicada en hepatitis aguda e insuficiencia hepática; el aumento del area bajo la curva es marcado en cirrosis. Control de transaminasas basal, al mes y luego cada 3-6 meses.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Aplicar contraindicaciones específicas de la ficha técnica vigente.
Precauciones y monitorización
- Revisar comorbilidades, interacciones y controles antes de iniciar.
Interacciones graves
- Cualquier opioide (analgésico o antitusivo) -> bloqueo de la analgesia; si se fuerza la dosis, riesgo de depresión respiratoria al ceder el bloqueo
- Opioides en paciente no desintoxicado -> abstinencia precipitada severa que puede requerir hospitalización
- Antidiarréicos y antitusivos con opioides -> pérdida de eficacia
- Fármacos hepatotóxicos (paracetamol en dosis altas, disulfiram, isoniazida) -> potenciación de la hepatotoxicidad
- Tioridazina -> somnolencia y letargia marcadas
Reacciones adversas graves
- Hepatotoxicidad con elevación de transaminasas (dose-dependiente; poco frecuente a 50 mg/día)
- Síndrome de abstinencia opioide agudo si se administra a un paciente no desintoxicado
- Riesgo aumentado de sobredosis fatal al reanudar el consumo tras suspender el tratamiento (pérdida de tolerancia)
- Ideación suicida y depresión
- Neumonía eosinofila (formulación inyectable)
- Necrosis y absceso en el sitio de inyección IM
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En el trastorno por uso de opioides durante el embarazo, la terapia de elección es metadona o buprenorfina, no naltrexona. Si la paciente está estable con naltrexona y se embaraza, la decisión de continuar o suspender debe ser individualizada, ya que suspender aumenta el riesgo de recaida y de sobredosis fatal.
Lactancia
Paso a leche muy bajo (dosis relativa del lactante <1%, series pequeñas); LactMed considera aceptable su uso continuado con vigilancia clínica del lactante. Hale L3. Recordar que el lactante no debe recibir opioides mientras la madre este en tratamiento.
Sobredosis
La sobredosis aislada produce náuseas, vómitos, dolor abdominal, somnolencia y elevación de transaminasas. El escenario clínicamente grave no es la sobredosis de naltrexona, sino: (a) la abstinencia opioide precipitada, con agitación severa, vómitos, diarrea, deshidratación y, con la formulación depot, duración de días; y (b) la sobredosis opioide fatal por pérdida de tolerancia en un paciente que recae tras suspender el tratamiento. ABC y soporte; monitorización de signos vitales y estado hidroelectrolítico. Carbón activado 1 g/kg si ingesta oral masiva <1-2 h. Laboratorio: pruebas hepáticas (transaminasas, bilirrubina, INR), ELP, función renal, glicemia. En abstinencia precipitada: hidratación IV, antieméticos (ondansetron), clonidina 0,1-0,2 mg VO cada 6-8 h para síntomas adrenérgicos, antiespasmódicos y benzodiazepinas para la agitación; la abstinencia por naltrexona depot puede requerir manejo en unidad de cuidados intermedios por varios días. Si se requiere analgesia opioide urgente en un paciente con naltrexona activa, priorizar analgesia no opioide, anestesia regional o anestesia general; si es imprescindible un opioide, usar dosis altas tituladas en un entorno con monitorización continua e intubación disponible.