Neostigmina

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Carbamato con amonio cuaternario. La carga permanente impide su paso al sistema nervioso central, lo que la distingue de la fisostigmina y explica que no revierta el delirio anticolinérgico central.

Nombres comerciales

Prostigmine · Neostigmina metilsulfato 0,5 mg/mL · Neostigmina

Presentaciones

Solución inyectable 0,5 mg/mL, ampolla de 1 mL; Solución inyectable 2,5 mg/mL, ampolla de 1 mL; Comprimidos de 15 mg (bromuro de neostigmina), de disponibilidad irregular

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe reversiblemente la acetilcolinesterasa, aumentando la concentración de acetilcolina en la hendidura sináptica. En la placa motora eso desplaza competitivamente al bloqueador no despolarizante; en las sinapsis muscarínicas produce bradicardia, broncoespasmo, sialorrea e hiperperistaltismo, motivo por el que siempre se coadministra un antimuscarínico.

Indicaciones

• Reversión del bloqueo neuromuscular no despolarizante con recuperación parcial
• Miastenia gravis: tratamiento sintomático y prueba diagnóstica
• Seudoobstrucción colónica aguda o síndrome de Ogilvie
• Íleo paralítico y retención urinaria postoperatoria de origen atónico

Dosis terapéuticas

Adultos

Reversión: 0,04 a 0,05 mg/kg intravenosos (máximo 5 mg), SIEMPRE con atropina 0,015 a 0,02 mg/kg o glicopirrolato 0,2 mg por cada mg de neostigmina, administrados juntos o el antimuscarínico primero. Efecto máximo en 7 a 11 minutos. Síndrome de Ogilvie: 2 a 2,5 mg intravenosos en 3 a 5 minutos, con monitorización electrocardiográfica continua y atropina cargada al lado. Miastenia: 0,5 mg subcutáneos o intramusculares según respuesta.

Niños y adolescentes

Reversión: 0,04 mg/kg intravenosos con atropina 0,02 mg/kg.

Lactantes

0,04 mg/kg con atropina 0,02 mg/kg; el riesgo de bradicardia es mayor, no omitir el antimuscarínico.

Adulto mayor

Misma dosis; mayor sensibilidad a la bradicardia, preferir glicopirrolato si está disponible.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal: prolonga la vida media de la neostigmina más que la de los bloqueadores, con riesgo de efectos muscarínicos prolongados. Precaución en asma y bradiarritmias.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Succinilcolina -> la neostigmina inhibe la butirilcolinesterasa y prolonga marcadamente el bloqueo despolarizante
• Betabloqueadores -> suma de bradicardia y riesgo de bloqueo auriculoventricular
• Amiodarona y digoxina -> potencian la bradicardia
• Aminoglucósidos y magnesio -> antagonizan el efecto reversor por potenciar el bloqueo
• Corticoides en el miasténico -> pueden precipitar empeoramiento inicial

Reacciones adversas graves

• Bradicardia extrema, bloqueo auriculoventricular y asistolia, sobre todo si se omite el antimuscarínico o en el uso para síndrome de Ogilvie
• Broncoespasmo grave en el asmático
• Crisis colinérgica con debilidad muscular indistinguible de la crisis miasténica
• Debilidad paradójica al administrarla sin bloqueo residual o en bloqueo profundo

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Es amonio cuaternario y atraviesa poco la placenta, aunque se ha descrito debilidad neonatal transitoria con dosis altas mantenidas.

Lactancia

Excreción mínima en leche; usada de forma habitual en madres miasténicas.

Sobredosis

Síndrome colinérgico completo con el patrón DUMBELS: diarrea, poliuria, miosis, bradicardia, broncorrea y broncoespasmo, emesis, lagrimeo y sialorrea, además de fasciculaciones y debilidad por bloqueo despolarizante secundario. La causa de muerte es respiratoria, por broncorrea y parálisis diafragmática. Atropina 1 a 2 mg intravenosos repetidos cada 3 a 5 minutos, duplicando la dosis hasta secar las secreciones bronquiales, que es el objetivo terapéutico y no la frecuencia cardíaca. Soporte ventilatorio. Suspender el fármaco. Consultar a CITUC 800 411 111.