Nimesulida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Sulfonanilida: N-(4-nitro-2-fenoxifenil)metanosulfonamida. Formula empírica C13H12N2O5S, PM 308,3 g/mol. A diferencia de la mayoria de los AINE es un ácido débil no carboxílico (pKa 6,5).

Nombres comerciales

Nimesulida

Presentaciones

Comprimidos 100 mg; Granulado para suspensión oral 100 mg en sobre; Comprimidos dispersables 100 mg (disponibilidad variable, verificar ficha ISP)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición preferente de COX-2 con efecto adicional sobre la liberación de radicales libres de los neutrofilos, la actividad de metaloproteasas y la liberación de histamina, lo que le confiere un inicio de acción rápido.

Indicaciones

• Dolor agudo moderado, como segunda línea cuando otros AINE no son adecuados
• Dismenorrea primaria
• Dolor musculoesquelético agudo y postraumático
• Osteoartritis dolorosa (tratamiento sintomático de corta duración)

Dosis terapéuticas

Adultos

100 mg VO cada 12 h después de las comidas. Duración máxima 15 días por curso de tratamiento. Usar siempre la dosis mínima eficaz por el menor tiempo posible.

Niños y adolescentes

Contraindicada en menores de 12 años. En mayores de 12 años se usa la dosis de adulto.

Lactantes

Contraindicada.

Adulto mayor

Evitar; si es imprescindible, no superar 100 mg cada 12 h por menos de 15 días y controlar pruebas hepáticas y función renal. Criterios Beers/STOPP: desaconsejada por hepatotoxicidad y riesgo gastrointestinal.

Ajustes renal/hepático

Renal: reducir dosis con VFG 30-80 mL/min; contraindicada si VFG <30. Hepático: contraindicada en cualquier grado de insuficiencia hepática o alteración de transaminasas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Otros hepatotóxicos (paracetamol en dosis altas, metotrexato, isoniazida, alcohol) -> hepatotoxicidad aditiva
• Anticoagulantes orales -> hemorragia y alteración del INR
• IECA/ARA II + diuréticos -> injuria renal aguda
• Litio -> aumento de litemia
• Furosemida -> reducción del efecto diurético y natriurético
• Corticoides e ISRS -> riesgo de sangrado digestivo

Reacciones adversas graves

• Hepatitis fulminante e insuficiencia hepática aguda que requiere trasplante
• Colestasis y hepatitis colestásica
• Hemorragia digestiva y perforación
• Injuria renal aguda y oligoanuria (también neonatal por exposición intrautero)
• Síndrome de Stevens-Johnson y NET
• Síndrome de Reye-like en niños (motivo de su contraindicación pediátrica)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Reportes específicos de insuficiencia renal terminal neonatal y oligoanuria tras exposición intrautero; contraindicada en todo el embarazo según ficha.

Lactancia

No hay datos de excreción en leche humana y su hepatotoxicidad potencial desaconseja el uso. LactMed recomienda alternativas como ibuprofeno.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, epigastralgia, somnolencia y letargia. La toxicidad característica es hepática: ictericia, coluria, dolor en hipocondrio derecho, elevación marcada de transaminasas y bilirrubina, con progresión posible a encefalopatía hepática y coagulopatía días o semanas después. También injuria renal aguda y hemorragia digestiva. ABC y monitorización. Carbón activado 1 g/kg si ingesta <2 h. Suspensión inmediata y definitiva del fármaco ante cualquier elevación de transaminasas. Hidratación EV, control de diuresis. Laboratorio seriado: pruebas hepáticas, bilirrubina, INR/TP, amonio, función renal, hemograma, glicemia. Ante falla hepática aguda: manejo en UCI, evaluación precoz por equipo de trasplante hepático según criterios de King's College, N-acetilcisteina EV como medida hepatoprotectora no específica. IBP EV si hay sangrado digestivo.