Monografía farmacológica Medvox

Nimodipino

Absorción oral rápida con biodisponibilidad de solo 5–15 % por intenso primer paso hepático (CYP3A4); pico en 0,5–1,5 h y semivida de 1,1–1,7 h, por lo que se administra cada 4 h. Unión a proteínas mayor de 95 %. En la hemorragia subaracnoidea aneurismática reduce el mal resultado neurológico y la isquemia cerebral diferida (metaanálisis Cochrane); la guía AHA/ASA 2023 recomienda nimodipino oral a todos los pacientes (recomendación fuerte). No tiene utilidad demostrada en ACV isquémico, demencia, vértigo ni tinnitus, usos antiguos sin evidencia.

Fármaco neurovascularC08CA06Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de 2-metoxietilo y 1-metiletilo; C21H26N2O7, 418,4 g/mol. Muy lipófilo.
Nombres comerciales
Consultar registro sanitario vigente.
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 30 mg (formato incluido en la Canasta Esencial de CENABAST; sin registro sanitario vigente en Chile desde 2020); La solución IV para perfusión (0,2 mg/mL) existe en otros países; no se verificó su disponibilidad en Chile

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea los canales de calcio tipo L del músculo liso vascular, con acción preferente sobre las arterias cerebrales por su alta liposolubilidad. Su beneficio en la hemorragia subaracnoidea aneurismática se atribuye a neuroprotección y a menor isquemia cerebral diferida; no se ha demostrado que reduzca el vasoespasmo angiográfico.

Indicaciones

  • Prevención del deterioro neurológico por isquemia cerebral diferida (vasoespasmo) en la hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma cerebral, iniciado dentro de las primeras 96 h
  • Hemorragia subaracnoidea aneurismática: patología GES N.º 42, con nimodipino 30 mg garantizado

Dosis terapéuticas

Adultos
HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA ANEURISMÁTICA: 60 mg (2 comprimidos de 30 mg) VO o por sonda cada 4 h durante 21 días, iniciando dentro de las 96 h del inicio del sangrado. Si hay hipotensión (presión sistólica que cae más de 10–20 % o bajo la meta), fraccionar en 30 mg cada 2 h (misma dosis diaria) o reducir a 30 mg cada 4 h; mantener euvolemia. Tomar con agua, idealmente fuera de las comidas, y evitar el jugo de pomelo. Pauta europea con perfusión IV previa: 1 mg/h por 2 h y luego 2 mg/h por 5–14 días, seguida de 60 mg VO cada 4 h hasta completar unos 21 días.
Niños y adolescentes
Uso fuera de ficha en hemorragia subaracnoidea pediátrica: alrededor de 1 mg/kg cada 4 h (máximo 60 mg por dosis) por 21 días, con vigilancia estricta de presión, por neurocirugía o UCI pediátrica.
Lactantes
No hay pauta establecida; uso excepcional por especialista.
Adulto mayor
Mayor riesgo de hipotensión; considerar 30 mg cada 2 h y monitorizar presión y función hepática.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia hepática (cirrosis): 30 mg cada 4 h (ficha FDA) con control estrecho de presión; la ficha europea la contraindica en insuficiencia hepática grave por aumento de la biodisponibilidad. Insuficiencia renal: sin ajuste específico; vigilar presión y función renal (casos de deterioro renal con la vía IV).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al nimodipino
  • Uso concomitante de inductores potentes del CYP3A4: rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina
  • Uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir), según ficha FDA
  • Insuficiencia hepática grave o cirrosis (ficha europea)
  • Angina inestable o infarto de miocardio en el último mes

Precauciones y monitorización

  • Hipotensión: medir presión antes de cada dosis y fraccionar si cae
  • Edema cerebral o hipertensión intracraneal marcada: mayor precaución
  • Íleo paralítico (raro) y elevación de enzimas hepáticas
  • Jugo de pomelo: aumenta mucho su concentración; evitarlo durante todo el tratamiento
  • Formas IV: contienen etanol; no administrar el contenido de cápsulas por vía IV

Interacciones graves

  • Rifampicina, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital: inducen el CYP3A4 y reducen su concentración hasta 90 %, con pérdida de eficacia; contraindicado
  • Ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir y otros inhibidores potentes del CYP3A4: aumentan su concentración e hipotensión grave
  • Ácido valproico, fluoxetina, cimetidina y quinupristina-dalfopristina: aumentan su concentración; vigilar presión
  • Antihipertensivos IV (labetalol, nicardipino, nitroprusiato): hipotensión aditiva
  • Jugo de pomelo: inhibe el CYP3A4 intestinal y aumenta su biodisponibilidad

Reacciones adversas graves

  • Hipotensión grave con riesgo de isquemia cerebral
  • Arritmias y paro cardíaco (administración IV inadvertida del contenido de cápsulas)
  • Íleo paralítico
  • Trombocitopenia
  • Deterioro de la función renal (sobre todo con la vía IV)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En la hemorragia subaracnoidea durante el embarazo el beneficio materno suele justificar su uso; la ficha indica evaluar riesgo y beneficio.

Lactancia

Nimodipino y sus metabolitos pasan a la leche (concentraciones bajas en reportes de casos); la ficha europea recomienda no amamantar. Si se mantiene la lactancia, vigilar al lactante.

Sobredosis

Hipotensión marcada, taquicardia o bradicardia, rubor, cefalea, náuseas y molestias digestivas; en casos graves shock e isquemia cerebral. Suspender. Carbón activado si la ingestión es reciente y la vía aérea está protegida. Cristaloides; si persiste la hipotensión, noradrenalina o dopamina. Atropina si hay bradicardia. Gluconato o cloruro de calcio IV y, en casos refractarios, insulina en dosis altas con glucosa (como en otros bloqueadores de calcio). No es dializable por su alta unión a proteínas. Consultar a CITUC.

Fuentes farmacológicas y regulatorias