Monografía farmacológica Medvox

Nitrendipino

Absorción oral de 88 %, pero biodisponibilidad de 20–30 % por primer paso hepático (CYP3A4). Pico en 1–3 h; semivida de eliminación de 8–12 h, lo que permite una o dos tomas al día. Metabolismo hepático completo a metabolitos inactivos. En el estudio Syst-Eur (adultos mayores con hipertensión sistólica aislada) el tratamiento basado en nitrendipino redujo el ACV un 42 % y los eventos cardiovasculares. Hoy se prefieren dihidropiridinas de acción prolongada como amlodipino, que tiene más evidencia y una toma diaria.

AntihipertensivoC08CA08Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de etilo y metilo; C18H20N2O6, 360,4 g/mol.
Nombres comerciales
Consultar registro sanitario vigente.
Presentaciones
Comprimidos (o comprimidos recubiertos) de 20 mg, ranurados (formato de la Canasta Esencial de CENABAST)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea los canales de calcio tipo L del músculo liso arterial y produce vasodilatación periférica y coronaria, con reducción de la resistencia vascular sistémica. Tiene escaso efecto inotrópico negativo y sobre la conducción a dosis terapéuticas; puede producir taquicardia refleja leve al inicio.

Indicaciones

  • Hipertensión arterial esencial, en monoterapia o asociado a otros antihipertensivos
  • Hipertensión sistólica aislada del adulto mayor (evidencia Syst-Eur)

Dosis terapéuticas

Adultos
HIPERTENSIÓN: 20 mg una vez al día en la mañana; si no se logra la meta, aumentar gradualmente a 20 mg cada 12 h (máximo 40 mg/día). Alternativa: 10 mg cada 12 h. Tragar con líquido, con o sin alimentos, sin jugo de pomelo. No usar por vía sublingual para bajar la presión de forma rápida: la caída brusca puede causar isquemia cerebral o miocárdica.
Niños y adolescentes
No se ha establecido su seguridad ni eficacia en niños; preferir amlodipino.
Lactantes
No corresponde su uso.
Adulto mayor
Iniciar con 10 mg/día y ajustar según presión y tolerancia; vigilar ortostatismo y edema.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia hepática: iniciar con 10 mg/día con estricto control médico; evitar en insuficiencia hepática grave por aumento importante de la exposición. Insuficiencia renal: sin ajuste; no se elimina por diálisis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al nitrendipino o a otras dihidropiridinas
  • Shock cardiovascular, hipotensión grave
  • Angina inestable e infarto agudo de miocardio (primeras 4 semanas)
  • Estenosis aórtica grave
  • Uso concomitante de rifampicina
  • Embarazo y lactancia (según ficha técnica)

Precauciones y monitorización

  • Insuficiencia hepática: iniciar con 10 mg
  • Insuficiencia cardíaca descompensada: evitar
  • Taquicardia refleja y angina al inicio del tratamiento
  • Edema maleolar dosis dependiente (no responde a diuréticos)
  • Hiperplasia gingival con uso prolongado

Interacciones graves

  • Rifampicina, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital: inducen el CYP3A4 y reducen su efecto; rifampicina contraindicada
  • Macrólidos (claritromicina, eritromicina), azoles (ketoconazol, itraconazol), inhibidores de proteasa del VIH, fluoxetina, nefazodona, cimetidina y ácido valproico: aumentan su concentración e hipotensión
  • Digoxina: el nitrendipino puede aumentar sus niveles; controlar digoxinemia
  • Betabloqueadores: hipotensión aditiva y, en insuficiencia cardíaca, depresión miocárdica
  • Otros antihipertensivos y alfabloqueadores: hipotensión aditiva

Reacciones adversas graves

  • Hipotensión grave e isquemia cerebral o miocárdica por caída brusca de presión
  • Angina paradójica al inicio del tratamiento
  • Reacciones de hipersensibilidad cutánea graves (raras)
  • Hiperplasia gingival marcada
  • Elevación de enzimas hepáticas y colestasis (raras)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Hay casos de uso sin efectos adversos, pero la ficha técnica lo contraindica en el embarazo y existen alternativas con más experiencia.

Lactancia

Pasa a la leche materna y se desconocen sus efectos en el lactante; la ficha técnica lo contraindica. Preferir nifedipino o enalapril.

Sobredosis

Hipotensión, rubor, cefalea, taquicardia o bradicardia, hiperglicemia; en casos graves shock y bloqueo AV. Lavado gástrico solo si es muy reciente y carbón activado. Monitorización de signos vitales. Cristaloides; dopamina o noradrenalina si persiste la hipotensión; atropina si hay bradicardia. Gluconato de calcio IV (10–20 mL al 10 %) y, en casos refractarios, insulina en dosis altas con glucosa. No es dializable. Consultar a CITUC.

Fuentes farmacológicas y regulatorias