Octreótido

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Octapéptido sintético análogo de la somatostatina, con vida media más larga (1,5–2 h por vía SC).

Nombres comerciales

Sandostatin 0,1 mg/mL solución inyectable (ISP F-23653/24) · Sandostatin LAR 20 y 30 mg microesferas IM (ISP F-21610/24 y F-21611/24) · Octreotida LAR 20 y 30 mg (ISP F-28878/25 y F-28879/25) · Octreotida 0,1 mg/mL EV/SC (ISP F-24433/24)

Presentaciones

Ampollas de 0,1 mg/mL (SC o EV); Microesferas de liberación prolongada 20 y 30 mg para inyección IM cada 4 semanas

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista de los receptores de somatostatina (sobre todo SSTR2 y SSTR5): inhibe la secreción de hormona de crecimiento, insulina, glucagón, gastrina, VIP y serotonina, y reduce el flujo esplácnico y la presión portal.

Indicaciones

• Hemorragia digestiva variceal (2–5 días, junto con endoscopía y ceftriaxona)
• Hipoglucemia refractaria por sulfonilureas (antídoto)
• Acromegalia
• Síndrome carcinoide y tumores neuroendocrinos funcionantes (VIPoma)
• Síndrome hepatorrenal con midodrina y albúmina, cuando no hay terlipresina
• Fístulas pancreáticas y diarrea secretora refractaria (uso especializado)

Dosis terapéuticas

Adultos

HEMORRAGIA VARICEAL: bolo de 50 µg EV y luego 50 µg/h en infusión por 2–5 días. INTOXICACIÓN POR SULFONILUREAS: 50 µg SC o EV cada 6 h, ajustando a la glucemia. ACROMEGALIA: 50 µg SC cada 8 h, habitualmente 100 µg cada 8 h (máximo 500 µg cada 8 h); luego LAR 20 mg IM cada 4 semanas (10–40 mg). CARCINOIDE: 100–600 µg/día en 2–4 dosis; LAR 20–30 mg cada 4 semanas. SÍNDROME HEPATORRENAL (sin terlipresina): 100–200 µg SC cada 8 h junto con midodrina 7,5–12,5 mg cada 8 h y albúmina.

Niños y adolescentes

Hipoglucemia por sulfonilureas: 1 µg/kg (máximo 50 µg) SC cada 6 h. Hemorragia variceal: 1 µg/kg en bolo y 1 µg/kg/h.

Lactantes

Hiperinsulinismo congénito: uso especializado (5–25 µg/kg/día).

Adulto mayor

Sin ajuste; vigilar bradicardia y colelitiasis.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal en diálisis: puede requerir reducir la dosis de mantención. Cirrosis: semivida prolongada; ajustar en uso crónico.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al octreótido

Precauciones y monitorización

• Colelitiasis y barro biliar con uso prolongado (anormalidades biliares en más de la mitad de los tratados en ensayos)
• Bradicardia y trastornos de conducción
• Hipoglucemia o hiperglucemia por inhibición de insulina y glucagón
• Hipotiroidismo por inhibición de TSH en uso crónico
• Déficit de vitamina B12 en uso prolongado

Interacciones graves

• Ciclosporina: reduce su absorción y niveles
• Betabloqueadores y antagonistas del calcio: bradicardia aditiva
• Insulina y antidiabéticos: requieren ajuste por cambios glucémicos

Reacciones adversas graves

• Bradicardia y bloqueo AV
• Pancreatitis
• Colecistitis
• Hipotiroidismo

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin señal teratogénica; en acromegalia suele suspenderse durante el embarazo.

Lactancia

Péptido de baja biodisponibilidad oral en el lactante.

Sobredosis

Bradicardia, rubor, diarrea, hipoglucemia o hiperglucemia. Suspender y medidas de soporte; monitorizar glucemia y electrocardiograma.

Fuentes farmacológicas y regulatorias

• FDA — Folleto de Sandostatin (octreótido)
• CIUSSS Capitale-Nationale — Octreótido como antídoto en intoxicación por sulfonilureas
• Baveno VII — Consenso de hipertensión portal (J Hepatol 2022)
• AGA 2024 — Actualización sobre fármacos vasoactivos y albúmina en cirrosis (Garcia-Tsao et al.)
• Pfisterer et al. 2021 — Dosis de fármacos vasoactivos en hemorragia variceal (World J Hepatol)
• AASLD 2021 — Guía de ascitis, peritonitis bacteriana espontánea y síndrome hepatorrenal
• Cavallin et al. 2015 — Terlipresina frente a midodrina y octreótido en síndrome hepatorrenal (Hepatology), resumen
• Vademecum Chile — Sandostatin 0,1 mg/mL (Novartis)