Monografía farmacológica Medvox

Olmesartán medoxomilo + hidroclorotiazida

Olmesartán: biodisponibilidad de 26 %, pico a las 1–2 h, semivida de 10–15 h, eliminación renal y biliar sin metabolismo por CYP (pocas interacciones). Hidroclorotiazida: inicio a las 2 h, duración de 6–12 h, eliminación renal sin cambios. El efecto máximo de la combinación aparece a las 4–8 semanas. ESC 2024 recomienda iniciar con combinación en dosis fija de bloqueador del sistema renina-angiotensina con calcioantagonista o diurético en la mayoría de los hipertensos confirmados (PA ≥ 140/90 mmHg).

AntihipertensivoC09DA08Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Olmesartán medoxomilo (profármaco éster, C29H30N6O6, 558,6 g/mol) hidrolizado a olmesartán en la mucosa intestinal + hidroclorotiazida (C7H8ClN3O4S2, 297,7 g/mol), sulfonamida no antibacteriana.
Nombres comerciales: Olmeval D 20/12,5, 40/12,5 y 40/25 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos (40/25: ISP F-28661) · Olmepress D 20/12,5, 40/12,5 y 40/25 mg comprimidos recubiertos · Carvas D 20/12,5 y 40/12,5 mg comprimidos recubiertos · Oltan D 20/12,5 y 40/12,5 mg comprimidos recubiertos · Holmes H 20/12,5 mg comprimidos recubiertos · Olmesartán medoxomilo/hidroclorotiazida 20/12,5 y 40/12,5 mg comprimidos recubiertos (genéricos)
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 20/12,5 mg, 40/12,5 mg y 40/25 mg (olmesartán/hidroclorotiazida); Envases de 28 o 30 comprimidos según laboratorio; Olmeval D (Saval) en 30 comprimidos con receta médica

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Olmesartán bloquea de forma selectiva e insuperable el receptor AT1 de angiotensina II (vasoconstricción, secreción de aldosterona, hipertrofia). La hidroclorotiazida inhibe el cotransportador Na+/Cl− del túbulo contorneado distal. La depleción de volumen inducida por la tiazida activa el sistema renina-angiotensina y potencia al ARA II, que a su vez atenúa la hipokalemia del diurético.

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial en adultos no controlada con olmesartán en monoterapia
Sustitución en pacientes ya controlados con olmesartán e hidroclorotiazida por separado
Tratamiento inicial combinado en pacientes seleccionados según ESC 2024

Dosis terapéuticas

Adultos: Un comprimido una vez al día, siempre a la misma hora, con o sin alimentos. 20/12,5 mg si no hay control con olmesartán 20 mg; 40/12,5 mg si no hay control con olmesartán 40 mg; 40/25 mg si no hay control con 40/12,5 mg. Dosis máxima 40/25 mg al día. Efecto sustancial a las 2 semanas y máximo a las 8.
Niños y adolescentes: No recomendado en menores de 18 años: seguridad y eficacia no establecidas.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Misma dosis que el adulto, iniciando en 20/12,5 mg y con control estrecho de presión ortostática, sodio, potasio y creatinina a las 2–4 semanas: mayor riesgo de hiponatremia, caídas y deterioro renal.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: la ficha europea la contraindica en todos los grados de insuficiencia renal y limita el olmesartán a 20 mg/día en insuficiencia leve a moderada; en la práctica se evita con filtración menor de 30 mL/min. Insuficiencia hepática leve: precaución; moderada o grave, colestasis u obstrucción biliar: no usar.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los principios activos o a otras sulfonamidas
Segundo y tercer trimestre del embarazo
Insuficiencia renal grave (depuración menor de 30 mL/min) o anuria
Insuficiencia hepática grave, colestasis u obstrucción biliar
Hipokalemia refractaria, hiponatremia, hipercalcemia o hiperuricemia sintomática
Uso con aliskireno en diabéticos o con filtración menor de 60 mL/min/1,73 m²

Precauciones y monitorización

Cáncer de piel no melanoma (basocelular y espinocelular) asociado a la dosis acumulada de hidroclorotiazida: fotoprotección y control dermatológico, en especial con antecedente de cáncer cutáneo
Derrame coroideo, miopía aguda y glaucoma agudo de ángulo cerrado por hidroclorotiazida, de horas a semanas tras iniciar: suspender ante dolor ocular o baja de visión
Hiponatremia, hipokalemia, hipomagnesemia e hipercalcemia: electrolitos a las 2–4 semanas y luego periódicamente, sobre todo en adultos mayores
Hiperuricemia y crisis de gota; hiperglucemia y alza de lípidos con dosis altas de tiazida
Fotosensibilidad; puede activar o exacerbar un lupus eritematoso sistémico
Estenosis bilateral de arterias renales o de riñón único, hipovolemia y estenosis aórtica o mitral: riesgo de hipotensión e insuficiencia renal
Puede dar resultado positivo en control antidopaje (diurético)
Enteropatía tipo esprúe por olmesartán: diarrea crónica grave meses o años después de iniciar; mejora al suspender

Interacciones graves

Litio: ambos componentes reducen su excreción renal; toxicidad por litio, evitar o controlar litemia estrecha
Aliskireno e IECA: doble bloqueo del sistema renina-angiotensina con hipotensión, hiperkalemia e insuficiencia renal
AINE, incluidos los COX-2: menor efecto antihipertensivo y riesgo de insuficiencia renal aguda ('triple whammy' si además hay diurético)
Digoxina y fármacos que prolongan el QT: la hipokalemia y la hipomagnesemia por tiazida favorecen arritmias
Corticoides, laxantes estimulantes y anfotericina B: hipokalemia aditiva
Suplementos de potasio, espironolactona, eplerenona, amilorida y trimetoprima: hiperkalemia, sobre todo con enfermedad renal
Antidiabéticos e insulina: la tiazida eleva la glucemia; ajustar dosis
Calcio o vitamina D en dosis altas: hipercalcemia por menor excreción urinaria de calcio
Colesevelam: reduce la absorción de olmesartán; separar al menos 4 horas

Reacciones adversas graves

Hiponatremia grave, sobre todo en mujeres mayores
Insuficiencia renal aguda en hipovolemia o con AINE
Angioedema (menos frecuente que con IECA)
Glaucoma agudo de ángulo cerrado y derrame coroideo
Cáncer de piel no melanoma con uso prolongado
Pancreatitis y reacciones cutáneas graves, raras
Edema pulmonar no cardiogénico agudo por hidroclorotiazida, raro
Enteropatía tipo esprúe con diarrea crónica grave, específica de olmesartán

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Si hubo exposición después del primer trimestre, ecografía para evaluar líquido amniótico y función renal fetal; vigilar hipotensión en el recién nacido.

Lactancia

Sin datos suficientes del ARA II en leche humana; la hidroclorotiazida pasa en pequeña cantidad y en dosis altas puede inhibir la lactancia. Preferir enalapril, nifedipino o labetalol durante la lactancia, sobre todo con prematuros.

Sobredosis

Hipotensión, mareo, taquicardia o bradicardia vagal; poliuria, deshidratación, hipokalemia (calambres, arritmias), hiponatremia, somnolencia e insuficiencia renal prerrenal. Decúbito y solución fisiológica EV; corregir potasio, sodio y magnesio con controles seriados; carbón activado si llega en la primera hora. Monitorización electrocardiográfica si hay hipokalemia. Los ARA II no son dializables. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.