Monografía farmacológica Medvox

Olmesartán medoxomilo

Biodisponibilidad del olmesartán ~26 %, sin efecto de alimentos; pico a 1–2 h; unión a proteínas 99 %. No se metaboliza por CYP450. Eliminación renal (35–50 %) y biliar. Semivida 10–15 h. Descenso de presión algo mayor que losartán o valsartán a dosis habituales. En ROADMAP retrasó la microalbuminuria en diabéticos, con más muertes cardiovasculares en el subgrupo con cardiopatía coronaria previa; la revisión de la FDA no confirmó un riesgo cardiovascular.

AntihipertensivoC09CA08Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Profármaco éster medoxomilo del olmesartán (derivado imidazólico con tetrazol); C29H30N6O6, 558,6 g/mol. Se hidroliza a olmesartán activo durante la absorción.
Nombres comerciales: Cardioplus 20 mg y 40 mg comprimidos recubiertos (40 mg: ISP F-15864/21) · Carvas 20 mg y 40 mg; Cardipres 20/5, 40/5 y 40/10 mg (con amlodipino) · Iltux 20 mg y 40 mg; Iltuxam 20/5, 40/5 y 40/10 mg (con amlodipino) · Oltan 20 y 40; Oltan Amlo (con amlodipino) · Olmepress 20 mg y 40 mg; Amlipros 5/20, 5/40, 10/20 y 10/40 mg (con amlodipino) · Cardium 20 mg y 40 mg · Holmes 20 mg y 40 mg · Olmeval 20 mg y 40 mg · Olmecard 20 mg y 40 mg; Olmecard AM 40/10 mg (con amlodipino)
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 20 mg y 40 mg (en otros países 10 mg); Combinación fija con amlodipino (olmesartán/amlodipino 20/5, 40/5, 40/10 mg)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloqueo selectivo e insurmontable del receptor AT1 de angiotensina II, con reducción de vasoconstricción, aldosterona y remodelado vascular, sin aumentar la bradicinina.

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial en adultos y en niños de 6 a 18 años
Combinación con amlodipino en hipertensión no controlada con monoterapia

Dosis terapéuticas

Adultos: 20 mg una vez al día; subir a 40 mg (máximo) a las 2 semanas si es necesario o asociar amlodipino o tiazida. Combinación con amlodipino: 20/5 mg una vez al día, subir a 40/5 y 40/10 mg.
Niños y adolescentes: 6–18 años: 20–<35 kg, 10 mg/día (máximo 20 mg); ≥35 kg, 20 mg/día (máximo 40 mg). No recomendado en menores de 6 años.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Sin ajuste inicial; en mayores de 75 años con función renal disminuida, máximo 20 mg (ficha europea).
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: ClCr 20–60 mL/min, máximo 20 mg/día; ClCr <20, no recomendado (ficha europea). Insuficiencia hepática moderada: iniciar 10 mg, máximo 20 mg; grave o colestasis, no recomendado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Embarazo (segundo y tercer trimestre)
Obstrucción biliar
Uso con aliskireno en diabetes o TFGe

Precauciones y monitorización

Enteropatía tipo esprúe (alerta FDA 2013): diarrea crónica grave meses o años después de iniciar
Estenosis de arteria renal bilateral
Hiperkalemia en ERC o con ahorradores de potasio
Estenosis aórtica o miocardiopatía hipertrófica obstructiva

Interacciones graves

IECA o aliskireno (doble bloqueo): evitar
Ahorradores de potasio, suplementos de potasio, trimetoprima: hiperkalemia
AINE: lesión renal aguda y menor efecto
Litio: toxicidad
Colesevelam: reduce su absorción; dar olmesartán ≥4 h antes

Reacciones adversas graves

Enteropatía tipo esprúe con diarrea grave y desnutrición
Insuficiencia renal aguda
Hiperkalemia grave
Angioedema (raro)
Rabdomiólisis (muy rara)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Riesgo de oligohidramnios, insuficiencia renal fetal e hipotensión neonatal.

Lactancia

Sin datos humanos; preferir enalapril o captopril.

Sobredosis

Hipotensión, taquicardia o bradicardia; con amlodipino, vasodilatación grave y shock posibles. Cristaloides IV, vasopresores; si hay coingesta de amlodipino, calcio IV e insulina en dosis altas. No dializable. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.