Monografía farmacológica Medvox
Omeprazol
Antisecretor más usado del mundo y del país. Su efecto máximo requiere 3 a 5 días de administración y depende de que se tome en ayunas, 30 a 60 minutos antes del desayuno, porque solo inhibe bombas activas. Su uso crónico sin indicación es un problema de salud pública por los riesgos de fractura, hipomagnesemia, déficit de B12 e infecciones entéricas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetilpiridin-2-il)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol; C17H19N3O3S. Mezcla racémica.
- Nombres comerciales
- Losec · Omeprazol · Ulcotenal
- Presentaciones
- Cápsulas 20 mg y 40 mg; Polvo para inyección 40 mg; Suspensión oral
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Profármaco que se concentra en el canalículo secretor ácido de la célula parietal, donde se activa y forma un enlace covalente con la H-K-ATPasa, inhibiéndola de forma irreversible.
Indicaciones
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico
- Úlcera gástrica y duodenal
- Erradicación de Helicobacter pylori
- Profilaxis de úlcera por AINE en pacientes de riesgo
- Síndrome de Zollinger-Ellison
- Hemorragia digestiva alta
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 20 mg/día en ayunas; 40 mg/día en esofagitis erosiva grave. Erradicación de H. pylori: 20–40 mg c/12 h por 14 días. Hemorragia digestiva: 80 mg EV en bolo y luego 8 mg/h por 72 h.
- Niños y adolescentes
- 1 mg/kg/día (máx 20–40 mg/día).
- Lactantes
- 0,7–1,5 mg/kg/día bajo indicación especializada.
- Adulto mayor
- Sin ajuste; revisar la vigencia de la indicación al menos anualmente y desprescribir cuando corresponda.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. En insuficiencia hepática grave: máx 20 mg/día.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Clopidogrel -> reducción de su activación por inhibición de CYP2C19 con posible aumento de eventos cardiovasculares; preferir pantoprazol
- Atazanavir, rilpivirina, ketoconazol e itraconazol -> pérdida de eficacia por aumento del pH
- Metotrexato en dosis alta -> retraso de eliminación
- Citalopram y escitalopram -> aumento de niveles y prolongación del QT
- Diazepam y fenitoína -> aumento de niveles
Reacciones adversas graves
- Nefritis intersticial aguda
- Hipomagnesemia grave con tetania, arritmia y convulsiones
- Déficit de vitamina B12 y de hierro con uso prolongado
- Colitis por C. difficile y neumonía adquirida en la comunidad
- Fractura osteoporótica
- Colitis microscópica
- Lupus cutáneo subagudo
- Pólipos de glándulas fúndicas
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Es el inhibidor de bomba con mayor experiencia en el embarazo.
Lactancia
Dosis relativa muy baja; se degrada en el estómago del lactante.
Sobredosis
Confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náuseas, cefalea. Sintomático. No es dializable.