Monografía farmacológica Medvox
Orfenadrina (citrato y clorhidrato)
Se emplea en contractura muscular dolorosa aguda, con frecuencia en asociaciones fijas con AINE. La evidencia de eficacia es limitada y de calidad baja, similar a la del resto de los relajantes musculares centrales. Su particularidad, y la razón para conocerla bien, es que concentra un riesgo toxicológico desproporcionado: la sobredosis produce un síndrome anticolinérgico grave con convulsiones y arritmias por bloqueo de canales de sodio, y ha causado muertes con cantidades relativamente pequeñas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Análogo metilado de la difenhidramina. Conserva actividad antihistamínica H1 y anticolinérgica marcada, y tiene además un efecto estabilizador de membrana que explica la cardiotoxicidad en sobredosis.
- Nombres comerciales
- Orfenadrina en asociación con diclofenaco · Norflex · Asociaciones con paracetamol o dipirona
- Presentaciones
- Comprimidos de liberación prolongada de 100 mg; Solución inyectable 30 mg/mL; Asociaciones fijas con AINE
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Reduce el tono muscular por acción central sobre vías polisinápticas, con componente anticolinérgico y antagonismo NMDA débil. No relaja el músculo esquelético de forma directa.
Indicaciones
- Contractura muscular dolorosa aguda
- Coadyuvante en lumbago y cervicalgia
- Parkinsonismo farmacológico, indicación histórica hoy desplazada
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 100 mg cada 12 horas por vía oral. Parenteral: 30 a 60 mg intramusculares o intravenosos lentos, repetibles cada 12 horas. Uso por pocos días.
- Niños y adolescentes
- No recomendada; no hay datos de seguridad y el margen tóxico es estrecho.
- Lactantes
- Contraindicada.
- Adulto mayor
- Desaconsejada. Alta carga anticolinérgica, con delirium, retención urinaria y caídas; figura en los criterios de prescripción inapropiada en el adulto mayor.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicada en glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, miastenia gravis, íleo, estenosis pilórica y arritmias.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Otros anticolinérgicos y antihistamínicos de primera generación -> carga anticolinérgica aditiva y delirium
- Antidepresivos tricíclicos -> toxicidad cardíaca y anticolinérgica aditiva; combinación de riesgo alto en sobredosis
- Alcohol, benzodiazepinas y opioides -> sedación aditiva
- Fármacos que prolongan el QT -> riesgo arrítmico aumentado
Reacciones adversas graves
- Síndrome anticolinérgico con delirium, hipertermia y convulsiones
- Arritmias ventriculares por bloqueo de canales de sodio, con ensanchamiento del QRS
- Glaucoma agudo de ángulo cerrado
- Retención urinaria aguda
- Anemia aplásica, descrita de forma excepcional
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Datos insuficientes; existen alternativas mejor documentadas para el dolor musculoesquelético de la gestante.
Lactancia
Anticolinérgico que puede reducir la producción de leche y sedar al lactante.
Sobredosis
Síndrome anticolinérgico completo: agitación, delirium, alucinaciones, midriasis, piel seca y caliente, hipertermia, retención urinaria, íleo, taquicardia. Además convulsiones, ensanchamiento del QRS y arritmias ventriculares, con progresión rápida al colapso cardiovascular. Monitorización cardíaca continua y electrocardiograma seriado. Bicarbonato de sodio intravenoso si el QRS supera los 100 ms, igual que en la intoxicación por tricíclicos. Benzodiazepinas para convulsiones y agitación. Enfriamiento activo. Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida. Consultar de inmediato a CITUC +56 2 2635 3800.