Monografía farmacológica Medvox
Paliperidona palmitato (inyectable de acción prolongada)
Su valor clínico principal es resolver la no adherencia, causa dominante de recaída en esquizofrenia. Permite pasar de una toma diaria a una inyección mensual, trimestral o incluso semestral. Requiere una tolerancia previa demostrada a risperidona o paliperidona oral antes de iniciar el depot, y las presentaciones trimestral y semestral exigen que el paciente haya estado estable con la mensual.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Éster palmitato de paliperidona en suspensión acuosa nanocristalina; su lenta disolución tras la inyección intramuscular determina la liberación sostenida durante semanas o meses.
- Nombres comerciales
- Invega Sustenna suspensión inyectable 25, 50, 75, 100 y 150 mg (mensual) · Invega Trinza suspensión inyectable 175, 263, 350 y 525 mg (trimestral) · Invega Hafyera suspensión inyectable 700 y 1000 mg (semestral) · Compassia suspensión inyectable 25, 50, 75, 100 y 150 mg (mensual) · Vegapal suspensión inyectable 25, 50, 75, 100 y 150 mg (mensual)
- Presentaciones
- Jeringa prellenada mensual de 25, 50, 75, 100 y 150 mg; Jeringa prellenada trimestral de 175, 263, 350 y 525 mg; Jeringa prellenada semestral de 700 y 1000 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo de receptores D2 y 5-HT2A, equivalente al de risperidona, de la cual es su metabolito activo. La formulación depot mantiene concentraciones plasmáticas estables sin depender de la adherencia diaria.
Indicaciones
- Esquizofrenia, especialmente con antecedente de mala adherencia o recaídas repetidas
- Trastorno esquizoafectivo
- Mantención tras estabilización con antipsicótico oral
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Inicio mensual: 150 mg el día 1 y 100 mg el día 8, ambas en deltoides; luego dosis mensual de mantención de 25 a 150 mg en deltoides o glúteo. El paso a trimestral requiere al menos 4 meses estable con la mensual, multiplicando por 3,5 la dosis mensual. El semestral requiere estabilidad previa con trimestral o mensual.
- Niños y adolescentes
- No indicado bajo 18 años.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- Ajustar según función renal; mayor riesgo de hipotensión ortostática y caídas. Mayor mortalidad en demencia.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicado si el clearance de creatinina es menor a 50 mL/min para las formas de larga duración. En insuficiencia renal leve (50-79 mL/min) se reduce el esquema de inicio y de mantención.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Carbamazepina reduce significativamente sus niveles
- Otros fármacos que prolongan el QT: riesgo aditivo
- Depresores del sistema nervioso central y alcohol: sedación aditiva
- Antihipertensivos: potencian la hipotensión ortostática
Reacciones adversas graves
- Síndrome neuroléptico maligno
- Disquinesia tardía
- Prolongación del QT
- Hiperglicemia y cetoacidosis diabética
- Aumento de mortalidad en ancianos con demencia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La irreversibilidad relativa del depot es un factor a conversar antes de indicarlo en una mujer en edad fértil que planee embarazo.
Lactancia
Pasa a la leche materna y la exposición es prolongada por la naturaleza depot; vigilar sedación y síntomas extrapiramidales en el lactante si se decide mantener.
Sobredosis
Sedación, síntomas extrapiramidales marcados, taquicardia, hipotensión, prolongación del QT, que pueden mantenerse durante semanas por la farmacocinética prolongada. Soporte, monitorización cardíaca sostenida y manejo de los síntomas extrapiramidales con anticolinérgicos. No es dializable.