Papaverina (clorhidrato) inyectable

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiisoquinolina, clorhidrato; C20H21NO4·HCl, 375,9 g/mol. Alcaloide del opio sin actividad opioide.

Nombres comerciales

Papaverina clorhidrato solución inyectable 80 mg/2 mL (ISP F-3367/25) · Papaverina clorhidrato solución inyectable 80 mg/2 mL (ISP F-14086/24)

Presentaciones

Ampollas de 80 mg/2 mL (40 mg/mL) para uso IM, IV lento o local (intraarterial, tópico quirúrgico)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma no selectiva las fosfodiesterasas (en especial la PDE10A) y aumenta AMPc y GMPc en el músculo liso; además bloquea canales de calcio. Produce relajación directa del músculo liso vascular (arterias coronarias, cerebrales, periféricas y pulmonares), bronquial, digestivo, biliar y urinario, sin acción sobre el sistema nervioso autónomo. Deprime la conducción cardíaca y prolonga el período refractario.

Indicaciones

• Espasmo del músculo liso visceral: cólico intestinal, biliar y renal (ureteral)
• Espasmo vascular asociado a embolia arterial periférica o pulmonar, y como vasodilatador local en cirugía vascular, microcirugía y puentes coronarios
• Vasoespasmo cerebral (infusión intraarterial selectiva en neurorradiología intervencional; uso especializado)
• Mantención de la permeabilidad de catéteres arteriales periféricos y umbilicales en neonatos y niños (agregada a solución heparinizada; uso fuera de ficha)
• Disfunción eréctil por inyección intracavernosa, sola o en mezclas con fentolamina y alprostadil (uso fuera de ficha, por urología)

Dosis terapéuticas

Adultos

ANTIESPASMÓDICO Y VASODILATADOR SISTÉMICO: 30–120 mg IM o IV lento (en 1–2 minutos) cada 3 h según necesidad (ficha FDA); la ficha chilena indica 80–160 mg/día, preferentemente IM. En extrasístoles de origen vascular pueden darse dos dosis con 10 minutos de intervalo. INTRAARTERIAL (vasoespasmo cerebral, neurointervención): 100–300 mg diluidos al 0,3 % infundidos en 20–60 minutos por vaso, por neurorradiología. USO TÓPICO QUIRÚRGICO: solución diluida (por ejemplo 1–2 mg/mL) sobre el vaso o el injerto. INTRACAVERNOSO (urología): 7,5–60 mg según respuesta, con prueba inicial supervisada.

Niños y adolescentes

Sistémico: 1,5 mg/kg IM o IV lento cada 6 h (uso poco frecuente). Permeabilidad de catéteres arteriales: papaverina 0,12 mg/mL en solución heparinizada (0,5–1 U/mL) a 0,5–1 mL/h según protocolo de la unidad.

Lactantes

Solo para permeabilidad de catéteres arteriales periféricos o umbilicales en unidades neonatales (0,12 mg/mL en solución heparinizada); evitar en prematuros menores de 7 días o con hemorragia intraventricular, por riesgo de su progresión.

Adulto mayor

Sin ajuste específico; más riesgo de hipotensión, arritmias y hepatotoxicidad. Iniciar con la dosis menor.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia hepática: evitar o reducir la dosis; puede causar hepatitis por hipersensibilidad (ictericia, eosinofilia, alteración de pruebas hepáticas): suspender si aparecen. Insuficiencia renal: sin ajuste específico. Trastornos de conducción: evitar dosis IV altas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

• Bloqueo auriculoventricular completo (puede inducir ritmos ectópicos ventriculares)
• Hipersensibilidad a la papaverina
• Inyección intracavernosa en hombres con predisposición a priapismo (drepanocitosis, mieloma, leucemia) o deformidad peneana (uso fuera de ficha)
• Prematuros con hemorragia intraventricular (uso en catéteres)

Precauciones y monitorización

• Glaucoma: inyectar lentamente; puede aumentar la presión intraocular
• Función cardíaca deprimida o trastornos de conducción: arritmias con la vía IV
• Hepatitis por hipersensibilidad (ictericia, eosinofilia): controlar función hepática en uso repetido
• Priapismo y fibrosis de cuerpos cavernosos con uso intracavernoso repetido
• Enfermedad de Parkinson: puede reducir el efecto de la levodopa

Interacciones graves

• Levodopa: la papaverina puede bloquear los receptores de dopamina y reducir el efecto antiparkinsoniano
• Antihipertensivos, nitratos y otros vasodilatadores: hipotensión aditiva
• Inhibidores de la PDE5 (sildenafil, tadalafil) y otros vasoactivos intracavernosos: más riesgo de priapismo e hipotensión
• Depresores del SNC (benzodiacepinas, opioides, alcohol): sedación aditiva
• Fármacos que deprimen la conducción (betabloqueadores, verapamilo, digoxina): bloqueo AV y arritmias

Reacciones adversas graves

• Arritmias (taquicardia ventricular, extrasístoles) y depresión de la conducción AV con la inyección IV rápida
• Apnea e hipotensión grave
• Hepatitis por hipersensibilidad
• Priapismo y fibrosis peneana (intracavernoso)
• Midriasis, convulsiones y deterioro neurológico transitorio (intraarterial cerebral)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha chilena indica datos insuficientes y evaluar riesgo y beneficio; preferir antiespasmódicos con más experiencia (butilescopolamina).

Lactancia

Se desconoce si pasa a la leche; su semivida es corta. Una dosis aislada probablemente no requiere suspender la lactancia; vigilar al lactante.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, somnolencia, debilidad, nistagmo, diplopía, ataxia; hipotensión, taquicardia o bradicardia, arritmias y depresión de la conducción; convulsiones, depresión respiratoria y coma. Suspender. Soporte de vía aérea y ventilación. Convulsiones: benzodiacepinas (diazepam) y, si persisten, fenitoína o fenobarbital. Hipotensión: cristaloides y vasopresores (dopamina o noradrenalina). ECG continuo y tratamiento de arritmias. Priapismo: aspiración y fenilefrina intracavernosa. Consultar a CITUC.

Fuentes farmacológicas y regulatorias

• American Regent — Papaverine hydrochloride injection: prescribing information
• Vademecum Chile — Papaverina clorhidrato solución inyectable 80 mg/2 mL (Biosano)
• Vademecum Chile — Papaverina clorhidrato solución inyectable 80 mg/2 mL (Sanderson)
• Drugs.com — Papaverine (monograph)