Monografía farmacológica Medvox

Pargeverina clorhidrato + metamizol magnésico (asociación antiespasmódica y analgésica)

El metamizol es un profármaco que se hidroliza en el intestino a 4-metilaminoantipirina (activa), con biodisponibilidad oral cercana a 90 %; inicio de efecto en 30–60 minutos y acción de 4–6 h; se metaboliza en el hígado (acetilación, por lo que varía con el fenotipo acetilador) y se elimina por la orina. La pargeverina se absorbe por vía oral con efecto en 15–30 minutos; su farmacocinética está poco documentada.

Agentes contra padecimientos funcionales del estómago e intestinoA03DAReceta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Pargeverina: éster propinílico del ácido difenil(2-propiniloxi)acético con dimetilaminoetanol, en forma de clorhidrato (amina terciaria, también llamada propinox). Metamizol magnésico: derivado pirazolónico (sal magnésica del ácido [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metanosulfónico). Gotas: 6 mg + 300 mg por mL.
Nombres comerciales: Viadil Compuesto solución oral para gotas (pargeverina 6 mg + metamizol magnésico 300 mg/mL; ISP F-5389/15) · Viadil Compuesto solución oral para gotas (ISP F-24790/24) · Tricolon Compuesto solución para gotas orales (pargeverina 6 mg + metamizol magnésico 300 mg/mL)
Presentaciones: Solución oral para gotas: pargeverina clorhidrato 6 mg + metamizol magnésico 300 mg por mL, frasco de 10–15 mL; Asociación inyectable (dos ampollas): pargeverina clorhidrato 5 mg/1 mL + metamizol magnésico 2 g/4 mL, vía IM o IV

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La pargeverina es un antiespasmódico con acción anticolinérgica (antimuscarínica) y musculotrópica directa sobre el músculo liso (bloqueo de canales de calcio), que relaja la musculatura de vías biliares, intestino, vías urinarias y útero. El metamizol es un analgésico y antipirético no opioide (inhibición central de la ciclooxigenasa, activación de vías cannabinoides y opioides endógenas) con leve efecto espasmolítico propio y escasa acción antiinflamatoria.

Indicaciones

Dolor cólico de vías biliares (cólico biliar, disquinesia biliar)
Cólico renal y ureteral
Cólico intestinal y espasmos dolorosos gastrointestinales funcionales
Dismenorrea y espasmos dolorosos del aparato genital femenino

Dosis terapéuticas

Adultos: GOTAS: 20–40 gotas (≈300–600 mg de metamizol + 6–12 mg de pargeverina) 3 a 5 veces al día; no superar 4 g/día de metamizol por vía oral ni prolongar más de unos días sin reevaluar. INYECTABLE: una ampolla de pargeverina 5 mg + una de metamizol 2 g IM profunda o IV lenta (no más de 1 mL/min de metamizol, con el paciente acostado), que puede repetirse según evolución; máximo diario de metamizol según su ficha (en general 5–6 g/día IV en adultos).
Niños y adolescentes: Gotas: 2 a 12 años, 2 gotas por año de edad 3 a 5 veces al día; mayores de 12 años, como adulto. Usar solo bajo indicación y control pediátrico; el metamizol se dosifica a 10–15 mg/kg por dosis. Inyectable: dosis fraccionadas según edad y peso, por indicación médica.
Lactantes: Ficha del producto: hasta 2 años, 2–4 gotas 3 a 5 veces al día. No usar el metamizol en menores de 3 meses o de 5 kg (ficha europea) ni el inyectable IV en lactantes de 3 a 11 meses; los anticolinérgicos causan hipertermia, taquicardia e íleo con más facilidad en lactantes.
Adulto mayor: Mayor sensibilidad a efectos anticolinérgicos (confusión, retención urinaria, constipación, glaucoma de ángulo cerrado) y menor función renal y hepática: dosis mínima eficaz y por el menor tiempo.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal o hepática: la ficha chilena del producto la lista como contraindicación; si se usa, evitar dosis altas repetidas del metamizol (se acumulan sus metabolitos) y preferir dosis únicas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a pargeverina, metamizol u otras pirazolonas (incluida agranulocitosis previa por pirazolonas)
Antecedente de agranulocitosis o de enfermedad de la médula ósea; porfiria aguda intermitente; déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
Asma o urticaria inducida por analgésicos (intolerancia a AINE)
Glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática con retención urinaria, obstrucción intestinal, íleo paralítico, estenosis pilórica, acalasia, megacolon tóxico, colitis ulcerosa grave y miastenia gravis
Úlcera gástrica activa o hemorragia digestiva; enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca o arritmias; insuficiencia renal o hepática (ficha chilena)
Tercer trimestre del embarazo

Precauciones y monitorización

Agranulocitosis por metamizol: idiosincrática, puede aparecer en cualquier momento del tratamiento y ser fatal; informar al paciente que debe suspender y consultar ante fiebre, escalofríos, dolor de garganta o úlceras bucales
Hipotensión grave y shock, sobre todo con administración IV rápida, fiebre alta o hipovolemia
Anafilaxia y reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, DRESS)
Daño hepático inducido por metamizol (hepatitis de tipo hepatocelular) descrito tras la comercialización
Efectos anticolinérgicos en mayores de 60 años y niños pequeños; evitar alcohol; puede alterar la glucosuria en tiras reactivas
Orina rojiza por un metabolito del metamizol (ácido rubazónico), sin significado clínico

Interacciones graves

Metotrexato y otros mielotóxicos (clozapina, carbamazepina, tiamazol, cotrimoxazol): suman riesgo de agranulocitosis y toxicidad hematológica
Ciclosporina: el metamizol reduce sus niveles (inducción enzimática); controlar concentraciones
Bupropión, efavirenz, sertralina y otros sustratos de CYP2B6 y CYP3A4: el metamizol es inductor y reduce sus niveles
Ácido acetilsalicílico en dosis bajas: el metamizol tomado antes compite por la COX-1 plaquetaria y reduce su efecto antiagregante; dar la aspirina al menos 30 minutos antes
Otros anticolinérgicos (antihistamínicos sedantes, tricíclicos, antipsicóticos, antiparkinsonianos): suman efectos anticolinérgicos (retención urinaria, íleo, confusión)
Clorpromazina: hipotermia grave con metamizol

Reacciones adversas graves

Agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y anemia aplásica
Anafilaxia, shock e hipotensión grave
Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y DRESS
Retención urinaria aguda, glaucoma agudo de ángulo cerrado, íleo y delirio anticolinérgico; hepatitis y nefritis intersticial

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Para el dolor cólico en el embarazo preferir paracetamol y, si se requiere antiespasmódico, butilescopolamina por indicación médica.

Lactancia

Los metabolitos del metamizol pasan a la leche; la ficha europea recomienda evitar la lactancia o descartar la leche durante 48 h tras una dosis. La pargeverina podría reducir la producción de leche por su efecto anticolinérgico.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, somnolencia, hipotensión, convulsiones, coma, insuficiencia renal aguda; síndrome anticolinérgico (piel seca y caliente, midriasis, taquicardia, retención urinaria, íleo, agitación o delirio). Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida; soporte hemodinámico y diuresis; benzodiacepinas para agitación o convulsiones; el metabolito activo del metamizol se elimina con hemodiálisis. Consultar a CITUC.