Monografía farmacológica Medvox
Pemetrexed
Citotóxico intravenoso de uso oncológico. La suplementación con ácido fólico y vitamina B12 reduce toxicidad hematológica y gastrointestinal sin disminuir eficacia.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Antifolato multitarget que inhibe timidilato sintasa, dihidrofolato reductasa y GARFT, con potenciación de la citotoxicidad en células tumorales.
- Nombres comerciales
- ALIMTA® 500 mg INY · ALIMTA® 100 mg INY
- Presentaciones
- ALIMTA® 500 mg INY — presentación publicada por Adium Chile; ALIMTA® 100 mg INY — presentación publicada por Adium Chile
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Tras su activación intracelular a poliglutamatos, bloquea enzimas dependientes de folato y reduce la síntesis de timidilato y purinas.
Indicaciones
- Mesotelioma pleural maligno no resecable en combinación con cisplatino
- Cáncer pulmonar no microcítico no escamoso localmente avanzado o metastásico, en combinaciones o mantenimiento según protocolo
- Tratamientos oncológicos definidos por la ficha técnica y el equipo especialista
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 500 mg/m² por vía intravenosa en aproximadamente 10 minutos cada 21 días. Iniciar ácido fólico 400–1.000 microgramos diarios al menos 5–7 días antes, durante el tratamiento y 21 días después; administrar vitamina B12 1 mg intramuscular una semana antes y luego cada 9 semanas. Usar dexametasona según protocolo para reducir exantema.
- Niños y adolescentes
- No establecida; no usar fuera de protocolos pediátricos oncológicos.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- La edad por sí sola no exige ajuste, pero aumenta el riesgo de mielosupresión y deterioro renal; monitorizar estrechamente.
- Ajustes renal/hepático
- No administrar si aclaramiento de creatinina <45 mL/min. Controlar hemograma, función renal y hepática antes de cada ciclo; suspender o reducir por toxicidad hematológica, renal o mucositis.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al pemetrexed o a excipientes
- Aclaramiento de creatinina
- Mielosupresión no recuperada antes del ciclo
Precauciones y monitorización
- Hemograma y función renal antes de cada ciclo
- Suplementar ácido fólico y vitamina B12 obligatoriamente
- Evitar AINE, especialmente ibuprofeno, alrededor de la dosis si existe insuficiencia renal
- No administrar vacunas vivas durante la inmunosupresión
Interacciones graves
- AINE, probenecid y otros fármacos que disminuyen la excreción renal: mayor exposición y toxicidad
- Medicamentos nefrotóxicos: aumento del riesgo de insuficiencia renal
- Anticoagulantes y antiagregantes: mayor riesgo hemorrágico si aparece trombocitopenia
Reacciones adversas graves
- Mielosupresión febril o sepsis
- Insuficiencia renal aguda
- Neumonitis intersticial
- Reacción cutánea grave o anafilaxia
- Hepatotoxicidad significativa
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Agente citotóxico genotóxico; exigir anticoncepción eficaz y asesoramiento oncológico.
Lactancia
Suspender la lactancia durante el tratamiento y hasta el intervalo indicado por oncología.
Sobredosis
Fiebre, neutropenia, sangrado, diarrea intensa, mucositis, oliguria o alteración de transaminasas. Urgencia oncológica: hemograma, función renal/hepática, soporte, antibiótico empírico si neutropenia febril y considerar rescate con folinato según toxicología/oncohematología.