Monografía farmacológica Medvox

Penicilina G benzatina

Único tratamiento validado de la sífilis en todas sus formas y de la profilaxis secundaria de la fiebre reumática. No existe resistencia documentada de Treponema pallidum ni de Streptococcus pyogenes a la penicilina, lo que la mantiene insustituible pese a su antigüedad. La vía intramuscular profunda es obligatoria; la administración endovenosa es fatal.

Antibacteriano sistémicoJ01CE08Receta retenida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Sal de dibencilétilendiamina de la bencilpenicilina; libera penicilina G lentamente desde el depósito intramuscular.
Nombres comerciales
Benzetacil · Penicilina Benzatina
Presentaciones
Polvo para inyección 600.000 UI, 1.200.000 UI y 2.400.000 UI

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición de PBP con bloqueo de la transpeptidación; liberación sostenida que mantiene niveles bactericidas por 3 a 4 semanas.

Indicaciones

  • Sífilis primaria, secundaria y latente
  • Profilaxis secundaria de fiebre reumática
  • Faringoamigdalitis estreptocócica (dosis única)
  • Profilaxis de glomerulonefritis post-estreptocócica en brotes

Dosis terapéuticas

Adultos
Sífilis precoz: 2.400.000 UI IM dosis única. Sífilis latente tardía o de duración desconocida: 2.400.000 UI IM semanal por 3 semanas. Faringoamigdalitis: 1.200.000 UI IM dosis única. Profilaxis de fiebre reumática: 1.200.000 UI IM cada 21–28 días.
Niños y adolescentes
Menos de 27 kg: 600.000 UI IM; sobre 27 kg: 1.200.000 UI IM. Sífilis congénita: usar penicilina G sódica EV, no benzatina.
Lactantes
Sífilis congénita se trata con penicilina G sódica acuosa EV, nunca con benzatina.
Adulto mayor
Sin ajuste; vigilar dolor y hematoma en el sitio de punción si está anticoagulado.
Ajustes renal/hepático
Sin ajuste renal.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Probenecid -> aumento y prolongación de niveles
  • Metotrexato -> reducción del clearance

Reacciones adversas graves

  • Anafilaxia
  • Reacción de Jarisch-Herxheimer en las primeras 24 h del tratamiento de la sífilis
  • Síndrome de Hoigné (embolia microcristalina con pánico y alucinaciones)
  • Embolia y necrosis tisular si se inyecta intravascularmente

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Es el único tratamiento que previene la sífilis congénita; la gestante alérgica debe desensibilizarse, no cambiar de fármaco.

Lactancia

Paso mínimo a leche.

Sobredosis

Síndrome de Hoigné: ansiedad extrema, alucinaciones, taquicardia, sensación de muerte inminente, autolimitado en minutos. Reacción de Jarisch-Herxheimer: fiebre, calofríos y mialgias a las 2–8 h. Aspirar siempre antes de inyectar. Jarisch-Herxheimer: paracetamol e hidratación, no suspender el tratamiento. Anafilaxia: adrenalina 0,5 mg IM.