Monografía farmacológica Medvox
Pentoxifilina
Absorción casi completa con primer paso extenso; la forma de liberación prolongada da niveles sostenidos. Metabolitos activos (metabolito I, lisofilina). Semivida de 0,4–0,8 h (metabolitos 1–1,6 h); eliminación renal >90 % como metabolitos. El beneficio en claudicación es pequeño e inconstante (mejora de distancia de marcha menor que cilostazol y que el ejercicio supervisado). En úlceras venosas, la revisión Cochrane muestra mejoría de la cicatrización asociada a compresión.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 3,7-dimetil-1-(5-oxohexil)-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona; C13H18N4O3, 278,3 g/mol. Metilxantina análoga de la teobromina.
- Nombres comerciales
- Pentoxifilina 400 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada (ISP F-9476/21) · Pentoxifilina 400 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 400 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe fosfodiesterasas y aumenta el AMPc en eritrocitos, plaquetas y leucocitos: mejora la deformabilidad eritrocitaria, reduce la viscosidad sanguínea y el fibrinógeno, inhibe la agregación plaquetaria y la adhesión leucocitaria. Reduce la producción de TNF-α y otras citocinas (base de sus usos antiinflamatorios fuera de ficha).
Indicaciones
- Claudicación intermitente por enfermedad arterial oclusiva periférica crónica (alternativa cuando el cilostazol está contraindicado)
- Uso fuera de ficha con evidencia: coadyuvante de la compresión en úlceras venosas crónicas
- Uso fuera de ficha con evidencia limitada: reducción de proteinuria en nefropatía diabética; ya no se recomienda en hepatitis alcohólica grave tras STOPAH
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 400 mg tres veces al día con las comidas (máximo 1200 mg/día); reducir a 400 mg dos veces al día si hay efectos digestivos o del SNC. El efecto en claudicación puede tardar 2–8 semanas; evaluar a los 2–3 meses y suspender si no hay beneficio. Tragar entero.
- Niños y adolescentes
- No establecida en menores de 18 años.
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Iniciar con 400 mg dos veces al día por menor eliminación; vigilar sangrado si recibe antitrombóticos.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: ClCr <30 mL/min, 400 mg una vez al día (ficha FDA: reducir) o reducción de 30–50 % (ficha europea). Insuficiencia hepática grave: reducir la dosis y vigilar.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hemorragia cerebral o retiniana reciente, o hemorragia activa
- Intolerancia a pentoxifilina u otras metilxantinas (teofilina, cafeína)
- Infarto agudo de miocardio (ficha europea)
- Arritmias graves
Precauciones y monitorización
- Riesgo hemorrágico con anticoagulantes, antiagregantes o úlcera péptica
- Cardiopatía isquémica o arritmias: angina, hipotensión
- Insuficiencia renal o hepática: acumulación
- Diabetes con insulina o antidiabéticos: posible potenciación de la hipoglicemia
Interacciones graves
- Anticoagulantes orales y antiagregantes: aumento del riesgo de sangrado; controlar INR
- Teofilina: aumenta sus niveles (toxicidad)
- Cimetidina, ciprofloxacino: aumentan niveles de pentoxifilina
- Antihipertensivos: potenciación de la hipotensión
- Insulina y antidiabéticos orales: posible hipoglicemia en dosis altas
Reacciones adversas graves
- Hemorragia (cutánea, digestiva, retiniana)
- Angina, arritmias e hipotensión
- Reacciones anafilácticas
- Trombocitopenia, meningitis aséptica (raras)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Beneficio sintomático; no hay razón para continuarla durante el embarazo.
Lactancia
Pasa a la leche en cantidades bajas; sin efectos descritos. Valorar la necesidad.
Sobredosis
Rubor, náuseas, vómitos en borra de café, hipotensión, taquicardia, somnolencia, fiebre, agitación, convulsiones, arritmias. Soporte, carbón activado si llega precoz, control de presión, ECG y glicemia; benzodiacepinas para convulsiones; tratamiento de hemorragia digestiva. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.