Monografía farmacológica Medvox
Perampanel
Primer antiepiléptico con acción sobre el receptor AMPA, útil como terapia añadida en epilepsia refractaria focal y generalizada. Su vida media de 105 horas permite una sola toma nocturna. Su limitación es la advertencia de recuadro negro por reacciones psiquiátricas graves, incluidas agresividad y homicidio, especialmente con titulación rápida.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 2-(2-oxo-1-fenil-5-piridin-2-il-1,2-dihidropiridin-3-il)benzonitrilo; C23H15N3O.
- Nombres comerciales
- Fycompa
- Presentaciones
- Comprimidos 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg y 12 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo no competitivo y selectivo del receptor de glutamato tipo AMPA postsináptico, mecanismo único entre los antiepilépticos.
Indicaciones
- Crisis focales con o sin generalización, desde los 4 años
- Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias como terapia añadida
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Iniciar 2 mg/día en la noche y aumentar 2 mg cada 2 semanas hasta 4–12 mg/día. Con inductores enzimáticos, iniciar 4 mg/día.
- Niños y adolescentes
- Desde los 4 años: 2 mg/día inicial, hasta 8–12 mg/día según peso.
- Lactantes
- No establecido.
- Adulto mayor
- Titulación cada 2 semanas o más lenta; vigilar caídas y confusión.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia hepática leve a moderada: máx 8 mg/día con titulación cada 2 semanas. Grave: no recomendado. VFG <30 o diálisis: no recomendado.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Carbamazepina, fenitoína y oxcarbazepina -> reducción marcada de los niveles de perampanel
- Anticonceptivos con levonorgestrel -> pérdida de eficacia con 12 mg/día
- Alcohol -> potenciación de la agresividad y del deterioro psicomotor
Reacciones adversas graves
- Reacciones psiquiátricas graves: agresividad, hostilidad, ideación homicida y suicida (advertencia de recuadro negro)
- Caídas con traumatismo
- Ideación suicida
- Síndrome DRESS
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales en dosis de 12 mg/día.
Lactancia
Sin datos en humanos.
Sobredosis
Alteración del estado mental, agitación, agresividad, somnolencia prolongada por la vida media de 105 horas. Soporte prolongado, carbón activado si es precoz, contención y benzodiazepinas para la agitación. No es dializable.