Monografía farmacológica Medvox

Periciazina

Buena absorción oral, con importante primer paso hepático; metabolismo hepático extenso (hidroxilación, sulfoxidación y conjugación) y eliminación urinaria y biliar de metabolitos. Semivida no bien caracterizada en la literatura disponible; permite dosificar en 2 a 3 tomas diarias, con la mayor parte de la dosis en la noche. Efecto sedante desde las primeras dosis. Comparte con las fenotiazinas el riesgo de prolongación del QT, síndrome neuroléptico maligno, discinesia tardía, discrasias sanguíneas y aumento de mortalidad en adultos mayores con demencia. Es un fármaco antiguo, con escasa evidencia de ensayos modernos; en trastornos conductuales se prefieren intervenciones no farmacológicas y, si hace falta, antipsicóticos con mejor respaldo.

AntipsicóticoN05AC01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: 10-[3-(4-hidroxipiperidin-1-il)propil]-10H-fenotiazina-2-carbonitrilo (propericiazina); C21H23N3OS, 365,5 g/mol.
Nombres comerciales: NEULEPTIL solución oral para gotas al 1 % (periciazina 10 mg/mL; 1 gota = 0,25 mg), frasco de 20 mL; también al 4 % (40 mg/mL; 1 gota = 1 mg), frasco de 20 mL
Presentaciones: Solución oral para gotas al 1 %: 10 mg/mL (40 gotas = 1 mL; 1 gota = 0,25 mg), frasco gotario de 20 mL; Solución oral para gotas al 4 %: 40 mg/mL (1 gota = 1 mg), frasco gotario de 20 mL

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 mesolímbicos y nigroestriados, con bloqueo marcado de receptores alfa-1 adrenérgicos, histaminérgicos H1 y muscarínicos. El predominio del efecto sedante y adrenolítico sobre el antidopaminérgico explica su uso para la agresividad, la impulsividad y la hostilidad, con menor intensidad antipsicótica que las fenotiazinas piperazínicas y efectos extrapiramidales de intensidad intermedia.

Indicaciones

Control de la hostilidad, la impulsividad y la agresividad residual en pacientes psicóticos (tratamiento coadyuvante)
Trastornos del comportamiento con agresividad en adultos y en niños mayores de 5 años (uso según ficha chilena, en casos seleccionados)
Tratamiento de mantención de psicosis de larga evolución (esquizofrenia, delirios crónicos) según ficha chilena

Dosis terapéuticas

Adultos: Vía oral, repartida en 2 a 3 tomas, con la dosis mayor en la noche; iniciar bajo y subir de forma progresiva. Trastornos del comportamiento con agresividad: 10 a 60 mg/día (p. ej., 5–20 mg en la mañana y 10–40 mg en la noche). Psicosis de larga evolución: 100 a 200 mg/día; mantención 50 a 100 mg/día. Con gotas al 1 %, 1 gota = 0,25 mg (10 mg = 40 gotas); con gotas al 4 %, 1 gota = 1 mg. Verificar siempre la concentración prescrita para evitar errores de dosificación cuatro veces mayores. Usar la menor dosis eficaz y reevaluar periódicamente.
Niños y adolescentes: Mayores de 5 años: 3 a 15 mg/día (aproximadamente 1 mg por año de edad) repartidos en 2 a 3 tomas, preferentemente con gotas al 1 %. En menores de 6 años, solo en casos excepcionales y en centros especializados. Control clínico anual de las capacidades de aprendizaje. Manejo por psiquiatría o neurología infantil.
Lactantes: No indicado en menores de 5 años.
Adulto mayor: 5 a 15 mg/día; iniciar con alrededor de 5 mg/día y subir lentamente; rara vez se requieren más de 30 mg/día. Alto riesgo de sedación, hipotensión ortostática, caídas, efectos anticolinérgicos (retención urinaria, constipación, delirio) y parkinsonismo. En demencia, aumento de mortalidad y de accidente cerebrovascular: evitar salvo agresividad grave refractaria y por el menor tiempo posible.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia hepática: contraindicada si hay hepatopatía significativa (ficha canadiense); en compromiso leve, dosis bajas con control clínico y de pruebas hepáticas. Insuficiencia renal: sin datos de ajuste; usar dosis iniciales bajas y titular lentamente por mayor sensibilidad a la sedación y a la hipotensión. Epilepsia: puede bajar el umbral convulsivo.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la periciazina, a otras fenotiazinas o a los excipientes
Glaucoma de ángulo cerrado
Riesgo de retención urinaria por trastornos uretroprostáticos
Antecedente de agranulocitosis u otras discrasias sanguíneas
Colapso circulatorio, depresión de conciencia o coma, especialmente por depresores del SNC
Anestesia raquídea o regional
Hepatopatía significativa
Uso con agonistas dopaminérgicos en pacientes no parkinsonianos
Gotas con sacarosa: intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa

Precauciones y monitorización

Adultos mayores con demencia: mayor mortalidad y riesgo de accidente cerebrovascular
Prolongación del QT y torsades de pointes: ECG basal, especialmente con bradicardia, hipokalemia o QT prolongado
Hemograma basal y ante fiebre, angina o infección; suspender si hay neutropenia marcada
Síndrome neuroléptico maligno: suspender ante hipertermia inexplicada
Tromboembolismo venoso: evaluar factores de riesgo
Íleo paralítico: consulta urgente ante distensión o dolor abdominal
Epilepsia, enfermedad de Parkinson, miastenia, insuficiencia cardíaca y feocromocitoma
Contiene alcohol etílico y azúcar
Altera la capacidad de conducir, sobre todo al inicio

Interacciones graves

Agonistas dopaminérgicos en no parkinsonianos (cabergolina, bromocriptina): antagonismo recíproco; contraindicado
Levodopa y agonistas dopaminérgicos en enfermedad de Parkinson: antagonismo y empeoramiento motor; desaconsejado
Fármacos que prolongan el QT (amiodarona, sotalol, macrólidos, fluoroquinolonas, metadona, otros antipsicóticos, citalopram): riesgo aditivo de torsades de pointes
Alcohol y depresores del SNC (opioides, benzodiazepinas, barbitúricos, antihistamínicos sedantes): sedación y depresión respiratoria aditivas; reducir las dosis de los otros depresores al menos a la mitad al iniciar
Antihipertensivos y alfabloqueadores: hipotensión ortostática aditiva; guanetidina pierde efecto
Anticolinérgicos (biperideno, tricíclicos, antihistamínicos): íleo, retención urinaria, golpe de calor y delirio
Disulfiram: no administrar en conjunto (la solución contiene alcohol)
Litio: menor absorción de periciazina y casos de neurotoxicidad con fenotiazinas
Antiácidos con aluminio, magnesio o calcio: reducen la absorción; separar más de 2 horas
Adrenalina: puede producir hipotensión paradójica por bloqueo alfa

Reacciones adversas graves

Agranulocitosis y leucopenia
Síndrome neuroléptico maligno
Prolongación del QT, arritmias ventriculares y muerte súbita
Discinesia tardía
Tromboembolismo venoso
Íleo paralítico
Ictericia colestásica
Convulsiones
Fotosensibilidad y pigmentación cutánea u ocular con uso prolongado

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Si la madre está estable con periciazina, no suspender bruscamente; evaluar cambio a un antipsicótico con más datos.

Lactancia

Sin datos de excreción en leche humana; las fenotiazinas sedantes pueden causar somnolencia en el lactante. Preferir alternativas con más información (quetiapina, olanzapina) y, si se usa, vigilar sedación, alimentación y desarrollo.

Sobredosis

Somnolencia hasta coma, agitación o delirio, distonías y convulsiones, hipotensión, taquicardia, prolongación del QT y del QRS, arritmias ventriculares, hipotermia, síndrome anticolinérgico, miosis o midriasis. Soporte vital y monitorización electrocardiográfica continua. Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida; lavado gástrico solo en ingesta grave muy reciente. Hipotensión: cristaloides y, si persiste, noradrenalina o fenilefrina; evitar adrenalina (hipotensión paradójica) y lidocaína. QRS ancho: bicarbonato de sodio; torsades: sulfato de magnesio y corrección electrolítica. Distonías: biperideno o difenhidramina; convulsiones: benzodiazepinas EV. Síndrome neuroléptico maligno: enfriamiento, soporte y considerar dantroleno o bromocriptina. No dializable. CITUC: +56 2 2635 3800.