Monografía farmacológica Medvox

Petidina (meperidina, petidina clorhidrato)

Opioide históricamente muy usado que hoy se considera de segunda o tercera línea y en franco desuso, por la acumulación de normeperidina, metabolito neurotóxico que produce temblor, mioclonías y convulsiones no revertibles por naloxona. Su única ventaja clínica relativamente sostenida es la supresión del calofrio postanestésico y postransfusional a dosis bajas (12,5-25 mg IV), donde tiene evidencia consistente por su acción sobre receptores kappa y alfa-2. La creencia clásica de que produce menos espasmo del esfinter de Oddi que la morfina en la pancreatitis no está respaldada por evidencia solida.

Analgésico opioide mayorN02AB02Receta cheque

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Ester etílico del ácido 1-metil-4-fenilpiperidin-4-carboxílico; C15H21NO2, PM 247,3 g/mol. Su metabolito normeperidina (norpetidina) tiene vida media de 15-30 h y es neurotóxico.
Nombres comerciales: Petidina clorhidrato (genérico) · Demerol
Presentaciones: Solución inyectable 50 mg/mL ampolla 1 mL; Solución inyectable 100 mg/2 mL ampolla (verificar disponibilidad ISP)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista del receptor opioide mu con una potencia aproximadamente 10 veces menor que la morfina, sumada a efectos anticolinérgicos, anestésico local (bloqueo de canales de sodio) e inhibición de la recaptación de serotonina, base de su capacidad de producir síndrome serotoninérgico.

Indicaciones

Calofrios postanestésicos o asociados a transfusión/anfotericina (dosis bajas, indicación preferente actual)
Dolor agudo severo de corta duración cuando no hay alternativa disponible (uso restringido,
Coadyuvancia anestésica en procedimientos breves
Analgesia obstétrica del trabajo de parto (uso decreciente por depresión neonatal)

Dosis terapéuticas

Adultos: Dolor agudo: 50-100 mg IM o SC cada 3-4 h, o 25-50 mg IV lenta (diluida) cada 3-4 h; máximo 600 mg/día y NO más de 48 h de tratamiento total. Calofrios postanestésicos: 12,5-25 mg IV en bolo único, repetible una vez. Analgesia obstétrica: 50-100 mg IM cada 4 h, evitando la administración en las 2-4 h previas al parto.
Niños y adolescentes: 1-1,5 mg/kg/dosis IM o IV lenta cada 3-4 h (máximo 100 mg/dosis, 600 mg/día), por no más de 48 h. Uso desaconsejado de rutina; preferir morfina o fentanilo.
Lactantes: No recomendada en menores de 2 años por inmadurez del aclaramiento y riesgo de acumulación de normeperidina. Si es imprescindible en medio hospitalario: 0,5-1 mg/kg/dosis IV lenta con monitorización continua.
Adulto mayor: EVITAR. Criterios de Beers (AGS 2023): la petidina figura explicitamente entre los medicamentos a evitar en adultos mayores por analgesia inferior y alto riesgo de neurotoxicidad y delirium, particularmente en insuficiencia renal. STOPP: contraindicada como analgésico de primera línea en el anciano.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: CONTRAINDICADA en CrCl <30 mL/min y desaconsejada bajo 50 mL/min (acumulación de normeperidina con convulsiones). Insuficiencia hepática: reducir 50% la dosis (menor conversión pero también menor aclaramiento); evitar en cirrosis descompensada. Contraindicada en anemia de celulas falciformes con crisis dolorosas repetidas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

IMAO (fenelzina, tranilcipromina, selegilina, linezolid, azul de metileno) -> reacción hiperpirética y excitatoria potencialmente fatal; CONTRAINDICACIÓN ABSOLUTA dentro de 14 días
ISRS, IRSN, triptanes, tramadol -> síndrome serotoninérgico
Benzodiazepinas / alcohol / gabapentinoides -> depresión respiratoria y muerte
Fenobarbital, fenitoina, rifampicina -> mayor conversión a normeperidina y mayor riesgo de convulsiones
Fenotiazinas -> potenciación de la sedación e hipotensión
Agonistas parciales (buprenorfina, nalbufina) -> abstinencia precipitada

Reacciones adversas graves

Convulsiones tónico-clónicas por acumulación de normeperidina (NO responden a naloxona)
Delirium, agitación, temblor y mioclonías (neurotoxicidad)
Depresión respiratoria
Síndrome serotoninérgico, sobre todo con IMAO, ISRS o linezolid
Hipotensión severa por liberación de histamina
Dependencia y trastorno por uso de opioides

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Si se usa en trabajo de parto, administrar preferentemente más de 4 h o menos de 1 h antes del expulsivo para minimizar la exposición neonatal peak, con neonatologo y naloxona disponibles. Preferir analgesia neuroaxial o remifentanilo.

Lactancia

La normeperidina de vida media larga se acumula en el lactante y se asocia a sedación, succión débil y peor estado de alerta en comparación con la morfina (LactMed; Hale L3-L4 con uso crónico). Preferir morfina o analgesia no opioide en el postparto.

Sobredosis

Doble cuadro. (1) Toxicidad opioide clásica: depresión del sensorio, miosis, bradipnea; a diferencia de otros opioides puede haber MIDRIASIS y taquicardia por el efecto anticolinérgico. (2) Neurotoxicidad por normeperidina: temblor, hiperreflexia, mioclonías, agitación, delirium y convulsiones tónico-clónicas, que pueden aparecer o incluso desencadenarse con la administración de naloxona (al desenmascarar el efecto excitatorio). Puede coexistir síndrome serotoninérgico con hipertermia y rigidez. ABC con soporte ventilatorio; monitorización continua de SpO2, capnografía y ECG (QRS ancho por bloqueo de canales de sodio). Suspender inmediatamente la petidina. Convulsiones: benzodiazepinas IV (lorazepam 2-4 mg o diazepam 5-10 mg, repetibles); si el QRS es >100 ms, bicarbonato de sodio 1-2 mEq/kg IV. Hidratación y alcalinización no aceleran significativamente la eliminación de normeperidina; la hemodiálisis es de utilidad limitada pero puede considerarse en falla renal con neurotoxicidad severa. Laboratorio: gases, ELP, función renal, CK, glicemia, temperatura central, screening toxicológico. Manejo del síndrome serotoninérgico con ciproheptadina 12 mg VO y enfriamiento activo si corresponde.