Monografía farmacológica Medvox
Pirazinamida
Actúa sobre bacilos intracelulares en medio ácido, población que ningún otro antituberculoso alcanza bien. Su incorporación permitió reducir la fase intensiva y acortar el tratamiento total a 6 meses (evidencia 1A). Solo se usa en los dos primeros meses del esquema estándar.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Pirazina-2-carboxamida; C5H5N3O, PM 123,1. Profármaco activado por la pirazinamidasa micobacteriana.
- Nombres comerciales
- Pirazinamida · Rifater (combinación)
- Presentaciones
- Comprimidos 500 mg; Comprimido combinado en dosis fija con rifampicina, isoniacida y etambutol
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Convertida por la pirazinamidasa bacteriana en ácido pirazinoico, que acidifica el citoplasma y altera el transporte de membrana del bacilo en medio ácido intracelular.
Indicaciones
- Tuberculosis pulmonar y extrapulmonar, fase intensiva
- Tuberculosis meníngea
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 25 mg/kg/día (rango 20–30; máx 2 g/día) durante los 2 primeros meses.
- Niños y adolescentes
- 30–40 mg/kg/día (máx 2 g/día).
- Lactantes
- 30–40 mg/kg/día bajo supervisión del programa de tuberculosis.
- Adulto mayor
- Mayor riesgo de hepatotoxicidad e hiperuricemia; controlar transaminasas mensualmente.
- Ajustes renal/hepático
- VFG <30: 25–35 mg/kg tres veces por semana. Contraindicada en hepatopatía activa.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Alopurinol y probenecid -> antagonismo del efecto uricosúrico; la pirazinamida bloquea la excreción de urato
- Isoniacida y rifampicina -> hepatotoxicidad aditiva
Reacciones adversas graves
- Hepatitis tóxica, la más frecuente del esquema antituberculoso
- Crisis de gota aguda
- Fotosensibilidad grave
- Trombocitopenia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La OMS y el MINSAL la incluyen en el esquema de la embarazada; el riesgo de la tuberculosis no tratada es mayor.
Lactancia
Paso bajo a leche; la lactancia no se interrumpe.
Sobredosis
Ictericia, hepatomegalia dolorosa, náuseas persistentes, artralgias intensas por hiperuricemia, hipertransaminasemia. Suspender todo el esquema si las transaminasas superan 5 veces el valor normal o 3 veces con síntomas; hidratación, control de ácido úrico, reintroducción escalonada de fármacos una vez normalizado el perfil hepático.