Monografía farmacológica Medvox

Piridostigmina (bromuro)

Biodisponibilidad oral baja y variable (10–20 %); inicio de acción en 30–60 min, efecto máximo a las 1–2 h y duración de 3–4 h (hasta 6 h). Semivida de eliminación de 1,5–2 h, prolongada en insuficiencia renal. Se elimina sobre todo por vía renal sin cambios (alrededor de 75 %). Los alimentos retrasan su absorción sin reducirla mucho. La guía de consenso internacional de miastenia gravis (actualización 2020) la sitúa como tratamiento inicial sintomático en casi todos los pacientes, ajustando la dosis según síntomas y efectos adversos; si no se logra el objetivo, se agrega inmunoterapia (corticoides y ahorradores de corticoides). La IV o IM equivale a 1/30 de la dosis oral.

ParasimpaticomiméticoN07AA02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Bromuro de piridostigmina: bromuro de 3-[(dimetilcarbamoil)oxi]-1-metilpiridinio; C9H13BrN2O2, 261,1 g/mol. Amonio cuaternario: no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Nombres comerciales: Mestinon 60 mg comprimidos (ISP F-23109/21)
Presentaciones: Comprimidos de 60 mg; En Chile no se encontraron registros vigentes de comprimidos de liberación prolongada (180 mg), jarabe ni ampollas

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Carbamila de forma reversible la acetilcolinesterasa e impide la hidrólisis de la acetilcolina en la placa motora y en las sinapsis muscarínicas periféricas. Al aumentar la acetilcolina disponible mejora la transmisión neuromuscular en la miastenia gravis, donde los receptores nicotínicos están reducidos por anticuerpos. Es un tratamiento sintomático: no modifica el proceso autoinmune.

Indicaciones

Miastenia gravis: tratamiento sintomático de la debilidad muscular
Síndromes miasténicos congénitos sensibles a anticolinesterásicos
Hipotensión ortostática neurogénica y síndrome de taquicardia postural ortostática (uso fuera de ficha)
Pseudoobstrucción intestinal crónica y constipación refractaria en casos seleccionados (uso fuera de ficha)

Dosis terapéuticas

Adultos: MIASTENIA GRAVIS: iniciar 30 mg (½ comprimido) cada 4–6 h durante el día y ajustar cada 2–3 días según respuesta; dosis habitual 60 mg cada 4–6 h (3 a 5 tomas diarias). La ficha de la FDA describe una dosis promedio de 600 mg/día con un rango de 60–1500 mg, pero en la práctica se busca la menor dosis útil porque más de 360–480 mg/día aumenta el riesgo de crisis colinérgica sin beneficio adicional. Tomar 30–60 min antes de las comidas si hay disfagia. HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA (fuera de ficha): 30–60 mg 2–3 veces al día.
Niños y adolescentes: MIASTENIA GRAVIS JUVENIL: ficha de la FDA 7 mg/kg/día divididos en 5–6 dosis; en la práctica iniciar con 0,5–1 mg/kg por dosis cada 4–6 h y titular según respuesta, sin superar la dosis del adulto. Fraccionar o triturar el comprimido de 60 mg.
Lactantes: MIASTENIA NEONATAL TRANSITORIA (hijo de madre miasténica, 10–20 % de los casos): dosis bajas por kilo indicadas y vigiladas por neonatología, administradas 30–60 min antes de las tomas, por lo general por días a pocas semanas. Vigilar secreciones, bradicardia y diarrea.
Adulto mayor: Iniciar con 30 mg y titular lentamente; mayor sensibilidad a bradicardia, hipotensión y broncorrea. La depuración renal reducida prolonga su efecto. Revisar fármacos que empeoran la miastenia.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: se elimina por vía renal; reducir la dosis y alargar el intervalo según respuesta (en insuficiencia renal grave la semivida se triplica). Insuficiencia hepática: sin ajuste específico. Si aparecen efectos muscarínicos intensos (diarrea, cólicos, sialorrea), reducir la dosis o asociar un antimuscarínico periférico (glicopirronio) bajo control médico.

Trazabilidad CENABAST

Estado de trazabilidad: Identificado en la Canasta Esencial de Medicamentos 2019
Fecha de la fuente: 2019
Códigos CENABAST: 100001183
Productos listados: PIRIDOSTIGMINA 60 MG CM O GG
Alcance: Acredita presencia en la canasta histórica; no prueba stock, adjudicación ni continuidad de una marca o presentación.
Fuentes: Canasta Esencial de Medicamentos (CEM) 2019 · Portal actual de CENABAST

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Obstrucción mecánica intestinal o urinaria
Hipersensibilidad a la piridostigmina o a los bromuros
Uso concomitante de succinilcolina (prolongación grave del bloqueo)

Precauciones y monitorización

Asma bronquial y EPOC: broncoconstricción y aumento de secreciones
Bradicardia, bloqueo auriculoventricular, infarto reciente e hipotensión
Úlcera péptica activa, epilepsia, hipertiroidismo y parkinsonismo
Crisis colinérgica versus crisis miasténica: ambas cursan con debilidad; ante empeoramiento con signos muscarínicos, sospechar sobredosis
Insuficiencia renal: acumulación

Interacciones graves

Succinilcolina: prolonga el bloqueo despolarizante (la colinesterasa plasmática está inhibida); apnea prolongada
Relajantes musculares no despolarizantes (rocuronio, vecuronio): la piridostigmina antagoniza su efecto
Atropina y otros anticolinérgicos: antagonizan los efectos muscarínicos y pueden enmascarar signos de sobredosis
Aminoglucósidos, fluoroquinolonas, macrólidos, magnesio EV, quinina, hidroxicloroquina, betabloqueadores y bloqueadores de calcio: empeoran la transmisión neuromuscular y pueden precipitar crisis miasténica
Betabloqueadores y digoxina: bradicardia aditiva
Corticoides en dosis altas al inicio: empeoramiento transitorio de la miastenia; ajustar anticolinesterásico con control estrecho

Reacciones adversas graves

Crisis colinérgica con debilidad respiratoria
Bradicardia, bloqueo AV e hipotensión
Broncoespasmo
Exantema por bromuro (raro)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La guía de consenso internacional considera la piridostigmina oral de primera línea en el embarazo. Vigilar al recién nacido 48–72 h.

Lactancia

Pasa a la leche en cantidades muy bajas (menos del 0,1 % de la dosis materna) y su absorción oral es escasa; no se describen efectos en lactantes.

Sobredosis

Síndrome muscarínico (sialorrea, broncorrea, broncoespasmo, bradicardia, miosis, diarrea, vómitos, incontinencia, sudoración) y nicotínico (fasciculaciones, debilidad que puede llevar a insuficiencia respiratoria). Suspender la piridostigmina; asegurar vía aérea y ventilación (la debilidad nicotínica no responde a la atropina). Atropina 0,5–2 mg EV cada 5–10 min hasta secar secreciones y corregir la bradicardia; glicopirronio como alternativa periférica. Monitorización cardiorrespiratoria. Consultar a CITUC.