Monografía farmacológica Medvox
Pirimetamina
Antiprotozoario de margen estrecho. La leucovorina —ácido folínico, no ácido fólico simple— es obligatoria para reducir mielotoxicidad. Hemograma al menos semanal con dosis altas o cursos prolongados.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Pirimetamina en comprimidos ranurados de 25 mg.
- Nombres comerciales
- Daraprim / pirimetamina 25 mg
- Presentaciones
- Comprimidos de 25 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa de protozoos y bloquea síntesis de tetrahidrofolato. No erradica quistes y debe combinarse con sulfadiazina o alternativa más ácido folínico.
Indicaciones
- Toxoplasmosis cerebral, ocular o diseminada en combinación
- Toxoplasmosis congénita o materno-fetal bajo centro experto
- Profilaxis secundaria de toxoplasmosis en inmunocomprometidos según protocolo
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Toxoplasmosis aguda: carga de 200 mg una vez; luego 50 mg/día si peso ≤60 kg o 75 mg/día si >60 kg, combinada con sulfadiazina y ácido folínico 10-25 mg/día o más según toxicidad. Duración habitual mínima 6 semanas y luego mantenimiento en VIH según respuesta inmune.
- Niños y adolescentes
- Carga y mantenimiento por peso; en toxoplasmosis congénita se usan esquemas prolongados especializados con leucovorina. No extrapolar pauta adulta.
- Lactantes
- Solo programa de toxoplasmosis congénita, con hemograma frecuente.
- Adulto mayor
- Mayor riesgo de citopenias y deterioro renal; vigilar estrechamente.
- Ajustes renal/hepático
- No hay ajuste renal simple; sulfadiazina sí requiere. Evitar deficiencia de folato y hepatopatía grave. Suspender y rescatar con leucovorina si aparece supresión medular.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Trimetoprim, metotrexato y otros antifolatos: mielotoxicidad
- Sulfamidas: reacciones cutáneas y citopenias
- Fenitoína: mayor depleción de folato
- Zidovudina y quimioterapia: supresión medular
Reacciones adversas graves
- Pancitopenia y anemia megaloblástica
- Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica
- Hepatotoxicidad
- Convulsiones en sobredosis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Nunca sin ácido folínico; individualizar por edad gestacional y diagnóstico fetal.
Lactancia
Cursos prolongados pueden afectar médula del lactante; vigilar y considerar alternativa.
Sobredosis
Vómitos, convulsiones, arritmias, pancitopenia, mucositis y fiebre. Urgencia: carbón si procede, benzodiazepinas, leucovorina en dosis altas, hemograma y soporte.