Monografía farmacológica Medvox

Plerixafor

Absorción subcutánea rápida, concentración máxima a los 30–60 minutos. Unión a proteínas de hasta 58 %. No se metaboliza por el hígado ni por CYP; se elimina sin cambios por la orina (cerca de 70 % en 24 h). Semivida plasmática de 3–5 h, que se prolonga en insuficiencia renal.

InmunoestimulantesL03AX16Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Derivado biciclámico (1,1'-[1,4-fenilenbis(metileno)]-bis-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano), C28H54N8, 502,8 g/mol. Solución inyectable de 20 mg/mL (24 mg en 1,2 mL).
Nombres comerciales: Consultar registro sanitario vigente.
Presentaciones: Solución inyectable subcutánea 20 mg/mL, vial de 1,2 mL (24 mg)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista reversible y selectivo del receptor de quimiocinas CXCR4: bloquea la unión del factor derivado del estroma 1 alfa (SDF-1α/CXCL12), que retiene las células madre CD34+ en el nicho medular. Así libera las células progenitoras a la sangre periférica, con un efecto sinérgico con el G-CSF; el máximo de CD34+ circulantes ocurre a las 6–11 h.

Indicaciones

Adultos con linfoma o mieloma múltiple, junto con G-CSF, para movilizar células madre hematopoyéticas a sangre periférica para su recolección y trasplante autólogo, en pacientes con movilización deficiente
Niños de 1 a menos de 18 años con linfoma o tumores sólidos malignos, junto con G-CSF, de forma preventiva cuando se prevé recuento CD34+ insuficiente o tras una recolección fallida

Dosis terapéuticas

Adultos: Tras 4 días de G-CSF (filgrastim 10 µg/kg/día): peso ≤83 kg, 20 mg fijos o 0,24 mg/kg SC; peso >83 kg, 0,24 mg/kg SC; una dosis diaria 6–11 h antes de cada aféresis, durante 2–4 días consecutivos (hasta 7 días). Máximo 40 mg/día.
Niños y adolescentes: 1 a <18 años: 0,24 mg/kg/día SC 6–11 h antes de cada aféresis, tras 4 días de G-CSF; máximo 40 mg/día.
Lactantes: No estudiado en menores de 1 año.
Adulto mayor: Sin ajuste por edad; ajustar si el ClCr es ≤50 mL/min, frecuente en mayores.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal con ClCr 20–50 mL/min: reducir un tercio, a 0,16 mg/kg/día, máximo 27 mg/día. ClCr <20 mL/min o hemodiálisis: experiencia insuficiente para recomendar una dosis. Insuficiencia hepática: sin ajuste (no se metaboliza en el hígado).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al plerixafor o a sus excipientes
Movilización en pacientes con leucemia (no recomendado: puede movilizar células leucémicas que contaminen la recolección)

Precauciones y monitorización

Leucocitosis: controlar el recuento leucocitario
Trombocitopenia en pacientes sometidos a aféresis: controlar plaquetas
Esplenomegalia y rotura esplénica: evaluar ante dolor en hipocondrio izquierdo, escápula u hombro izquierdos
Anafilaxia, shock anafiláctico y reacciones vasovagales (hipotensión ortostática, síncope)
Posible movilización de células tumorales en mieloma y linfoma (relevancia clínica desconocida)

Interacciones graves

No hay interacciones por CYP (no inhibe ni induce estas enzimas ni la glicoproteína P)
Fármacos nefrotóxicos o que compiten por la secreción tubular: pueden aumentar su exposición; ajustar si baja el ClCr
G-CSF (filgrastim): sinergia buscada en la movilización, pero aumenta la leucocitosis y el riesgo de esplenomegalia

Reacciones adversas graves

Rotura esplénica
Anafilaxia y shock anafiláctico
Síncope vasovagal e hipotensión ortostática
Leucocitosis marcada y trombocitopenia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Prueba de embarazo antes de usar y anticoncepción eficaz durante el tratamiento (la ficha FDA indica al menos 1 semana después de la última dosis).

Lactancia

Se desconoce el paso a la leche; la ficha europea indica interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Sobredosis

Mayor frecuencia de molestias gastrointestinales, reacciones vasovagales, hipotensión ortostática y síncope. Tratamiento de soporte: posición supina, hidratación, monitorización y hemograma.