Monografía farmacológica Medvox

Pralidoxima

Complementa a la atropina en la intoxicación por organofosforados: mientras la atropina antagoniza los efectos muscarínicos, la pralidoxima revierte los nicotínicos, es decir, la debilidad muscular y la parálisis respiratoria. Su eficacia depende críticamente de la precocidad, porque una vez producido el envejecimiento la reactivación es imposible. No es útil en la intoxicación por carbamatos, donde la unión es espontáneamente reversible.

AntídotoV03AB04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Cloruro o mesilato de 2-[(hidroxiimino)metil]-1-metilpiridinio; C7H9ClN2O.
Nombres comerciales: Consultar registro sanitario vigente.
Presentaciones: Fuera de Chile: frasco ampolla de 1 g de cloruro de pralidoxima liofilizado (Protopam, EE. UU.), reconstituido con 20 mL a 50 mg/mL; Fuera de Chile: metilsulfato de pralidoxima 200 mg con solvente de 10 mL (Contrathion, Francia)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Rompe el enlace entre el organofosforado y la acetilcolinesterasa, reactivando la enzima antes de que ocurra el envejecimiento (aging), proceso tras el cual la unión se vuelve irreversible.

Indicaciones

Intoxicación por organofosforados con manifestaciones nicotínicas o necesidad de dosis altas de atropina
Intoxicación por agentes nerviosos de guerra química
Sobredosis de anticolinesterásicos

Dosis terapéuticas

Adultos: Carga de 1–2 g EV en 100 mL de suero fisiológico en 15–30 minutos (o, según OMS, 30 mg/kg en 30 minutos) seguida de infusión continua de 8 mg/kg/h (unos 500 mg/h) hasta resolver los signos nicotínicos o dejar de requerir atropina. Esquema intermitente: repetir 1–2 g a la hora si persiste la debilidad y luego cada 10–12 horas. La velocidad de infusión intermitente no debe superar 200 mg/minuto. Siempre después de la atropina, nunca en su lugar.
Niños y adolescentes: 16 años o menos: 20–50 mg/kg EV (máx. 2 g por dosis) en 15–30 minutos, seguidos de 10–20 mg/kg/h en infusión, o dosis intermitentes repetidas a la hora y cada 10–12 horas. IM si no hay vía y pesa <40 kg: 15 mg/kg por inyección, 3 inyecciones (45 mg/kg por curso).
Lactantes: 25–50 mg/kg EV lento con monitorización.
Adulto mayor: Misma dosis; ajustar por función renal.
Ajustes renal/hepático: Reducir la dosis en insuficiencia renal, ya que se elimina por vía renal sin metabolizar (la ficha no fija un ajuste numérico).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Atropina -> combinación sinérgica y necesaria; la pralidoxima nunca reemplaza a la atropina
Succinilcolina -> prolongación del bloqueo

Reacciones adversas graves

Hipertensión con la administración rápida
Bloqueo neuromuscular con dosis muy altas
Laringoespasmo
Rigidez muscular

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La intoxicación por organofosforados es potencialmente letal para la madre y el feto; el tratamiento no debe postergarse.

Lactancia

Datos escasos; el uso es hospitalario y agudo.

Sobredosis

Taquicardia, hipertensión, visión borrosa, debilidad muscular, laringoespasmo, rigidez muscular y paro cardíaco con la inyección rápida; en niños, fasciculaciones, apnea y convulsiones. Detener o reducir la velocidad de infusión, soporte ventilatorio y hemodinámico; mantener la atropinización.