Monografía farmacológica Medvox
Pralidoxima
Complementa a la atropina en la intoxicación por organofosforados: mientras la atropina antagoniza los efectos muscarínicos, la pralidoxima revierte los nicotínicos, es decir, la debilidad muscular y la parálisis respiratoria. Su eficacia depende críticamente de la precocidad, porque una vez producido el envejecimiento la reactivación es imposible. No es útil en la intoxicación por carbamatos, donde la unión es espontáneamente reversible.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Cloruro o mesilato de 2-[(hidroxiimino)metil]-1-metilpiridinio; C7H9ClN2O.
- Nombres comerciales
- Protopam · Contrathion
- Presentaciones
- Frasco ampolla 1 g liofilizado; Ampolla 200 mg/10 mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Rompe el enlace entre el organofosforado y la acetilcolinesterasa, reactivando la enzima antes de que ocurra el envejecimiento (aging), proceso tras el cual la unión se vuelve irreversible.
Indicaciones
- Intoxicación por organofosforados con manifestaciones nicotínicas o necesidad de dosis altas de atropina
- Intoxicación por agentes nerviosos de guerra química
- Sobredosis de anticolinesterásicos
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Carga de 1–2 g EV en 100 mL de suero fisiológico en 15–30 minutos, seguida de infusión continua de 500 mg/h (o 8 mg/kg/h) por 24 a 48 horas o hasta la mejoría.
- Niños y adolescentes
- 25–50 mg/kg EV en 15–30 minutos (máx 2 g), seguidos de 10–20 mg/kg/h en infusión.
- Lactantes
- 25–50 mg/kg EV lento con monitorización.
- Adulto mayor
- Misma dosis; ajustar por función renal.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia renal, ya que se elimina por vía renal sin metabolizar.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Atropina -> combinación sinérgica y necesaria; la pralidoxima nunca reemplaza a la atropina
- Succinilcolina -> prolongación del bloqueo
Reacciones adversas graves
- Hipertensión con la administración rápida
- Bloqueo neuromuscular con dosis muy altas
- Laringoespasmo
- Rigidez muscular
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La intoxicación por organofosforados es potencialmente letal para la madre y el feto; el tratamiento no debe postergarse.
Lactancia
Datos escasos; el uso es hospitalario y agudo.
Sobredosis
Hipertensión, taquicardia, visión borrosa, debilidad muscular, laringoespasmo. Reducir la velocidad de infusión; la hipertensión responde a fentolamina.