Monografía farmacológica Medvox
Pregabalina
A diferencia de la gabapentina, su absorción es lineal y no saturable, con biodisponibilidad superior al 90 %, lo que da una respuesta más predecible y permite titulación más rápida. Es fármaco de primera línea en dolor neuropático y en fibromialgia. Su potencial de abuso y de dependencia está bien documentado y ha motivado su reclasificación como sustancia controlada en varios países.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico; C8H17NO2.
- Nombres comerciales
- Lyrica · Pregabalina · Prelin · Neurum / Neurum B (con vitamina B12) 50/75/150 mg
- Presentaciones
- Cápsulas 25 mg, 75 mg, 150 mg y 300 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Unión a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje, con reducción de la liberación de glutamato, noradrenalina y sustancia P.
Indicaciones
- Dolor neuropático periférico y central
- Fibromialgia
- Crisis focales como terapia añadida
- Trastorno de ansiedad generalizada
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Iniciar 75 mg c/12 h y titular a los 3–7 días hasta 150 mg c/12 h; máximo 300 mg c/12 h. Dolor neuropático: rango eficaz 150–600 mg/día.
- Niños y adolescentes
- Epilepsia desde los 4 años: 2,5–3,5 mg/kg/día fraccionado, hasta 10–14 mg/kg/día.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar con 25–75 mg/día; alto riesgo de mareo, sedación, edema y caídas. Ajustar por función renal.
- Ajustes renal/hepático
- VFG 30–60: 50 % de la dosis. VFG 15–30: 25 %. VFG <15: 25–75 mg/día. Hemodiálisis: dosis suplementaria tras cada sesión.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides -> depresión respiratoria y muerte; el uso combinado ha sido causa de muertes por sobredosis
- Alcohol y benzodiazepinas -> sedación aditiva
- Tiazolidinedionas -> edema aditivo
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria con opioides (advertencia regulatoria)
- Abuso, dependencia y síndrome de abstinencia
- Angioedema
- Insuficiencia cardíaca en el paciente con cardiopatía previa
- Ideación suicida
- Rabdomiólisis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El dolor neuropático rara vez justifica el riesgo durante la gestación.
Lactancia
Datos limitados; se excreta en leche.
Sobredosis
Somnolencia, confusión, ataxia, agitación, depresión respiratoria si hay coingesta, convulsiones en la abstinencia brusca. Soporte, monitorización respiratoria, retirada gradual en el usuario crónico. La hemodiálisis remueve el 50–60 % en 4 horas.